Travatan Z

Anonim

TRAVATAN Z ®
(travoprost) פתרון אופטלמי 0.004%

תיאור

Travoprost הוא סינתטי prostaglandin F אנלוגי. השם הכימי שלה הוא (1 R - (Lα (Z), 2β (L E, 3 R *), 3α, 5α)) - 7- (3, 5-Dihydroxy-2- (3-hydroxy-4- (3 - (trifluoromethyl) phenoxy) -1 -butenyl) cyclopentyl) -5-heptenoic חומצה, 1-methylethylester. יש לו נוסחה מולקולרית של C 26 H 35 F 3 O 6 ו משקל מולקולרי של 500.55. המבנה הכימי של travoprost הוא:

Travoprost הוא ברור, חסר צבע מעט שמן צהוב כי הוא מסיס מאוד acetonitrile, מתנול, אוקטנול, ו chloroform. זה כמעט בלתי מסיס במים.

TRVATAN Z® (פתרון travoprost ophthalmic) 0.004% מסופק כפתרון מימי סטרילי, שנאגרו ב - travoprost עם pH של כ 5.7 - ו osmolality של כ 290 mOsmol / kg.

TRAVATAN Z מכיל פעילות: travoprost 0.04 mg / mL; חומרים בלתי פעילים: polyoxyl 40 שמן קיק מוקשה, סף Zia® (חומצת בור, פרופילן גליקול, סורביטול, אבץ כלורי), סודיום הידרוקסיד ו / או חומצה הידרוכלורית (כדי להתאים את ה- pH) ומים מטוהרים, USP. שמור בבקבוק עם מערכת בופר יונית, sof Zia ®.

התראות

TRVATAN Z® (0.00%) מצביע על הפחתת לחץ תוך עיני מוגבר בחולים עם גלאוקומה עם זווית פתוחה או יתר לחץ דם עיני.

מינון ואדמיניסטרציה

המינון המומלץ הוא טיפה אחת בעין הנגועה פעם ביום. TRVATAN Z® (פתרון travoprost ophthalmic) לא צריך להינתן יותר מפעם אחת ביום, שכן הוכח כי ניהול תכופים יותר של אנלוגים של פרוגגלנדין עשוי להוריד את הלחץ תוך-עיני.

הפחתת הלחץ התוך עיני מתחילה כשעתיים לאחר הניתוח הראשון עם ההשפעה המרבית שהושגה לאחר 12 שעות.

ניתן להשתמש ב- TRAVATAN Z® יחד עם מוצרי תרופה אופטלמטיים מקומיים נוספים ללחץ תוך עיני נמוך יותר. אם נעשה שימוש ביותר מתרופה אחת אופטלמית, יש לתת את התרופות לפחות 5) 5 (דקות.

איך סופקו

צורות מינון וחוזק

תמיסה אופטלמית המכילה travoprost 0.04 מ"ג / מ"ל.

0.004% הוא פתרון סטרילי, איזוטוני, שנאגרו, משומר, מימי של travoprost (0.04 מ"ג / מ"ל) המסופק במערכת החבילה האובלית DROP-TAINER® של Alcon.

TRAVATAN Z ® מסופק כפתרון 2.5 מ"ל ב 4 מ"ל פתרון 5 מ"ל בקבוק פוליפרופילן פוליפרופילן 7.5 מ"ל טבעי עם קצה טפטפת פוליפרופילן טבעי פוליפרופילן טורקיז או overethylene פוליאתילן בצפיפות גבוהה. ראיות טמפר מסופק עם רצועת להתכווץ סביב אזור הסגר והצוואר של החבילה.

מילוי 2.5 מ"לNDC 0065-0260-25
מילוי 5 מ"לNDC 0065-0260-05

אחסון: אחסן ב 2 ° - 25 ° C) 36 ° - 77 ° F (.

Alcon מעבדות, Inc Fort Worth, טקסס 76134 ארה"ב

תופעות לוואי

ניסיון לימודי קליני

מאחר שמחקרים קליניים נערכים בתנאים משתנים במידה רבה, שיעורי תגובה שלילית שנצפו במחקרים הקליניים של תרופה אינם ניתנים להשוואה ישירה לשיעורים במחקרים הקליניים של תרופה אחרת, ועשויים שלא לשקף את השיעורים שנצפו בפועל.

התגובה השלילית הנפוצה ביותר שנצפתה במחקרים קליניים מבוקרים עם TRVATAN® (0.00%) ו - TRAVATAN Z® (0.00%) הייתה היפראקמיה עורקית שדווחה ב -30% -50% מהחולים. עד 3% מהמטופלים הפסיקו את הטיפול בשל זיהום הלחמית. תופעות לוואי של תופעות לוואי שדווחו בהיארעות של 5 עד 10% במחקרים קליניים אלה כללו חדות ראייה ירודה, אי נוחות בעין, תחושת גוף זר, כאב ופרכוסים.

תופעות לוואי של תופעות לוואי שדווחו בהיארעות של 1 עד 4% במחקרים קליניים עם TRAVATAN® או TRAVATAN Z כללו ראייה חריגה, דלקת פרקים, ראייה מטושטשת, קטרקט, דלקת הלחמית, כתמי הקרנית, עין יבשה, שינוי צבע איריס, קרטיטיס, דלקת בעינים, פוטופוביה, דימום תת-קרקעי וקריעה.

תופעות לוואי לא סרטניות שדווחו בהיארעות של 1 עד 5% במחקרים קליניים אלה היו אלרגיות, אנגינה פקטוריס, חרדה, דלקת פרקים, כאבי גב, ברדיקרדיה, ברונכיטיס, כאבי חזה, תסמונת קור / שפעת, דיכאון, הפרעות בעיכול, הפרעות במערכת העיכול, כאבי ראש, hypercholesterolemia, יתר לחץ דם, לחץ דם נמוך, זיהום, כאב, הפרעת הערמונית, סינוסיטיס, בריחת שתן ודלקות בדרכי השתן.

ב postmarketing להשתמש עם אנלוגים prostaglandin, שינויים periorbital ומכסה כולל העמקת של עפעף עפעף נצפו.

אינטראקציות עם תרופות

לא סופק מידע.

אזהרות

כלול כחלק מקטע PRECAUTIONS .

אמצעי זהירות

צִבעָנוּת

פתרון Ovthalmic Travoprost דווח כי לגרום לשינויים ברקמות פיגמנט. השינויים המדווחים ביותר היו פיגמנטציה מוגברת של איריס, רקמות periorbital (עפעף) וריסים. פיגמנטציה צפויה להגדיל כל עוד travoprost מנוהל. שינוי הפיגמנטציה נובע מתכולת המלנין המוגברת במלאנוציטים ולא מגידול במספר המלנוציטים. לאחר הפסקה של travoprost, פיגמנטציה של איריס עשוי להיות קבוע, בעוד פיגמנטציה של רקמות periorbital ושינויים ריסים דווחו להיות הפיך אצל חלק מהחולים. חולים שמקבלים טיפול צריכים להיות מודעים לאפשרות של פיגמנטציה מוגברת. ההשפעות ארוכות הטווח של פיגמנטציה מוגברת אינם ידועים.

איריס שינוי צבע לא יכול להיות מורגש במשך מספר חודשים עד שנים. בדרך כלל, הפיגמנטציה החומה סביב התלמיד מתפשטת באופן אינטנסיבי לכיוון הפריפריה של הקשתית, וכל הקשתית או חלקים של הקשתית הופכים לחומים יותר. לא נבי ולא נמשים של הקשתית נראים מושפעים מהטיפול. בעוד שהטיפול ב- TRAVATAN Z® (0.00%) ניתן להמשיך בחולים המפתחים פיגמנטציה מוגברת של איריס, יש לבחון את המטופלים באופן סדיר (ראה מידע על המטופל ).

שינויים ריסים

TRVATAN Z® עשוי לשנות בהדרגה את הריסים ואת שיער הוולוס בעין המטופלת. שינויים אלה כוללים אורך מוגבר, עובי ומספר ריסים. שינויים ריסים בדרך כלל הפיך עם הפסקת הטיפול.

דלקת תוך עינית

יש להשתמש בזהירות ב - TRAVATAN Z® בחולים עם דלקת תוך-עינית פעילה (למשל, דלקת אוזנית) משום שהדלקת עלולה להחריף.

בצקת מקולרית

בצקת מקולרית, כולל בצקת מקולארית ציסטואידית, דווחה במהלך הטיפול בפתרון אופטלמי של טרבופרוסט. טיפול ב- TRAVATAN Z® צריך להיזהר בחולים אפאקים, בחולים פסיאודופאקים עם קפסולת עדשה קרועה, או בחולים עם גורמי סיכון ידועים לבצקת מקולרית.

זווית סגירה, דלקות דלקתיות או נויסקולריות

TRAVATAN Z® לא הוערך לטיפול בגלאוקומה נוגדת זווית, דלקתית או נויוסקולרית.

קראטיטיס בקטריאלי

היו דיווחים של קרטיטיס חיידקים הקשורים לשימוש של מינון מרובה מינון של מוצרים אופטלמטיים מקומיים. מיכלים אלה היו מזוהמים בשוגג על ידי חולים אשר, ברוב המקרים, היה מחלת הקרנית בו זמנית או הפרעה של משטח אפיתל העין (ראה מידע המטופל ).

השתמש בעדשות מגע

עדשות מגע יש להסיר לפני החדרת TRAVATAN Z ® ויכול להיות reinserted 15 דקות לאחר הממשל שלה.

טוקסיקולוגיה לא קלינית

קרצינוגנזה, מוטאגנזה, פגיעה בפריון

מחקרים מסרטנים שנתיים בעכברים ובעכברים במינונים תת-עוריים של 10, 30 או 100 mcg / kg / day לא הראו כל עדות לפוטנציאל מסרטן. עם זאת, ב 100 מיקרוגרם / ק"ג / יום, חולדות זכר טופלו רק במשך 82 שבועות, ואת המינון המקסימלי נסבל (MTD) לא הגיע במחקר העכבר. המינון הגבוה (100 מג / ק"ג) מתאים לרמות החשיפה מעל 400 פעמים בחשיפה האנושית במינון המעירי המומלץ האנושי (MRHOD) של 0.04 מג / ק"ג, על בסיס רמות תרופה פלזמה פעילה.

Travoprost לא היה mutagenic במבחן איימס, בדיקת עכבר micronucleus או עכברוש chromosome aberration assay. עלייה קלה בתדירות מוטציה נצפתה באחד משני מבחני לימפומה עכבר בנוכחות אנזימים הפעלה S-9 חולדה.

Travoprost לא השפיעה על מדדי ההזדווגות או הפריון של חולדות זכר או נקבה במינונים תת-עוריים עד 10 מיקרוגרם / ק"ג / יום (250 פעמים המינון המקסימלי המומלץ האנושי של 0.04 מיקרוגרם / ק"ג / יום על בסיס מגה / ק"ג (MRHOD)) . ב- 10 מיקרוגרם / ק"ג / יום הופחת המספר הממוצע של לוטא, והאבדים לאחר ההשתלה הוגברו. תופעות אלו לא נצפו ב 3 mcg / kg / day (75 פעמים MRHOD).

השתמש באוכלוסיות ספציפיות

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה C

השפעות טרטוגניות : טרבטרוסט היה טרטוגני בחולדות, במינון תוך ורידי עד 10 מיקרוגרם / ק"ג / יום (פי 250 מהמינון המרבי המומלץ של העין האנושית (MRHOD), עדות לעלייה בשכיחות המומים השלדיים המפרקים החיצוניים והקרביים, כגון ראש החזה, הידרוצפליה, טרבופרוסט לא היה טרטוגני בחולדות במינון IV עד 3 mcg / kg / day (75 פעמים ב- MRHOD), או בעכברים במינונים תת-עוריים עד 1 mcg / ק"ג / יום (פי 25 מה- MRHOD). Travoprost הפיק עלייה בהפסדים שלאחר ההשתלה וירידה בכדאיות העובר בחולדות במינון IV> 3 mcg / kg / day (75 פעמים ב- MRHOD) ובעכברים במינונים תת-עוריים> 0.3 mcg / kg / day (7.5 פעמים MRHOD).

ב צאצא של חולדות נקבה שקיבלו travoprost תת עורית מ יום 7 של ההריון עד יום ההנקה 21 במינונים של 0.12 mcg / kg / day (3 פעמים MRHOD), את שכיחות של תמותה לאחר הלידה היה גדל, ו neonatal משקל הגוף היה ירד. התפתחות היילודים הושפעה גם היא, מתבטאת בפתיחת העין, פינה פינה והפרדה טרום-לידתית, ועל-ידי ירידה בפעילות המוטורית.

אין מחקרים נאותים ומבוקר היטב של TRAVATAN Z ® (פתרון tvoprost ophthalmic) 0.004% מינהל אצל נשים בהריון. מכיוון שמחקרים על פוריות בעלי חיים אינם תמיד מנבאים את התגובה האנושית, יש לטפל ב - TRAVATAN Z במהלך ההריון רק אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אמהות סיעוד

מחקר שנעשה בחולדות מניקות הראה כי חלבון הטראבופרוסט ו / או המטבוליטים שלו מופרשים בחלב. לא ידוע אם התרופה או המטבוליטים שלה מופרשים בחלב האדם. מכיוון שתרופות רבות מופרשות בחלב האדם, יש להיזהר כאשר TRAVATAN Z® ניתנת לאישה סיעודית.

שימוש פדיאטרי

השימוש בחולים ילדים מתחת לגיל 16 אינו מומלץ בשל חששות בטיחות פוטנציאליים הקשורים פיגמנטציה מוגברת לאחר שימוש ממושך כרונית.

שימוש גריאטרי

לא נצפו הבדלים קליניים כוללים בבטיחות או ביעילות בין קשישים לחולים מבוגרים אחרים.

אי ספיקת כליות

תמיסה אופטלמית Travoprost 0.004% נבדקו בחולים עם ליקוי כבד וכן בחולים עם ליקוי בכליות. לא נצפו שינויים קליניים רלוונטיים בהמטולוגיה, בכימיה בדם או בנתוני מעבדה בדם השתן בחולים אלו.

מנת יתר

לא סופק מידע.

אימוץ

אף אחד

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון פעולה

חומצה חופשית Travoprost, אנלוגי prostaglandin הוא אגוניסט סלקטיבי FP קולטן פרוסטנויד אשר האמינו להפחית לחץ תוך עיני על ידי הגברת זרימת uveoscleral. מנגנון הפעולה המדויק אינו ידוע בשלב זה.

פרמקוקינטיקה

Travoprost נספג דרך הקרנית והוא hydrolyzed לחומצה חופשית פעילה. נתונים של ארבעה מחקרים פרמקוקינטיים רבים במינון (בסך הכל 107 נבדקים) הראו כי ריכוזי הפלזמה של החומצה החופשית הם מתחת ל -0.01 ng / ml (הגבלת הכמות של assay) בשני שליש מהנבדקים. אצל אנשים עם ריכוזי פלזמה ניתנים לכימות (N = 38), ממוצע פלסמה Cmax היה 0.018 ± 0.007 ng / ml (נע בין 0.01 ל -0.02 ng / mL) והגיע תוך 30 דקות. ממחקרים אלה, travoprost מוערך יש מחצית החיים פלזמה של 45 דקות. לא היה הבדל בריכוזי הפלסמה בין הימים 1 ל -7, דבר המצביע על כך שהמצב היציב הגיע מוקדם ושלא הייתה הצטברות משמעותית.

Travoprost, איזופרופיל אסתר prodrug, הוא hydrolyzed על ידי אסטרסים בקרנית כדי פעיל ביולוגית שלה פעיל חומצה. באופן שיטתי, חומצה חופשית travoprost הוא metabolized כדי מטבוליטים לא פעילים באמצעות חמצון ביתא של שרשרת (חומצה carboxylic) שרשרת לתת 1, 2-dinor ו 1, 2, 3, 4-tetranor אנלוגים, דרך חמצון של 15-hydroxyl, וכן באמצעות הפחתה של אג"ח כפולות 13, 14.

חיסול של חומצה חופשית travoprost פלזמה היה מהיר רמות היו בדרך כלל מתחת לגבול של כימות בתוך שעה אחת לאחר מינון. חיסול מחצית חיים של חומצה חופשית travoprost נאמד מ 14 נושאים נע בין 17 דקות ל 86 דקות עם ממוצע מחצית חיים של 45 דקות. פחות מ 2% של מינון העין מקומי של travoprost היה מופרש בשתן בתוך 4 שעות כמו חומצה חופשית travoprost.

מחקרים קליניים

במחקרים קליניים, חולים עם גלוקומה עם זווית פתוחה או יתר לחץ דם עיני ולחץ בסיסי של 25-27 מ"מ כספית שטופלו ב- TRAVATAN® (0.00%) או ב- TRAVATAN Z® (0.00% בערב הפגינו 7-8 מ"מ HG הפחתת לחץ תוך עיני. בניתוח תת-קבוצות של מחקרים אלו, הפחתה ממוצעת ב- IOP בחולים שחורים הייתה עד 1.8 מ"מ כספית גדולה יותר מאשר אצל חולים לא שחורים. לא ידוע בשלב זה אם הבדל זה מיוחס לגזע או לאירידים בעלי פיגמנט כבד.

במחקר מבוקר, מרובה אקראי ומבוקר, חולים עם לחץ תוך עיני ממוצע של 24-26 מ"מ כספית על TIMOPTIC * 0.5% BID שטופלו ב - TRAVATAN® (0.002%) סבלו מהפרעות QD ב - TIMOPTIC 0.5% BID הוכיח 6-7 מ"מ חיסכון בלחץ בלחץ תוך עיני.

מידע על המטופל

פוטנציאל פיגמנטציה

יש לייעץ למטופלים על פוטנציאל הפיגמנטציה החומה המוגברת של הקשתית, שעשויה להיות קבועה. כמו כן, יש להודיע ​​למטופלים על האפשרות לעורם של עור העפעף, אשר עשוי להיות הפיך לאחר הפסקת הטיפול ב- TRAVATAN Z® (פתרון טבופרוסט אופטלמי) 0.004%.

פוטנציאל לשינויים ריס

יש ליידע את המטופלים גם על האפשרות של שינויי ריסים ושיער ולווס בעין המטופלת במהלך הטיפול ב- TRAVATAN Z®. שינויים אלה עשויים לגרום לפער בין העיניים באורך, עובי, פיגמנטציה, מספר הריסים או שערות הוולוס ו / או בכיוון של ריסים. שינויים ריסים בדרך כלל הפיך עם הפסקת הטיפול.

טיפול במכולה

יש להנחות את המטופלים להימנע מהיתרת קצה המכל המספק את העין, את המבנים הסובבים, את האצבעות או את כל משטח אחר כדי למנוע זיהום של תמיסה על ידי חיידקים נפוצים הידועים כגורמים לזיהומים בעינים. נזק רציני לעין ולאובדן ראייה לאחר מכן עלול לנבוע משימוש בפתרונות מזוהמים.

מתי לפנות לרופא

יש להמליץ ​​גם למטופלים, כי אם הם מפתחים מצב בין-עיני בין-עיני (כגון טראומה או זיהום), יש ניתוח עיניים, או לפתח כל תגובות עיניים, במיוחד דלקת הלחמית ותגובות עפעפיים, הם צריכים מיד לחפש את עצות הרופא שלהם לגבי המשך השימוש של TRAVATAN Z.

השתמש בעדשות מגע

עדשות מגע יש להסיר לפני החדרת TRAVATAN Z ® ויכול להיות reinserted 15 דקות לאחר הממשל שלה.

השתמש עם תרופות אופטלמיות אחרות

אם נעשה שימוש ביותר מתרופה אחת אופטלמית, יש לתת את התרופות לפחות 5 (5) דקות בין היישומים.

קטגוריות פופולאריות