טאפאזולה

Anonim

Tapazole ®
(methimazole) טבליות, USP

תיאור

TAPAZOLE ® (Methimazole Tablet, USP) (1-methylimidazole-2-thiol) הוא חומר גבישי לבן אשר מסיס במים באופן חופשי. זה שונה מבחינה כימית מן התרופות של הסדרה thiouracil בעיקר משום שיש לה 5- במקום טבעת 6 חברים.

כל טבליה מכילה 5 או 10 מ"ג (43.8 או 87.6 μmol) methimazole, תרופה נגד הפה הניתנת דרך הפה.

כל טבליה מכילה גם מונוהידרט לקטוז, סטיארט מגנזיום, עמילן (תירס), עמילן pregelatinized ו טלק.

המשקל המולקולרי הוא 114.16, והנוסחה המולקולרית היא C 4 H 6 N 2 S. הנוסחה המבנית היא כדלקמן:

התראות

TAPAZOLE מצוין:

  • בחולים עם מחלת גרייבס עם יתר פעילות בלוטת התריס או בלוטת רעלים רב-שכבתית, שעבורם ניתוח או טיפול רדיואקטיבי אינו אופציה מתאימה לטיפול.
  • כדי לשפר את הסימפטומים של hyperthyroidism כהכנה של בלוטת התריס או טיפול רדיואקטיבי יוד.

מינון ואדמיניסטרציה

TAPAZOLE מנוהל בעל פה. המינון היומי הכולל הוא נתון בדרך כלל ב 3 מנות מחולק על כ 8 שעות במרווחים.

מְבוּגָר

המינון היומי היחידי הוא 15 מ"ג עבור יתר של בלוטת התריס קלה, 30 עד 40 מ"ג עבור בלוטת התריס חמור בינוני, ו 60 מ"ג עבור בלוטת התריס חמור, מחולק 3 מנות במרווחים של 8 שעות. מינון התחזוקה הוא 5 עד 15 מ"ג ביום.

פדיאטרי

בתחילה, המינון היומי הוא 0.4 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף מחולק לשלוש מנות וניתן במרווחים של 8 שעות. מינון התחזוקה הוא כ 1/2 של המנה הראשונית.

איך סופקו

טבליות TAPAZOLE זמינות ב:

טבליות 5 מ"ג הם עגולים, לבן לבן- off, הבקיע בצד אחד בצד השני debossed עם "J94".

הם זמינים כדלקמן:

בקבוקים של 100 NDC 60793-104-01

טבליות 10 מ"ג הן עגולות, לבן עד לבן, הבקיע בצד אחד בצד השני debossed עם "J95".

הם זמינים כדלקמן:

בקבוקים של 100 NDC 60793-105-01

חנות בטמפרטורת החדר נשלט, 15 ° עד 30 ° C (59 ° עד 86 ° F).

תופעות לוואי

תופעות הלוואי העיקריות (המתרחשות בתדירות נמוכה בהרבה מהתגובות השליליות הקשות) כוללות עיכוב של מיאלופואזים (אגרנולוציטוזה, גרנולוציטופניה, טרומבוציטופניה ואנמיה אפלסטית), קדחת סמים, תסמונת דמויית זאבת, תסמונת אוטואימונית אוטואימונית (שיכולה לגרום להיפוגליקמיה) תרדמת), צהבת (צהבת עלולה להתמיד במשך מספר שבועות לאחר הפסקת התרופה), periarteritis, ו hypoprothrombinemia. Nephritis מתרחשת לעתים רחוקות מאוד.

תופעות לוואי מזעריות כוללות פריחה בעור, חרדה, חרדה, נפיחות, צלקת, סחרחורת, צלקת צהבתית, סיאלאדנופתיה, ו לימפדנופתיה.

אינטראקציות עם תרופות

נוגדי קרישה (בעל פה)

בשל עיכוב פוטנציאלי של פעילות ויטמין K על ידי methimazole, פעילות של נוגדי קרישה דרך הפה (למשל, warfarin) עשוי להיות מוגברת; ניטור נוסף של PT / INR צריך להיחשב, במיוחד לפני הליכים כירורגיים.

β-Adrenergic חסימת סוכנים

Hyperthyroidism עלול לגרום לגידול מוגבר של חוסמי ביתא עם יחס מיצוי גבוה. ניתן להפחית את המינון של חוסמי בטא אדרנרגיים כאשר חולי בלוטת התריס הופכים לזרם בלוטת התריס.

גליקוזידים דיגיטליים

רמות דיגיטליות בסרום יכולות להיות מוגברות כאשר חולי בלוטת התריס על משטר גליקוסיד דיגיטיס יציב הופכים לזרם בלוטת התריס; מינון מופחת של גליקוזידים דיגיטליים עשוי להיות נחוץ.

תיאופילין

פינוי תיאופילין עשוי לרדת כאשר חולי בלוטת התריס על משטר תיאופילין יציב הופכים לזרם בלוטת התריס. יש צורך במינון מופחת של תיאופילין.

אזהרות

טרימסטר הראשון שימוש של Methimazole ו מומים מולדים

Methimazole חוצה את קרום השליה ויכול לגרום נזק עוברית, כאשר מנוהל בשליש הראשון של ההריון. מקרים נדירים של מומים מולדים, כולל אלפסיה קטיס, מומים craniofacial (dysmorphism פנים, chuanal atresia), מומים במערכת העיכול עם או בלי traastoeophageal פיסטולה), omphalocele ו חריגות של צינור omphalomesenteric התרחשו אצל תינוקות שנולדו לאמהות שקיבלו TAPAZOLE ב הטרימסטר הראשון של ההריון. אם TAPAZOLE משמש במהלך ההריון או אם החולה נכנס להריון בעת ​​נטילת התרופה, יש להזהיר את המטופל מפני הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

בגלל הסיכון למומים מולדים הקשורים לשימוש ב- TAPAZOLE בשליש הראשון של ההריון, ייתכן שיהיה זה נכון להשתמש בסוכנים אחרים בנשים בהריון הדורשות טיפול עבור יתר בלוטת התריס. אם נעשה שימוש ב- TAPAZOLE, יש לתת את המינון הנמוך ביותר שניתן לשלוט במחלה האימהית.

אגרנולוציטוזה

Agranulocytosis הוא פוטנציאל של סכנת חיים תגובה שלילית של טיפול TAPAZOLE. המטופלים צריכים להיות הורה לדווח מיד לרופאים שלהם כל סימפטומים המרמזים על agranulocytosis, כגון חום או כאב גרון. לוקופניה, טרומבוציטופניה ואנמיה אפלסטית (pancytopenia) עשויות להתרחש גם כן. יש להפסיק את התרופה בנוכחות אגרנולוציטוזה, אנמיה אפלסטית (pancytopenia), דלקת כלי דם חיובית של ANCA, הפטיטיס או דרמטיטיס exfoliative ומדדי מוח העצם של המטופל.

רעילות בכבד

למרות שהיו דיווחים על הפטוטוקסיטיות (כולל אי ​​ספיקת כבד חריפה) הקשורה ל- TAPAZOLE, הסיכון של הפטוטוקסיה נראה פחות עם methimazole מאשר עם propylthiouracil, במיוחד באוכלוסיית הילדים. תסמינים המרמזים על תפקוד לקוי של הכבד (אנורקסיה, דלקת קרום המוח, כאב ברבע הימני העליון וכו ') צריכים להניע הערכה של תפקודי הכבד (bilirubin, phosphatase אלקליין) ושלמות hepatocellur (ALT, AST). טיפול תרופתי צריך להיות מופסק מיד במקרה של עדויות קליניות משמעותיות של הפרעות בכבד כולל ערכי transaminase hepatic עולה על 3 פעמים הגבול העליון של הנורמלי.

היפותירואידיזם

TAPAZOLE יכול לגרום בלוטת התריס המחייב ניטור שגרתי של TSH ורמות T4 חינם עם התאמות מינון כדי לשמור על מצב בלוטת התריס. בגלל התרופה חוצה בקלות ממברנות השליה, methimazole יכול לגרום עוברית עוברית ו cretinism כאשר ניתנת לאישה בהריון. מסיבה זו, חשוב כי מספיק, אך לא מוגזם, מינון תינתן במהלך ההריון (ראה זהירות, הריון ).

אמצעי זהירות

כללי

חולים אשר מקבלים methimazole צריך להיות תחת מעקב צמוד ויש להזהיר כדי לדווח מיד כל עדות מחלה, במיוחד כאב גרון, התפרצויות עור, חום, כאבי ראש, או כללי חולשה. במקרים כאלה, דם לבן תא ספירות ההפרש צריך לקבל כדי לקבוע אם agranulocytosis פיתחה. טיפול מיוחד צריך להיות מיושם עם חולים אשר מקבלים תרופות נוספות הידוע לגרום agranulocytosis.

בדיקות מעבדה

בגלל methimazole עלול לגרום hypoprothrombinemia ודימום, זמן prothrombin צריך להיות פיקוח במהלך הטיפול עם התרופה, במיוחד לפני הליכים כירורגיים. בדיקות תפקוד בלוטת התריס יש לפקח מעת לעת במהלך הטיפול. לאחר הראיה הקלינית של בלוטת התריס נפתרה, מציאת TSH עולה עולה כי יש להשתמש במינון תחזוקה נמוך יותר של TAPAZOLE.

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

במחקר של שנתיים, חולדות קיבלו methimazole במינונים של 0.5, 3 ו -18 מ"ג לק"ג ליום. מינונים אלה היו 0.3, 2 ו -12 פעמים במינון מקסימלי של 15 מ"ג ליום של תחזוקה אנושית (כאשר חושבו על בסיס שטח פני השטח). בלוטת התריס היפרפלזיה, אדנומה, קרצינומה פיתחה חולדות בשתי מנות גבוהות יותר. המשמעות הקלינית של ממצאים אלה אינה ברורה.

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה ד

ראה אזהרות

אם TAPAZOLE משמש במהלך השליש הראשון של ההריון או אם החולה נכנס להריון בעת ​​נטילת התרופה, יש להזהיר את המטופל מפני הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אצל נשים הרות עם מחלת גרייבס שאינה מטופלת או שאינה מטופלת כראוי, קיים סיכון מוגבר לתופעות לוואי של אי ספיקת לב אימהית, הפלות ספונטניות, לידות מוקדמות, לידות מת ועייפות בלוטת העובר או בילודים.

בגלל methimazole חוצה קרום השליה והוא יכול לעורר זפק ו cretinism בעובר המתפתח, בלוטת התריס צריך להיות במעקב הדוק על נשים הרות טיפול מותאם כך המינון מספיק, אבל לא מוגזם ניתן במהלך ההריון. אצל נשים הרות רבות, חוסר תפקוד בלוטת התריס פוחת ככל שההריון מתקדם; כתוצאה מכך, ניתן להפחית את המינון. במקרים מסוימים, טיפול נגד בלוטת התריס יכול להיות מופסק כמה שבועות או חודשים לפני הלידה.

בשל המופע הנדיר של מומים מולדים הקשורים לשימוש methimazole, זה עשוי להיות מתאים להשתמש בתרופה חלופית נגד בלוטת התריס אצל נשים בהריון הדורש טיפול עבור יתר בלוטת התריס בעיקר בשליש הראשון של ההריון במהלך האורגנוגנזה.

בהינתן ההשפעות השליליות האימהיות של propylthiouracil (למשל, hepatotoxicity), זה עשוי להיות עדיף לעבור propylthiouracil כדי TAPAZOLE עבור השליש השני והשלישי.

אמהות סיעוד

Methimazole קיים בחלב אם. עם זאת, מספר מחקרים לא מצאו כל השפעה על המצב הקליני בתינוקות סיעודיים של אמהות הנוטלות methimazole. מחקר ארוך טווח של 139 אמהות מניקות תיירוטוקסיות ותינוקותיהן לא הצליחו להפגין רעילות בתינוקות שטופלו באמהות המקבלות טיפול ב- methimazole. לפקח על תפקוד בלוטת התריס במרווחים תכופים (שבועית או דו שבועית).

שימוש פדיאטרי

בגלל דיווחים על פגיעה חמורה בכבד בחולה ילדים המטופלים ב- propylthiouracil, TAPAZOLE היא הבחירה המועדפת כאשר נדרשת תרופה נגד בלוטת התריס לחולה ילדים (ראה מינון ומינון ).

מנת יתר

סימנים וסימפטומים

הסימפטומים עשויים לכלול בחילה, הקאות, מצוקה שלפוחיתית, כאבי ראש, חום, כאבי פרקים, בצקת ובצקת. אנמיה Aplastic (pancytopenia) או agranulocytosis עשוי להתבטא שעות עד ימים. אירועים פחות שכיחים הם הפטיטיס, תסמונת נפרוטית, דרמטיטיס exfoliative, neuropathies, ו- CNS גירוי או דיכאון. אין מידע זמין על מינון קטלני חציון של התרופה או ריכוז methimazole בנוזלים ביולוגיים הקשורים רעילות ו / או מוות.

יַחַס

כדי לקבל מידע עדכני על הטיפול של מנת יתר, משאב טוב הוא מוסמך האזורית רעל בקרת מרכז. בניהול מינון יתר, לשקול את האפשרות של מנת יתר של סמים מרובים, אינטראקציה בין סמים, קינטיקה סמים יוצא דופן בחולה.

במקרה של מנת יתר, יש ליזום טיפול תומך מתאים בהתאם למצב הרפואי של המטופל.

אימוץ

TAPAZOLE הוא התווית נגד נוכחות רגישות לתרופה או כל אחד מרכיבי המוצר האחרים.

פרמקולוגיה קלינית

Methimazole מעכב את הסינתזה של הורמוני בלוטת התריס ולכן יעיל בטיפול של בלוטת התריס. התרופה אינה משבשת את התרוקסטין והטרי-יודיתירון הקיים המאוחסנים בבלוטת התריס או במחזור הדם ואינם מפריעים ליעילות של הורמוני בלוטת התריס הניתנים על ידי הפה או על ידי הזרקה.

Methimazole נספג בקלות בדרכי העיכול, מטבוליזם בכבד ומופרש בשתן.

מידע על המטופל

יש לייעץ למטופלים שאם הם נכנסים להריון או מתכוונים להיכנס להריון בזמן נטילת תרופה נגד דלקת, הם צריכים לפנות לרופא מיד על הטיפול שלהם.

קטגוריות פופולאריות