טיילנול-קודן

Anonim

TYLENOL עם Codeine
(acetaminophen עם פוספט codine) טבליות, USP

תיאור

TYLENOL ® עם Codeine מסופק בטבלט טופס לניהול בעל פה.

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, אבקת גבישי מעט מריר, לבן, חסר ריח, הוא משכך כאבים לא-אופיאטי, לא סליצילט ו antipyretic. יש לו את הנוסחה המבנית הבאה:

C 8 H 9 NO 2 MW 151.16

קודאין פוספט, 7, 8-didehydro-4, 5α-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6α-ol phosphate (1: 1) (hemihydrate) מלח, אבקת גבישי לבן, הוא משכך כאבים נרקוטי ו antitussive. יש לו את הנוסחה המבנית הבאה:

C 18 H 21 NO 3 • H 3 PO 4 • 1/2 H 2 O MW 406.37

כל טאבלט מכיל:

אצטמינופין. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 מ"ג
מס '3 פוספט Codeine. . . . . . . . . . . 30 מ"ג
(אזהרה: עשוי להיות הרגל להרכיב)

אצטמינופין. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 מ"ג
מס '4 פוספט Codeine. . . . . . . . . . . 60 מ"ג
(אזהרה: עשוי להיות הרגל להרכיב)

בנוסף, כל טבליה מכילה את החומרים הלא פעילים הבאים:

TYLENOL עם קודאין (acetaminophen ו קודאין) מס '3 מכיל אבקת תאית, stearate מגנזיום, metabisulfite נתרן †, עמילן pregelatinized (תירס), עמילן שונה (תירס).

TYLENOL עם קודאין (acetaminophen ו קודאין) מס '4 מכיל אבקת תאית, stearate מגנזיום, metabisulfite נתרן †, עמילן pregelatinized (תירס), עמילן תירס.

† ראה אזהרות

התראות

TYLENOL עם קודאין (acetaminophen ו פוספט קודאין) טבליות מצוינים להקלה על כאב קל עד בינוני.

מינון ואדמיניסטרציה

יש להתאים את המינון בהתאם לחומרת הכאב והתגובה של המטופל.

המינון הבוגר הרגיל הוא:

מנות בודדות (טווח)מינון מקסימלי של 24 שעות
קודן פוספט15 מ"ג עד 60 מ"ג360 מ"ג
אצטמינופין300 מ"ג ל 1000 מ"ג4000 mg

ניתן לחזור על המינון עד 4 שעות.

על המרשם לקבוע את מספר הטבליות לכל מנה, ואת המספר המרבי של טבליות לכל 24 שעות, בהתאם להנחיות המינון הנ"ל. מידע זה צריך להיות מועבר מרשם.

יש לזכור, עם זאת, כי סובלנות קודאין יכול להתפתח עם המשך השימוש וכי ההיארעות של השפעות לא נכונות קשורה במינון. מינונים בוגרים של קודאין הגבוהים מ -60 מ"ג אינם נותנים הקלה עקבית בכאב, אלא רק מאריכים את השיכוך, והם קשורים עם שכיחות מוגברת של תופעות לוואי לא רצויות. למינונים גבוהים באופן שווה אצל ילדים יהיו השפעות דומות.

איך סופקו

TYLENOL עם קודן (אצטמינופין ו קודן פוספט) טבליות הן לבן, עגול, שטוח פנים, משופעים לוח משופעים מוטבע "McNEIL" בצד אחד "TYLENOL קודן" או "3" או "4" בצד השני והם מסופקת כדלקמן: מס '3 - NDC 0045-0513-60 בקבוקים של 100, NDC 0045-0513-80 בקבוקים של 1000, מס' 4 - NDC 0045-0515-60 בקבוקים של 100, NDC 0045-0515-70 בקבוקים של 500.

חנות TYLENOL ® עם קודן (acetaminophen ו קודאין) טבליות ב 20 ° עד 25 ° C (68 ° עד 77 ° F). (ראה טמפרטורת החדר מבוקרת USP.) לוותר על מכולה קלה, עמיד אור כהגדרתו את המכתב הרשמי.

מיוצר על ידי: JOLLC, גורבו, פורטו ריקו 00778. מופץ על ידי: חטיבת Omp, Ortho-Mcneil פרמצבטיקה, בע"מ Raritan, ניו ג 'רזי 08869. מתוקן ינואר 2008.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות נמנום, סחרחורת, סחרחורת, הרגעה, קוצר נשימה, בחילות והקאות. תופעות אלה נראה בולט יותר באמבולטורית מאשר חולים שאינם אמבולטוריים, וכמה תגובות שליליות אלה עשוי להיות הקלה אם החולה שוכב.

תגובות שליליות אחרות כוללות תגובות אלרגיות, אופוריה, דיספוריה, עצירות, כאבי בטן, גירוד, פריחה, טרומבוציטופניה ואגרנולוציטוזה.

במינונים גבוהים יותר, קודאין יש את רוב החסרונות של מורפין כולל דיכאון נשימתי.

שימוש לרעה בסמים ותלות

חומר מבוקר

TYLENOL עם קודן (אצטמינופין ו קודן פוספט) טבליות מסווגים כחומר שלישי בשליטה.

התעללות ותלות

Codeine יכול לייצר התלות בסמים של סוג מורפיום, ולכן, יש פוטנציאל להתעללות. תלות פסיכולוגית, תלות פיזית וסובלנות עלולות להתפתח על פני ניהול חוזר ונשנה, ויש לקבוע אותה ולהשתמש בה באותה מידה של זהירות המתאימה לשימוש בתרופות נרקוטיות אחרות.

אינטראקציות עם תרופות

תרופה זו עשויה לשפר את ההשפעות של משככי כאבים נרקוטיים אחרים, אלכוהול, הרדמה כללית, הרגעה כגון chlordiazepoxide, תרופות הרגעה מהופנט, או אחרים מדכאי CNS, גרימת דיכאון CNS גדל.

סמים / בדיקות מעבדה אינטראקציות

קודאין עשוי להעלות את רמות אמיליז בסרום.

Acetaminophen עשוי לייצר תוצאות חיוביות שגויות הבדיקה עבור חומצה 5-hydroxyindoleacetic השתן.

אזהרות

בנוכחות פגיעת ראש או נגעים תוך גולגולתיים אחרים, ההשפעות הדיכאוניות הנשימתיות של קודאין וסמים אחרים עשויים להיות משופרים במידה ניכרת, כמו גם את יכולתם להעלות את לחץ הנוזל השדרתי. מכורים נוצרים גם השפעות דכאוניות אחרות של CNS, כגון נמנום, שעשויות להעלים עוד יותר את הקורס הקליני של החולים עם פגיעות ראש.

קודין או סמים אחרים עשויים לטשטש סימנים שבהם לשפוט את האבחון או הקורס הקליני של חולים עם תנאי בטן חריפה.

קודאין הוא הרגל ויוצרים פוטנציאל להתעללות. כתוצאה מכך, השימוש המורחב במוצר זה אינו מומלץ.

TYLENOL עם קודאין (acetaminophen ו פוספט קודאין) טבליות מכילים metabisulfite נתרן, sulfite שעלולה לגרום לתגובות אלרגיות סוג כולל תסמינים אנפילקטיים ואיים מסכנת חיים או פחות אסתמה פרקים אנשים מסוימים רגישים. השכיחות הכללית של רגישות הגופרית באוכלוסייה הכללית אינה ידועה וכנראה נמוכה. רגישות הגופרית נתפסת לעיתים קרובות יותר באסתמה מאשר אצל אנשים לא-אסטתמטיים.

אמצעי זהירות

כללי

טבלנול עם קודאין (אצטמינופין וקדאנית פוספט) יש להקפיד על זהירות בחולים מסוימים בסיכון מיוחד, כגון קשישים או חלשים, ואלה עם ליקוי חמור בתפקוד הכליות או הכבד, פציעות ראש, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, תנאים, hypothyroidism, הקפדה ourethral, ​​מחלת אדיסון, או hypertrophy הערמונית.

מטאבולייזר מהיר במיוחד של Codeine

אנשים מסוימים עשויים להיות מטבוליזם מהיר במיוחד בשל גנוטיפ CYP2D6 * 2x2 ספציפי. אנשים אלה להמיר קודן לתוך מטבוליט פעיל שלה, מורפין, מהר יותר לחלוטין מאשר אנשים אחרים. זה המרה מהירה התוצאות של רמות גבוהות יותר מהצפוי מורפיום בסרום. אפילו במשטרי המינון המסומנים, אנשים שהם מטבוליזם מהיר במיוחד עלולים לחוות סימפטומים של מנת יתר כגון ישנוניות קיצונית, בלבול או נשימה רדודה.

שכיחותו של הפנוטיפ CYP2D6 משתנה במידה רבה, ונמדדה ב -0.5% ל -1% בסינית וביפנית, בין 0.5 ל -1% בהיספאנים, בין 1 ל -10% בקווקזים, 3% באפריקאים אמריקאיים ו -16% ל -28% בצפון אפריקאים, אתיופים וערבים. הנתונים אינם זמינים לקבוצות אתניות אחרות.

כאשר הרופאים רושמים תרופות המכילות קודאין, הם צריכים לבחור את המינון היעיל הנמוך ביותר עבור פרק הזמן הקצר ביותר ולהודיע ​​למטופלים על הסיכונים הללו ועל סימני מנת יתר של מורפיום (ראה הנחיות - אמהות סיעודיות ).

בדיקות מעבדה

בחולים עם מחלת כבד או מחלת כליות חמורה, יש לטפל בהשפעות הטיפול באמצעות בדיקות טבוריות של הכבד ו / או בדיקות הכליות.

קרצינוגנזה, מוטאגנזה, פגיעה בפריון

אין מחקרים נאותים שנערכו בבעלי חיים כדי לקבוע אם acetaminophen ו קודאין יש פוטנציאל carcinogenesis או mutagenesis. אין מחקרים נאותים שנערכו בבעלי חיים כדי לקבוע אם acetaminophen יש פוטנציאל לירידת פוריות. Acetaminophen ו קודאין נמצאו כי אין פוטנציאל מוטגני באמצעות מבחן איימונס סלמונלה- Microsomal ההפעלה, מבחן Basc על תאים נבט תסיסנית, ואת הבדיקה מיקרונוקליוס על מח העצם העכבר.

הֵרָיוֹן

אפקטים Teratogenic: הריון קטגוריה ג.

קודין

מחקר בעכברים ובארנבות לא דווח על השפעה טרטוגנית של קודאין שניתנה בתקופת האורגנוגנזה במינונים שנעו בין 5 ל 120 מ"ג לק"ג. ב חולדה, מינונים ב 120 מ"ג / ק"ג רמת, בטווח הרעיל של החיה הבוגרת, היו קשורים עם עלייה בעובר resorption בזמן ההשתלה. במחקר אחר, מנה אחת של 100 מ"ג / ק"ג של קודאין שניתנה לעכברים בהיריון גרמה, לפי הדיווחים, להתהפכות מאוחרת אצל הצאצאים.

אין מחקרים הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות. TYLENOL עם קודאין (אצטמינופין ו קודן פוספט) טבליות יש להשתמש במהלך ההריון רק אם היתרון הפוטנציאלי מצדיק את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

תופעות לוואי

התלות דווחה בתינוקות שאמהותיהם נטלו אופיאטים באופן קבוע במהלך ההריון. סימני נסיגה כוללים נרגנות, בכי מופרז, רעידות, היפרפרלקסיה, חום, הקאות ושלשולים. סימנים אלה מופיעים בדרך כלל בימים הראשונים של החיים.

עבודה ומשלוח

משככי כאבים נרקוטיים חוצים את מחסום השליה. קרוב יותר למשלוח ואת המינון גדול יותר בשימוש, כך גדל הסיכוי של דיכאון נשימתי אצל התינוק. משככי כאבים נרקוטיים יש להימנע במהלך הלידה אם הצפוי של תינוק מוקדמת צפויה. אם האם קיבלה משככי כאבים נרקוטיים במהלך הלידה, תינוקות שנולדו מחדש צריכים להיות מקרוב עבור סימנים של דיכאון נשימתי. החייאה עשויה להידרש (ראה OVERDOSAGE ). ההשפעה של קודאין, אם בכלל, על הצמיחה מאוחר יותר, התפתחות, התבגרות תפקודית של הילד אינו ידוע.

אמהות סיעוד

Acetaminophen מופרש בחלב אם בכמויות קטנות, אך המשמעות של השפעתה על תינוקות יונקים אינה ידועה. בגלל הפוטנציאל לתגובות שליליות חמורות בתינוקות סיעודיים מאצטמינופן, יש לקבל החלטה האם להפסיק את התרופה, תוך התחשבות בחשיבות התרופה לאם.

קודאין מופרש לחלב האדם. בנשים עם מטבוליזם תקין של קודאין (פעילות CYP2D6 רגילה), כמות הקודאין המופרשת לחלב האדם נמוכה ותלות במינון. למרות השימוש הנפוץ במוצרי קודאין לטיפול בכאב לאחר הלידה, דיווחים על תופעות לוואי בתינוקות נדירים. עם זאת, כמה נשים הן מטבוליזם מהיר במיוחד של קודאין. נשים אלו משיגות רמות גבוהות יותר מהצפוי של המטבוליט הפעיל, המורפיום הפעיל של קודאין, ומובילות לרמות גבוהות יותר מהצפוי של מורפיום בחלב אם ורמות גבוהות של מורפיום בסרום גבוה בתינוקות הינקות. לכן, שימוש אימהי בקודין עלול להוביל לתופעות לוואי חמורות, כולל מוות, בתינוקות סיעודיים.

שכיחותו של הפנוטיפ CYP2D6 משתנה במידה רבה, ונמדדה ב -0.5% ל -1% בסינית וביפנית, בין 0.5 ל -1% בהיספאנים, בין 1 ל -10% בקווקזים, 3% באפריקאים אמריקאיים ו -16% ל -28% בצפון אפריקאים, אתיופים וערבים. הנתונים אינם זמינים לקבוצות אתניות אחרות.

הסיכון לחשיפה לתינוקות לקודפין ולמורפיום דרך חלב אם צריך להישקל כנגד היתרונות של ההנקה הן לאם והן לתינוק. זהירות צריך להיות מופעל כאשר קודין מנוהל לאישה סיעודית. אם נבחר מוצר המכיל קודאין, יש לקבוע את המינון הנמוך ביותר לפרק הזמן הקצר ביותר להשגת האפקט הקליני הרצוי. אימהות המשתמשות בקודיאין צריכות לקבל מידע על מתי לחפש טיפול רפואי מיידי וכיצד לזהות את הסימנים והתסמינים של רעילות נאונטלית, כגון נמנום או הרגעה, קושי בהנקה, קשיי נשימה וצמצום הטון, בתינוק שלהם. אמהות סיעודיות שהן מטבוליזות מהירות במיוחד עשויות גם הן לחוות תסמינים של מינון יתר, כגון ישנוניות קיצונית, בלבול או נשימה רדודה. על המרשמים לעקוב מקרוב אחר זוגות אם-תינוק ולהודיע ​​לרופא ילדים על השימוש בקודיאין במהלך ההנקה (ראה הנחיות - כללי, מטאבולייזר מהיר במיוחד של קודאין ).

מנת יתר

בעקבות overdosage חריפה, רעילות עלולה לנבוע קודאין או acetaminophen.

סימנים וסימפטומים

קודין

רעילות מהרעלת קודאין כוללת את השלישיה האופיואידית של: תלמידים ממוקדים, דיכאון של נשימה ואובדן הכרה. עוויתות עלולות להתרחש.

אצטמינופין

ב acdaminophen יתר, מינון תלוי, קטלני נמק הוא קטלני ההשפעה החמורה ביותר. נמק צינורי צינורי, היפוגליקמיה תרדמת ו thrombocytopopenia עשוי להתרחש גם.

תסמינים מוקדמים בעקבות מנת יתר של יתר לחץ דם פוטנציאלי עשויים לכלול: בחילה, הקאות, דיאפורזה וחולשה כללית. עדויות קליניות ומעבדה של רעילות בכבד אינן יכולות להופיע עד 48 עד 72 שעות לאחר בליעה.

אצל מבוגרים, רעילות בכבד נדירות דווחו עם מינון יתר חריף של פחות מ -10 גרם או הרוגים עם פחות מ -15 גרם.

יַחַס

מנת יתר אחת או יותר עם acetaminophen ו קודאין הוא מנת יתר polydrug פוטנציאל קטלני התייעצות עם מרכז בקרת רעלים אזורית מומלץ.

טיפול מיידי כולל תמיכה של תפקוד Cardiorespiratory ואמצעים להפחתת ספיגת התרופה. הקאות צריכות להיגרם באופן מכני, או עם סירופ של איפקק, אם החולה ערני (רפלקסיות של הלוע והחניכיים). פחם פעיל הפה (1g / kg) צריך לעקוב אחר קיבה קיבה. המינון הראשון צריך להיות מלווה קתארטי המתאים. אם נעשה שימוש במינונים חוזרים, הקתארץ עשוי להיכלל במינונים חלופיים כנדרש. Hypotension הוא בדרך כלל hypovolemic צריך להגיב נוזלים. Vasopressors ואמצעים תומכים אחרים צריך להיות מועסק כאמור. צינור האנדו-קנה הנרתיק צריך להיות מוכנס לפני שטיפה קיבה של החולה מודע, בעת הצורך, כדי לספק הנשימה בסיוע.

יש להקדיש תשומת לב קפדנית לשמירה על אוורור ריאתי נאות. במקרים חמורים של שיכרון, דיאליזה פריטונאלית, או המודיאליזה רצוי, עשוי להיחשב. אם hypoprothrombinemia מתרחשת עקב מנת יתר של acetaminophen, ויטמין K צריך להיות מנוהל תוך ורידי.

נלוקסון, אנטרקוניסט נרקוטי, יכול להפוך דיכאון נשימתי ותרדמת הקשורים למינון יתר של אופיואידים. Naloxone hydrochloride 0.4 מ"ג עד 2 מ"ג ניתנת באופן פרטני. מאחר ומשך הפעולה של קודאין עשוי לעלות על זה של הנלוקסון, יש לשמור על החולה תחת מעקב מתמשך, ומנות חוזרות ונשנות של היריב צריכות להינתן לפי הצורך כדי לשמור על נשימה הולמת. אנטגוניסט נרקוטי לא צריך להיות מנוהל בהעדר דיכאון נשימתי משמעותי או לב וכלי דם.

אם המינון של acetaminophen יכול להיות חריגה 140 מ"ג / ק"ג, אצטילציסטאין צריך להיות מנוהל מוקדם ככל האפשר. רמות acetaminophen בסרום יש להשיג, שכן רמות ארבע או יותר שעות לאחר בליעה לסייע לחזות רעילות acetaminophen. אין להמתין תוצאות assayaminophen assay לפני תחילת הטיפול. אנזימים בכבד יש לקבל בתחילה, וחזר על 24 שעות במרווחים.

Methemoglobinemia מעל 30% צריך להיות מטופלים עם מתילן כחול על ידי איטי תוך ורידי.

מינון Toxic (למבוגרים)

Acetaminophen: מנה רעילה 10 גרם

קודאין: מינון רעיל 240 מ"ג

אימוץ

מוצר זה לא צריך להיות מנוהל לחולים אשר הציגו בעבר רגישות יתר קודאין או אצטמינופן.

פרמקולוגיה קלינית

מוצר זה משלב את ההשפעות משכך כאבים של משכך כאבים מרכזי, קודאין, עם aceteraminophen משפיע באופן היקפי.

פרמקוקינטיקה

ההתנהגות של רכיבי הפרט מתוארת להלן.

קודין

קודאין נספג במהירות בדרכי העיכול. הוא מופץ במהירות החללים intravascular לרקמות הגוף השונים, עם ספיגה מועדפת על ידי איברים parenchymatous כגון הכבד, הטחול והכליות. קודאין חוצה את מחסום הדם במוח ונמצא ברקמת העובר ובחלב אם. ריכוז הפלסמה אינו תואם עם ריכוז המוח או הקלה של הכאב; עם זאת, קודאין אינו קשור חלבונים פלזמה ואינו מצטבר ברקמות הגוף.

מחצית החיים של הפלסמה עומדת על 2.9 שעות. חיסול קודאין הוא בעיקר באמצעות הכליות, וכ -90% מהמינון האוראלי מופרשים על ידי הכליות בתוך 24 שעות של מינון. מוצרים הפרשת השתן מורכבים של קודאין מצומדות חינם גלוקורוניד (כ 70%), חינם ו מצומדות norcodeine (כ 10%), מורפיום חופשי ו מצומדות (כ 10%) נורמורפין (4%), הידרוקודון (1%). יתרת המינון מופרשת בצואה.

במינון טיפולי, אפקט משכך כאבים מגיע לשיא תוך 2 שעות ונמשך בין 4 ל -6 שעות.

ראה OVERDOSAGE למידע על רעילות.

אצטמינופין

Acetaminophen נספג במהירות בדרכי העיכול ומופץ ברחבי רוב רקמות הגוף. מחצית החיים של הפלסמה היא 1.25 עד 3 שעות, אך ניתן להגביר את הנזק בכבד ומנת יתר. חיסול של acetaminophen הוא בעיקר על ידי מטבוליזם הכבד (הצמידה) והפרשת הכליות הבאים של מטבוליטים. כ 85% של מינון אוראלי מופיע בשתן בתוך 24 שעות של הממשל, רוב כמו הצומד glucuronide, עם כמויות קטנות של מצמידים אחרים ותרופה ללא שינוי.

ראה OVERDOSAGE למידע על רעילות.

מידע על המטופל

קודין עלולה לפגוע ביכולות המנטליות ו / או הפיזיות הדרושות לביצוע משימות שעלולות להיות מסוכנויות כגון נהיגה במכונית או במכונות הפעלה. משימות כאלה יש להימנע בעת נטילת מוצר זה.

אלכוהול ודיכאון CNS אחרים עשויים לייצר דיכאון CNS כתוסף, כאשר נלקח עם מוצר זה שילוב, ויש להימנע.

קודאין עשוי להיות הרגל להרכיב. חולים צריכים לקחת את התרופה רק כל עוד זה שנקבע, בסכומים שנקבעו, ולא לעתים קרובות יותר מאשר prescribed.

זהירות חולים כי יש אנשים יש וריאציה אנזים בכבד ולשנות קודאין לתוך מורפיום מהר יותר לחלוטין מאשר אנשים אחרים. אנשים אלה הם metabolizers מהיר במיוחד, והם נוטים יותר להיות רמות גבוהות יותר של מורפין בדם שלהם לאחר לקיחת קודאין, אשר יכול לגרום לתסמינים Overdose כגון ישנוניות קיצונית, בלבול, או נשימה רדודה. ברוב המקרים, זה לא ידוע אם מישהו הוא מטבוליזם קודין מהיר במיוחד.

אמהות סיעוד לוקח קודאין יכול גם להיות רמות מורפין גבוהות יותר בחלב אם אם הם metabolizers מהיר במיוחד. רמות גבוהות יותר של מורפיום בחלב אם יכולות להוביל לתופעות לוואי מסכנות חיים או קטלניות בתינוקות סיעודיים. להנחות אמהות סיעודיות לראות סימנים של רעילות מורפיום בתינוקות שלהם כולל ישנוניות מוגברת (יותר מהרגיל), קושי בהנקה, קשיי נשימה או רפיון. להורות לאמהות סיעודיות לפנות לרופא התינוק מיד אם הן מבחינות בסימנים אלה, ואם הם לא יכולים להגיע לרופא מיד, לקחת את התינוק לחדר מיון או להתקשר 911 (או שירותי חירום מקומיים).

קטגוריות פופולאריות