סופראקס

Anonim

SUPRAX ®
(cefixime) טבליות, כמוסות, טבליות לעיסה, ההשעיה הפה

תיאור

Cefixime הוא semisynthetic, cephalosporin antibacterial לניהול אוראלי. מבחינה כימית, זה ( 6R, 7R ) -7- (2-2-Amino-4-thiazolyl) glyoxylamido) -8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo (4.2.0) oct-2 חומצה carboxylic, 7 2 - (Z) - ( O - (carboxy methyl) אוקסיה) trihydrate.

משקל מולקולרי = 507.50 כמו trihydrate. נוסחה כימית היא C 16 H 15 N 5 O 7 S 2 .3H 2 O

הנוסחה המבנית של cefixime היא:

  • מרכיבים לא פעילים הכלולים בטבליות של SUPRAX ® (cefixime) 400 מ"ג USP הם: פוספט סידן dibasic, hypromellose, מונוהידרט לקטוז, סטארט מגנזיום, תאית microcrystalline, פוליאתילן גליקול, עמילן pregelatinized, דו תחמוצת טיטניום, ו triacetin.
  • מרכיבים לא פעילים הכלולים בקפסולות SUPRAX ® (cefixime) 400 מ"ג הם: דו תחמוצת סיליקון קולואידית, crospovidone, תאית hydroxy פרופיל נמוכה, מגנזיום סטארט ומניטול. קליפת הקפסולה מכילה את המרכיבים הלא פעילים הבאים: תחמוצת Ferric שחור, תחמוצת תחמוצת אדומה, ג'לטין, הידרוקסיד אשלגן, פרופילן גליקול, shellac, סולפט לוריל נתרן, ו דו תחמוצת טיטניום.
  • רכיבים לא פעילים הכלולים בספריקס 100 מ"ג או 150 מ"ג או 200 מ"ג טבליות לעיסה הם: אספרטיים, דו-חמצני סיליקון קולואידאלי, crospovidone, FD & C אדום # 40 אלומיניום אגם, נמוך תאית hydroxypropyl תחליף, מגנזיום stearate, מניטול, טעם פנטזיה פרמזי, ואת טעם tutti frutti.
  • מרכיבים לא פעילים הכלולים באבקת SUPRAX ® (cefixime) להשעיה אוראלית USP הם: דו תחמוצת סיליקון קולואיד, נתרן בנזואט, טעם תות, סוכרלוז (רק במינון 500 מ"ג / 5 מ"ל), סוכרוז, מסטיק קסנטאן.

התראות

זיהומים בדרכי השתן לא מסובכות

SUPRAX מצביע על טיפול של מבוגרים וחולים בילדים בגיל שישה חודשים ומעלה עם זיהומים בדרכי השתן לא מסובכים שנגרמו על ידי מבודד רגישים של Escherichia coli ו Proteus mirabilis .

אוטיטיס מדיה

SUPRAX מצביע על טיפול במבוגרים וחולי ילדים בגיל שישה חודשים ומעלה עם otitis Media הנגרמת על ידי מבודד רגישים של שפעת ההמופילוס, קטקסליס Moraxella, ו streptococcus pyogenes . (יעילות סטרוגוקוקוס pyogenes במערכת זו איבר נחקרה בתוך פחות מ 10 זיהומים.)

הערה

בחולים עם otitis Media שנגרמו על ידי דלקת ריאות Streptococcus, התגובה הכוללת הייתה כ -10% נמוך יותר עבור cefixime מאשר עבור משווה (ראה מחקרים קליניים ).

דלקת גרון ודלקת שתן

SUPRAX מצביע על טיפול במבוגרים וחולי ילדים בגיל שישה חודשים ומעלה

עם דלקת הלוע ו דלקת שקדים הנגרמת על ידי מבודד רגישים של סטרפטוקוקוס pyogenes . (הערה: פניצילין היא התרופה הרגילה המועדפת לטיפול בזיהומים של סטרפטוקוקוס pyogenes . SUPRAX יעיל בדרך כלל במיגור של פיגוגנים מסוג Streptococcus מ - nasopharynx, אולם נתונים המצביעים על היעילות של SUPRAX במניעה הבאה של קדחת שגרונית אינם זמינים .)

חריפות חריפה של ברונכיטיס כרונית

SUPRAX מצביע על טיפול של מבוגרים וחולים בילדים בגיל שישה חודשים ומעלה עם החמרה חריפה של ברונכיטיס כרונית הנגרמת על ידי מבודדים רגישים של דלקת ריאות Streptococcus ו- Hemophilus Influenza .

מזויף זיבה (צוואר הרחם / Urethral)

SUPRAX מצביע על טיפול במבוגרים וחולי ילדים בגיל שישה חודשים ומעלה עם זיבה לא מסובכת (צוואר הרחם / שפכה) הנגרמת על ידי מבודדים רגישים של נייסריה גונורורואה (פניצילינאז - ולא פנצ'ילינאז מייצרים).

נוֹהָג

כדי להפחית את הפיתוח של חיידקים עמידים לסמים ולשמור על האפקטיביות של SUPRAX ותרופות אנטיבקטריאליות אחרות, מומלץ להשתמש ב- SUPRAX רק כדי לטפל בזיהומים המוכיחים או נחשדים בחשד שנגרמים על ידי חיידקים רגישים. כאשר מידע תרבות רגישות זמינים, הם צריכים להיחשב בבחירת או שינוי טיפול מיקרוביאלית. בהיעדר נתונים כאלה, אפידמיולוגיה מקומית ודפוסי רגישות עשויים לתרום לבחירה האמפירית של הטיפול.

מינון ואדמיניסטרציה

מבוגרים

המינון המומלץ של cefixime הוא 400 מ"ג ביום. זה יכול להינתן כמו 400 מ"ג טבליה או מדי יום או את הטבליה 400 מ"ג יכול להיות מפוצל וניתן כמו מחצית הטבליה כל 12 שעות. לטיפול בזיהומים גונוקוקליים לא מסובכים של צוואר הרחם, מינון חד-פעמי של 400 מ"ג מומלץ. את הקפסולה ואת הטבליה ניתן לתת ללא קשר למזון.

בטיפול בזיהומים עקב פיוגנים סטרפטוקוקוס, יש לתת מינון טיפולי של cefixime לפחות 10 ימים.

חולים פדיאטריים (6 חודשים או יותר)

המינון המומלץ הוא 8 מ"ג / ק"ג / יום ההשעיה. זה יכול להינתן כמו מנה יומית אחת או שניתן לתת בשתי מנות מחולקות, כמו 4 מ"ג / ק"ג כל 12 שעות.

הערה

מינון הציע נקבע עבור כל טווח משקל ילדים. עיין בטבלה 1. ודא שכל ההזמנות המופיעות במיליליטר כוללות ריכוז, שכן SUPRAX להשעיה אוראלית זמין בשלושה ריכוזים שונים (100 מ"ג / 5 מ"ל, 200 מ"ג / 5 מ"ל ו 500 מ"ג / 5 מ"ל).

טבלה 1. מינונים מומלצים לחולים בילדים

מינון פדיאטרי
מינונים מוצעים עבור כל טווח משקל ומעוגלים עבור קלות הניהול
SUPRAX (cefixime) להשעיה בעל פה SUPRAX (cefixime)
שולחן לעיסוי
100 מ"ג / 5 מ"ל200 מ"ג / 5 מ"ל500 מ"ג / 5 מ"ל
סבלני
משקל (ק"ג)
מינון / יום
(מ"ג) -
מינון / יום
(מ"ל)
מינון / יום
(מ"ל)
מינון / יום
(מ"ל)
מָנָה
5 ל 7.5 *502.5---
7.6 עד 10 *8042--
10.1 עד 12.510052.511 טבליה של 100 מ"ג
12.6 עד 20.51507.541.51 טבליה של 150 מ"ג
20.6 עד 2820010521 טבליה של 200 מ"ג
28.1 ל 3325012.562.51 טבליה של 100 מ"ג ו 1 טבליה של 150 מ"ג
33.1 עד 40300157.532 טבליות של 150 מ"ג
40.1 עד 4535017.593.51 טבליה של 150 מ"ג ו 1 טבליה של 200 מ"ג
45.1 ומעלה400201042 טבליות של 200 מ"ג
* הריכוז המועדף של ההשעיה בעל פה הם 100 מ"ג / 5 מ"ל או 200 מ"ג / 5 מ"ל לחולים ילדים בטווחי משקל אלה.

ילדים שישקלו יותר מ 45 ק"ג או מעל גיל 12 צריך להיות מטופלים עם מינון בוגר מומלץ. יש ללעוס או לרסק טבליות לעיסה חוזרת של סופראקס (cefixime) לפני הבליעה.

מדיה Otitis צריך להיות מטופל עם טבליות לעיסה או ההשעיה. ניסויים קליניים של דלקת אוטיטיס התקיימו עם הלוחות או השעיה לעיסה, ואת הלוחות לעיסה או ההשעיה תוצאות ברמות שיא גבוהות יותר מאשר הטבליה כאשר מנוהל באותה מנה.

לכן, את הטבליה או הקפסולה לא צריך להיות מוחלף על טבליות לעיסה או השעיה בטיפול של אוטיטיס מדיה (ראה פרמקולוגיה קלינית ).

בטיפול בזיהומים עקב פיוגנים סטרפטוקוקוס, יש לתת מינון טיפולי של cefixime לפחות 10 ימים.

אי-ספיקת כליות

SUPRAX עשוי להינתן בנוכחות תפקוד כלייתי לקוי. ניתן להשתמש במינון תקין ובלוח זמנים בחולים עם קריאטינין של 60 מ"ל לדקה או יותר. עיין בטבלה 2 עבור התאמות מינון למבוגרים עם ליקוי בכליות. המודיאליזה ולא דיאליזה פריטונאלית מסירה כמויות משמעותיות של סמים מהגוף.

טבלה 2. מינון למבוגרים עם אי ספיקת כליות

תפקוד כליות SUPRAX (cefixime) להשעיה בעל פהלוּחַלעיס
לוּחַ
קריאטינין מנקה (מ"ל / דקה)100 מ"ג / 5 מ"ל200 מ"ג / 5 מ"ל500 מ"ג / 5 מ"ל400 mg200 מ"ג
מינון / יום
(מ"ל)
מינון / יום
(מ"ל)
מינון / יום
(מ"ל)
מינון / יוםמינון / יום
60 ומעלהמינון תקיןמינון תקיןמינון תקיןמינון תקיןמינון תקין
21 עד 59 *
או המודיאליזה כלית *
136.52.6לֹא
מתאים
לֹא
מתאים
20 או פחות
או צפק מתמשך
דיאליזה
8.64.41.80.5 טבליה1 לוח
* הריכוז המועדף של ההשעיה בעל פה הם 200 מ"ג / 5 מ"ל או 500 מ"ג / 5 מ"ל לחולים עם תפקוד כליות זה

כינוס כיווני לעיכוב שבעל פה

כוחגודל הבקבוקכינוס מחדש
100 מ"ג / 5 מ"ל ו
200 מ"ג / 5 מ"ל
100 מ"לכדי לבנות מחדש, להשעות עם 68 מ"ל מים . שיטה: הקש על הבקבוק מספר פעמים כדי לשחרר את תוכן האבקה לפני ההרכבה מחדש. מוסיפים כמחצית מכמות המים הכוללת לשיקום מחדש ולנער היטב. מוסיפים את שארית המים ולנער היטב.
100 מ"ג / 5 מ"ל ו
200 מ"ג / 5 מ"ל
75 מ"לכדי לבנות מחדש, להשעות עם 51 מ"ל מים . שיטה: הקש על הבקבוק מספר פעמים כדי לשחרר את תוכן האבקה לפני ההרכבה מחדש. מוסיפים כמחצית מכמות המים הכוללת לשיקום מחדש ולנער היטב. מוסיפים את שארית המים ולנער היטב.
100 מ"ג / 5 מ"ל ו
200 מ"ג / 5 מ"ל
50 מ"לכדי לשחזר, להשעות עם מים 34 מ"ל. שיטה: הקש על הבקבוק מספר פעמים כדי לשחרר את תוכן האבקה לפני ההרכבה מחדש. מוסיפים כמחצית מכמות המים הכוללת לשיקום מחדש ולנער היטב. מוסיפים את שארית המים ומנערים היטב
200 מ"ג / 5 מ"ל37.5 מ"לכדי לשחזר, להשעות עם 26 מ"ל מים . שיטה: הקש על הבקבוק מספר פעמים כדי לשחרר את תוכן האבקה לפני ההרכבה מחדש. מוסיפים כמחצית מכמות המים הכוללת לשיקום מחדש ולנער היטב. מוסיפים את שארית המים ולנער היטב.
200 מ"ג / 5 מ"ל25 מ"לכדי לשחזר, להשעות עם מים 17 מ"ל. שיטה: הקש על הבקבוק מספר פעמים כדי לשחרר את תוכן האבקה לפני ההרכבה מחדש. מוסיפים כמחצית מכמות המים הכוללת לשיקום מחדש ולנער היטב. מוסיפים את שארית המים ולנער היטב.
500 מ"ג / 5 מ"ל20 מ"לכדי לשחזר, להשעות עם מים 14 מ"ל . שיטה: הקש על הבקבוק מספר פעמים כדי לשחרר את תוכן האבקה לפני ההרכבה מחדש. מוסיפים כמחצית מכמות המים הכוללת לשיקום מחדש ולנער היטב. מוסיפים את שארית המים ולנער היטב.
500 מ"ג / 5 מ"ל10 מ"לכדי לשחזר, להשעות עם 8 מ"ל מים . שיטה: הקש על הבקבוק מספר פעמים כדי לשחרר את תוכן האבקה לפני ההרכבה מחדש. מוסיפים כמחצית מכמות המים הכוללת לשיקום מחדש ולנער היטב. מוסיפים את שארית המים ולנער היטב.

לאחר הכינון מחדש, ההשעיה יכולה להישמר למשך 14 ימים או בטמפרטורת החדר, או תחת קירור, ללא אובדן משמעותי של עוצמה. שמור סגור היטב. יש לנער היטב לפני השימוש. מחק חלק שלא נעשה בו שימוש לאחר 14 יום.

איך סופקו

צורות מינון וחוזק

SUPRAX זמין עבור מתן אוראלי במינונים הבאים ואת נקודות החוזק:

  • הסרט מצופה טבליות לספק 400 מ"ג של cefixime כמו trihydrate. אלה הם לבנים על לבן, סרט מצופה, טבליות בצורת טבליות עם קצוות משופעים קו ניקוד מחולק בכל צד. הלוח הוא debossed עם "SUPRAX" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני.
  • כמוסות לספק 400 מ"ג של cefixime כמו trihydrate. אלה הם בגודל "00EL" כמוסות עם כובע אטום ורוד וגוף אטום ורוד עם "LU" על הכובע ו "U43" על הגוף בדיו שחורה. כמוסות להכיל לבן אבקה גרגרי לבן לבן.
  • טבליות לעיסה לספק גם 100 מ"ג או 150 מ"ג או 200 מ"ג של cefixime כמו trihydrate. טבליה 100 מ"ג הוא ורוד, עגול Tablet, debossed עם "SUPRAX 100" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני. טבלית 150 מ"ג היא ורוד, עגול Tablet, debossed עם "SUPRAX 150" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני. הטבליה 200 מ"ג הוא ורוד, עגול Tablet, debossed עם "SUPRAX 200" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני.
  • אבקה להשעיה בעל פה, כאשר מחדש, מספק גם 100 מ"ג / 5 מ"ל או 200 מ"ג / 5 מ"ל או 500 מ"ג / 5 מ"ל של cefixime כמו trihydrate. עבור 100 מ"ג / 5 מ"ל ו 200 מ"ג / 5 מ"ל, אבקה יש לבן מחוץ צבע צהוב חיוור הוא בטעם תות. עבור 500 מ"ג / 5 מ"ל, אבקה יש לבן לבן צבע קרם הוא בטעם תות.

אחסון וטיפול

SUPRAX ® זמין לניהול אוראלי בטופס המינון הבא, נקודות החוזק והחבילות המפורטות בטבלה הבאה:

טופס מינוןכוחתיאורגודל החבילהקוד NDCאִחסוּן
SUPRAX ® (cefixime) טבליות USP400 mg לבן לבן, מצופה, טבליות בצורת טבליות עם קצוות משופעים קו ניקוד מחולק בכל צד, debossed עם "SUPRAX" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני, המכיל 400 מ"ג של cefixime כמו trihydrate.בקבוקי 10 טבליות27437-201-10 חנות ב 20 עד 25 ° C (68 עד 77 ° F) (ראה טמפרטורת החדר מבוקרת USP).
בקבוק של 50 טבליות27437-201-08
בקבוק של 100 טבליות27437-201-01
SUPRAX ® (cefixime) כמוסות400 mg גודל "00EL" כמוסות עם כובע אטום ורוד וגוף אטום ורוד, מוטבע עם "LU" על מכסה ו "U43" על הגוף בדיו שחורה, המכיל לבן אבקה צהבהב לבן גרגרי המכיל 400 מ"ג של cefixime כמו trihydrate.בקבוק של 50 כמוסות27437-208-08 חנות ב 20 עד 25 ° C (68 עד 77 ° F) (ראה טמפרטורת החדר מבוקרת USP).
יחידת מנה של 10 (1 שלפוחית ​​של 10 כמוסות)27437-208-11
טבליות לעיסה (SUPEX ® ) cefixime100 מ"ג טבלית ורודה, עגולה, עם debossed עם "SUPRAX 100" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני.בקבוקי 10 טבליות27437-203-10 חנות ב 20 עד 25 ° C (68 עד 77 ° F) (ראה טמפרטורת החדר מבוקרת USP).
בקבוק של 50 טבליות27437-203-08
יחידה יחידה מנה של 10 (1 שלפוחית ​​של 10 טבליות)27437-203-11
150 מ"ג טבליה ורודה עגולה, עם "SUPRAX 150" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני.בקבוקי 10 טבליות27437-204-10
בקבוק של 50 טבליות27437-204-08
יחידה יחידה מנה של 10 (1 שלפוחית ​​של 10 טבליות)27437-204-11
200 מ"ג טבליה ורודה, עגולה, עם "SUPRAX 200" בצד אחד ו "LUPINE" בצד השני.בקבוקי 10 טבליות27437-205-10
בקבוק של 50 טבליות27437-205-08
יחידה יחידה מנה של 10 (1 שלפוחית ​​של 10 טבליות)27437-205-11
SUPRAX ® (cefixime) עבור ההשעיה בעל פה USP100 מ"ג / 5 מ"ל לבן-לבן לאבקה בצבע צהוב חיוור. לאחר recutituted כפי מכוונת, כל 5 מ"ל של ההשעיה מחדש מכיל 100 מ"ג של cefixime כמו trihydrate.בקבוק של 50 מ"ל68180-202-03 לפני שחזור:
אבקת סמים חנות ב 20 עד 25 מעלות צלזיוס (68 עד 77 ° F) (ראה USP מבוקרת טמפרטורת החדר).

לאחר שחזור:
חנות בטמפרטורת החדר או תחת קירור. שמור סגור היטב.

בקבוק של 75 מ"ל68180-202-02
בקבוק של 100 מ"ל68180-202-01
200 מ"ג / 5 מ"ל לבן-לבן לאבקה בצבע צהוב חיוור. לאחר מחדש כפי מכוונת, כל 5 מ"ל של ההשעיה מחדש מכיל 200 מ"ג של cefixime כמו trihydrate.בקבוק של 25 מ"ל27437-206-05
בקבוק של 37.5 מ"ל27437-206-06
בקבוק של 50 מ"ל27437-206-03
בקבוק של 75 מ"ל27437-206-02
בקבוק של 100 מ"ל27437-206-01
500 מ"ג / 5 מ"ל כבוי לבן אבקה בצבע קרם להרכיב מחוץ לבן ההשעיה צהוב חיוור עם ריח פירותי אופייני על החוקה. לאחר שחוזרו מחדש, כל מ"ל של ההשעיה מחדש מכיל 100 מ"ג של cefixime כמו trihydrate.בקבוק של 10 מ"ל27437-207-02
בקבוק של 20 מ"ל27437-207-03

תופעות לוואי

ניסיון קליני ניסיון

מאחר שניסויים קליניים נערכים בתנאים משתנים במידה רבה, שיעורי תגובה שלילית שנצפו בניסויים הקליניים של תרופה אינם ניתנים להשוואה ישירה לשיעורים בניסויים הקליניים של תרופה אחרת, ועשויים שלא לשקף את השיעורים שנצפו בפועל.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר בניסויי הניסויים בארה"ב היו אירועי מערכת העיכול, אשר דווחו ב -30% מהחולים הבוגרים על פעמיים או פעמיים ביום. חמישה אחוזים (5%) מהחולים בניסויים הקליניים בארה"ב הפסיקו טיפול בשל תגובות שליליות הקשורות לתרופה. תופעות לוואי שליליות כללו שלשולים 16%, צואה רופפת או תכופה 6%, כאבי בטן 3%, בחילות 7%, הפרעות בעיכול 3% וגזים של 4%. ההיארעות של תופעות לוואי של מערכת העיכול, כולל שלשולים ושרפרפים רופפים, בחולי ילדים שקיבלו את ההשעיה הייתה דומה לשכיחות אצל מטופלים מבוגרים שקיבלו טבליות.

ניסיון פוסט-שיווקי

התגובות השליליות הבאות דווחו לאחר השימוש באישור לאחר cefixime. שיעורי ההיארעות היו נמוכים מ -1 ב -50 (פחות מ -2%).

גסטרואינטסטינלית

כמה מקרים של קוליטיס מדומה מתועד זוהו בניסויים קליניים. הופעת הסימפטומים המדומים של קוליטיס עשויה להתרחש במהלך הטיפול או אחריו.

תגובות רגישות

תגובות אנאפילקטיות / אנפילקטואדיות (כולל הלם והרוגים), פריחות בעור, אורטיקריה, קדחת סמים, פרוריטוס, אנגידמה ובצקת. אריתמה multiforme, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון, ותגובות כמו בחולי הסרום דווחו.

כְּבֵדִי

ransient הגבהים ב SGPT, SGOT, phosphatase אלקליין, הפטיטיס, צהבת.

שֶׁל הַכְּלָיוֹת

הגבהים חולפים ב BUN או קריאטינין, אי ספיקת כליות חריפה.

מערכת העצבים המרכזית

כאבי ראש, סחרחורת, התקפים.

מערכת לימפית

טרומבוציטופניה חולפת, לוקופניה, נויטרופניה, הארכה בזמן פרוטומבין, LDH מוגבה, pancytopenia, agranulocytosis, ו eosinophilia.

בדיקות מעבדה לא תקינות

היפרלבירובינמיה.

תגובות שליליות אחרות

דלקת הגרון, דלקת הנרתיק, קנדידיאזיס, נדיר אפידרמיס.

תגובות שליליות דווחו עבור תרופות מסוג Cphalosporin

תגובות אלרגיות, superinfection, תפקוד כליות, nephropathy רעילים, תפקוד לקוי כולל cholestasis, anemia aplastic, anemia hemolytic, דימום, קוליטיס.

מספר צפלוספורינים היו מעורבים בהפעלת התקפים, במיוחד בחולים עם ליקוי בכליות כאשר המינון לא צומצם (ראה מינון ומינון ראה OVERDOSE ). אם מתרחשים התקפים הקשורים לטיפול תרופתי, יש להפסיק את התרופה. טיפול נוגדות פרכוסים יכול להינתן אם צויין קלינית.

אינטראקציות עם תרופות

Carbamazepine

רמות גבוהות של carbamazepine דווחו בחוויה שלאחר שיווק כאשר cefixime מנוהל במקביל. ניטור סמים עשוי להיות סיוע באיתור שינויים ריכוזי פלזמה carbamazepine.

וורפרין ונוגדי קרישת דם

זמן פרותרבין מוגבר, עם או בלי דימום קליני, דווח כאשר cefixime מנוהל במקביל.

סמים / בדיקות מעבדה אינטראקציות

תגובה חיובית שקרית עבור קטונים בשתן עלולה להתרחש עם בדיקות באמצעות nitroprusside אבל לא עם אלה באמצעות nitroferricyanide.

ההנהלה של cefixime עלולה לגרום לתגובה חיובית-שקר עבור גלוקוז בשתן באמצעות Clinitest ®, הפתרון של Benedict, או הפתרון של Fehling. מומלץ להשתמש בבדיקות גלוקוז המבוססות על תגובות אנזימטיות של גלוקוז אוקסידאז (כגון Clinistix® או TesTape ® ). בדיקת קומבס ישירה חיובית שקר דווחה במהלך הטיפול עם קפאלוספורינים אחרים; לכן, יש להכיר בכך כי מבחן קומבס חיובי עשוי להיות בגלל התרופה.

אזהרות

כלול כחלק מקטע PRECAUTIONS .

אמצעי זהירות

תגובות רגישות

תגובות אנפילקטי / אנפילקטויד (כולל הלם והרוגים) דווחו עם השימוש cefixime.

לפני תחילת הטיפול ב- Suprax, יש לבצע בדיקה קפדנית כדי לקבוע האם לחולה היו תגובות רגישות קודמות ל- cephalosporins, פניצילינים או תרופות אחרות. אם יש לתת מוצר זה לחולים רגישים לפניצילין, יש לנקוט משנה זהירות משום שרגישות יתר לחלבון בין אנטיביוטיקה של ביתא-לקטם תועדה בבירור ועשויה להתרחש אצל עד 10% מהחולים עם היסטוריה של אלרגיה לפניצילין. אם מתרחשת תגובה אלרגית ל- Suprax, יש להפסיק את התרופה.

Clostridium דיפצ 'ילה המשויך שלשולים

קלסטרידיום דיפסייל המשויך לשלשול (CDAD) דווח על שימוש כמעט בכל התרופות האנטיבקטריאליות, כולל סופראקס, ועשויות לנוע בחומרת בשלשול קל ועד קוליטיס קטלני. טיפול בסוכנים אנטיבקטריאליים משנה את הצמחייה הרגילה של הקולונלדינג לגידול יתר של C. difficile .

C. difficile מייצרת רעלים A ו- B אשר תורמים לפיתוח של CDAD. Hypertoxin לייצר מבודד C. C. difficile לגרום לתחלואה ותמותה מוגברת, כמו זיהומים אלה יכולים להיות עקשן לטיפול מיקרוביאלית עשויים לדרוש colectomy. CDAD חייב להיחשב בכל החולים אשר נמצאים עם שלשול בעקבות שימוש באנטיביוטיקה. היסטוריה רפואית קפדנית נחוצה מאז CDAD דווחה להתרחש מעל חודשיים לאחר הממשל של סוכנים אנטיבקטריאליים.

אם CDAD חשוד או מאושר, שימוש אנטיביוטי מתמשך לא מכוונת נגד C. difficile ייתכן שיהיה צורך להפסיק. ניהול נאות של נוזל ואלקטרוליט, תוספי חלבון, טיפול אנטיביוטי של C. difficile, הערכה כירורגית צריך להיות מנוהל כפי שצוין קלינית.

התאמת מינון בהפחתת כליות

המינון של Suprax צריך להיות מותאם בחולים עם ליקוי בכליות, כמו גם אלה שעברו דיאליזה צפק אמבולטורי מתמשך (CAPD) והמודיאליזה (HD). מטופלים בדיאליזה יש לעקוב בקפידה (ראה מינון ומינהל ).

השפעות קרישה

קפאלוספורין, כולל סופראקס, עשוי להיות קשור לירידה בפעילות הפרוטומבין. אלה בסיכון כוללים חולים עם ליקוי כליות או בכבד, או מצב תזונתי לקוי, כמו גם חולים שקיבלו קורס ממושך של טיפול מיקרוביאלי, וחולים בעבר התייצבו על טיפול נוגדי קרישה. זמן Prothrombin צריך להיות פיקוח בחולים בסיכון ו אקסוגני ויטמין K מנוהל כאמור.

פיתוח של חיידקים עמידות לסמים

מתן תרופה ל- Suprax (cefixime) בהיעדר זיהום חיידקי מוכח או חשוד, אינו צפוי לספק תועלת לחולה ומגביר את הסיכון להתפתחות חיידקים עמידים לתרופות.

טוקסיקולוגיה לא קלינית

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

מחקרים שנערכו במשך חיים על מנת להעריך פוטנציאל מסרטן לא בוצעו. Cefixime לא גרם למוטציות הצבע בבקטריה או בתאי יונקים, נזק ל- DNA, או נזק לכרומוזום במבחנה, ולא הראה פוטנציאל clastogenic ב- vivo במבחן גרעין העכבר. אצל חולדות, פוריות וביצועי הרבייה לא הושפעו על ידי cefixime במינונים עד פי 25 מהמינון הטיפולי למבוגרים.

השתמש באוכלוסיות ספציפיות

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה ב . מחקרים רבייה בוצעו עכברים וחולדות במינונים עד פי 40 מינון האדם לא גילו שום עדות של נזק לעובר עקב cefixime. אין מחקרים הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות. מכיוון שמחקרים על רביית בעלי חיים אינם תמיד מנבאים את התגובה האנושית, יש להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון רק אם יש צורך בכך.

עבודה ומשלוח

Cefixime לא נחקר לשימוש במהלך הלידה ואספקה. הטיפול צריך להיות נתון רק אם יש צורך בבירור.

אמהות סיעוד

זה לא ידוע אם cefixime מופרש בחלב האדם. יש לתת את הדעת להפסקת הטיפול באופן זמני במהלך הטיפול בתרופה זו.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות של cefixime בילדים מתחת לגיל שישה חודשים לא הוקמו. ההיארעות של תופעות לוואי של מערכת העיכול, כולל שלשולים ורצועות רופפות, בחולי הילדים שקיבלו את ההשעיה, הייתה דומה לשכיחות אצל מטופלים מבוגרים שקיבלו טבליות.

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים לא כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע האם הם מגיבים בצורה שונה מאשר נבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובות בין הקשישים לחולים הצעירים. מחקר פרמקוקינטי בקשישים זיהה הבדלים בפרמטרים פרמקוקינטיים (ראה פרמקולוגיה קלינית ). הבדלים אלה היו קטנים ואינם מצביעים על צורך בהתאמת המינון של התרופה לקשישים.

אי-ספיקת כליות

המינון של cefixime צריך להיות מותאם בחולים עם ליקוי בכליות, כמו גם אלה שעברו דיאליזה צפקית אמבולטורית רציפה (CAPD) והמודיאליזה (HD). מטופלים בדיאליזה יש לעקוב בקפידה (ראה מינון ומינהל ).

מנת יתר

שטיפה קיבה ניתן לציין; אחרת, לא קיימת ספציפית. Cefixime לא מוסר בכמויות משמעותיות מן thecirculation ידי המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית. תגובות שליליות במספר קטן של מתנדבים בוגרים בריאים שקיבלו מנות בודדות עד 2 גרם של cefixime לא נבדלו מהפרופיל שנצפה בחולים שטופלו במינונים המומלצים.

אימוץ

Suprax (cefixime) הוא התווית בחולים עם אלרגיה ידוע cefixime או cephalosporins אחרים.

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון פעולה

Cefixime הוא תרופה אנטיבקטריאלית semisynporin semisynporine (ראה מיקרוביולוגיה ).

פרמקוקינטיקה

טבליות לעיסה SUPRAX הם bioequivalent ההשעיה בעל פה.

הטבליות וההשעיה של SUPRAX, הניתנות דרך הפה, נעות בין 40% ל -50% אם הן מנוהלות עם או ללא מזון; עם זאת, הזמן לספיגה מקסימלית הוא גדל כ 0.8 שעות כאשר מנוהל עם מזון. טבליה אחת של 200 מ"ג cefixime מייצרת ריכוז ממוצע של שיא בסרום של כ 2 mcg / mL (טווח 1 עד 4 מק"ג / מ"ל); טבליה אחת 400 מ"ג מייצרת ריכוז שיא ממוצע של כ 3.7 mcg / mL (טווח 1.3 עד 7.7 mcg / mL). ההשעיה בעל פה מייצרת ריכוז שיא ממוצע כ 25% עד 50% גבוה יותר מאשר טבליות, כאשר נבדק מתנדבים מבוגרים נורמלי. 200 מ"ג ו -400 מ"ג של השעיה בעל פה מייצרים ריכוז שיא ממוצע של 3 mcg / mL (טווח 1 עד 4.5 mcg / mL) ו- 4.6 mcg / mL (טווח 1.9 עד 7.7 mcg / mL) בהתאמה, כאשר נבדקים במתנדבים מבוגרים . השטח תחת הזמן לעומת עקומת הריכוז (AUC) הוא גדול יותר על ידי כ 10% עד 25% עם ההשעיה בעל פה מאשר עם הטבליה לאחר מינונים של 100 עד 400 מ"ג, כאשר נבדק מתנדבים מבוגרים נורמלי. עליה זו צריכה להילקח בחשבון אם ההשעיה בעל פה היא להחליף את הלוח. בשל חוסר ביו-אקוויוולנטיות, טבליות לא צריך להיות מוחלף על השעיה בעל פה בטיפול של דלקת האוזן (ראה מינון ומינהל ). מחקרים חוצי-טווח של טבליות לעומת השעיה לא בוצעו אצל ילדים.

400 מ"ג הקפסולה היא bioequivalent ל 400 מ"ג Tablet תחת תנאי צום. עם זאת, מזון מפחית את הקליטה לאחר ניהול של הקפסולה על ידי כ 15% על בסיס AUC ו 25% מבוסס על Cmax.

שיא הריכוז בסרום קורה בין 2 ל 6 שעות לאחר מתן אוראלי של טבליה אחת 200 מ"ג, טבליה אחת 400 מ"ג או 400 מ"ג ההשעיה cefixime. שיא הריכוז בסרום להתרחש בין 2 ל 5 שעות לאחר הממשל יחיד של 200 מ"ג של השעיה. שיא הריכוז בסרום מתרחשות בין 3 ל 8 שעות לאחר מתן אוראלי של קפסולה אחת 400 מ"ג.

הפצה

מחלב חלבון בסרום הוא ריכוז עצמאי עם חלק מאוגד של כ 65%. במינון של מינון מרובה שנערך עם ניסוח מחקר שהוא פחות ביולוגי מאשר הטבליה או ההשעיה, לא היה צבירה קטנה של סרום בסרום או בשתן לאחר מינון במשך 14 ימים. נתונים מספיקים על רמות CSF של cefixime אינם זמינים.

מטבוליזם והפרשה

אין עדות של חילוף החומרים של cefixime in vivo . כ -50% מהמינון שנספג מופרשים ללא שינוי בשתן תוך 24 שעות. במחקרים בבעלי חיים, צוין כי cefixime מופרש גם את המרה של מעל 10% של מנה ניתנה. מחצית החיים של מחלת cefixime בנבדקים בריאים היא עצמאית של צורת המינון וממוצעים 3 עד 4 שעות אבל עשוי לנוע עד 9 שעות במספר מתנדבים נורמלי.

אוכלוסיות מיוחדות

גֵרִיאַטרִיָה

ממוצע AUCs במצב יציב בחולים קשישים הם כ 40% גבוה יותר מאשר AUCs הממוצע אצל מבוגרים בריאים אחרים. ההבדלים בפרמטרים פרמקוקינטיים בין 12 צעירים ו -12 משתתפים קשישים שקיבלו 400 מ"ג של cefixime פעם ביום במשך 5 ימים מסוכמים כדלקמן:

פרמקוקוקינטיקה (ממוצע ± SD) עבור Cefixime בשני צעירים ונושאים קשישים
פרמקוקוקינטיצָעִירקָשִׁישׁ
Cmax (mg / L)4.74 ± 1.435.68 ± 1.83
Tmax (h) *3.9 ± 0.34.3 ± 0.6 '
AUC (mg.h / L) *34.9 ± 12.249.5 ± 19.1
T ½ (h) *3.5 ± 0.64.2 ± 0.4
מערה (mg / L) *1.42 ± 0.501.99 ± 0.75
* ההבדל בין קבוצות הגיל היה משמעותי. (p <0.05)

עם זאת, עליות אלו לא היו משמעותיות מבחינה קלינית (ראה מינון ומינון ).

אי-ספיקת כליות

בחולים עם ירידה מתונה בתפקוד הכליות (20 עד 40 מ"ל / min קריאטינין), מחצית החיים הממוצעת של הסיקסימה נמשכת ל -6.4 שעות. בליקוי כלייתי חמור (5 עד 20 מ"ל / min קריאטינין), מחצית החיים עלתה בממוצע ל -11.5 שעות. התרופה אינה מסומנת באופן משמעותי מן הדם על ידי המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית. עם זאת, במחקר עולה כי במינונים של 400 מ"ג, חולים שעברו דיאליזה יש פרופיל דם דומה לנושאים עם קריאטינין של 21 עד 60 מ"ל / דקה.

מִיקרוֹבִּיוֹלוֹגִיָה

מנגנון פעולה

כמו עם cephalosporins אחרים, הפעולה bactricidal של תוצאות cefixime מ עיכוב של סינתזה קיר התא. Cefixime הוא יציב בנוכחות אנזימים beta-lactamase מסוימים. כתוצאה מכך, אורגניזמים מסוימים העמידים בפני פניצילין וכמה קפאלוספורינים בשל נוכחותם של בטלקטמזות עשויים להיות רגישים ל- cefixime.

הִתנַגְדוּת

ההתנגדות cefixime מבודדים של שפעת ההמופילוס ו נייסריה gonorrhoeae קשורה לעיתים קרובות עם שינויים פניצילין מחייב חלבונים (PBPs). Cefixime עשוי להיות מוגבל פעילות נגד Enterobacteriaceae לייצר בטא ספקטרום מורחב lactamases (ESBLs). מינים מסוג Pseudomonus, זנים של סטרפטוקוקסי של קבוצת D, ליסטריה מונוציטוגנים, רוב זנים של staphylococci (כולל זנים עמידים methicillin), רוב הזנים של זנים Enterobacter, רוב זני Bacteroides fragilis, ואת רוב הזנים של מינים Clostridium עמידים cefixime.

פעילות אנטי - מיקרוביאלית

Cefixime הוכח להיות פעיל נגד רוב מבודד של מיקרואורגניזמים הבאים, הן במבחנה ו זיהומים קליניים (ראה INDICATIONS ).

חיידקים חיוביים

סטרפטוקוקוס דלקת ריאות
סטרפטוקוקוס פיוגנים

חיידקים שליליים של גראם

אי קולי
שפעת ההמופילוס
מורקסלה קטארהליס
נייסריה גונוראהי
פרוטאוס מיראביליס

הנתונים הבאים במבחנה זמינים, אך המשמעות הקלינית שלהם אינה ידועה. לפחות 90% מהחיידקים הבאים מציגים ריכוז מעכב מינימלי במבחנה (MIC) פחות או שווה לנקודת החשיפה הרגישה עבור cefixime כנגד מבודדים של סוג או קבוצת אורגניזם דומים. עם זאת, היעילות של cefixime בטיפול זיהומים קליניים שנגרמו על ידי חיידקים אלה לא הוקם בניסויים קליניים נאותים מבוקר היטב.

חיידקים חיוביים

סטרפטוקוקוס אגלקציה

חיידקים שליליים של גראם

סיטרובקטר אמלונטיקוס
סיטרובאקטור
המופילוס
קלבסיאלה אוקסיטוקה
דלקת ריאות של קלבסילה
Pusturella multocida
פרוטאוס וולגאריס
מינים Providencia
מינים סלמונלה
Serratia marcescens
מינים שיגלה

בדיקת הרגישות

לקבלת מידע ספציפי לגבי קריטריונים פרשניים לבחינת רגישות ושיטות בדיקה מקובלות ותקני בקרת איכות המוכרים על ידי ה- FDA עבור תרופה זו, אנא ראו: //www.fda.gov/STIC.

מחקרים קליניים

ניסויים קליניים השוואתיים של דלקת אזנים התקיימו בכמעט 400 ילדים בגילאים שבין 6 חודשים ל -10 שנים. סטרפטוקוקוס דלקת ריאות היה מבודד מ 47% מהחולים, המופילוס שפעת מ 34%, קטקסליס מורקסלה מ 15% ו ס pyogenes מ 4%.

שיעור התגובה הכולל של דלקת ריאות Streptococcus to cefixime היה נמוך ב -10% בערך, ובמקרים אחרים, 12%, כאשר מבדידים חיוביים של Beta-lactamase של H. שפעת כלולים, בהשוואה לשיעורי התגובה של אורגניזמים אלה את סמים שליטה פעיל.

במחקרים אלו, החולים חולקו באקראי ונטופלו עם cefixime במינונים של 4 מ"ג לק"ג פעמיים ביום או 8 מ"ג לק"ג פעם ביום, או עם משווה. שישים ותשעה עד 70% מהחולים בכל קבוצה קיבלו רזולוציה של סימנים ותסמינים של דלקת אוטיטיס בעת הערכה של שבועיים עד ארבעה שבועות לאחר הטיפול, אך התפשטות מתמשכת נמצאה ב -15% מהחולים. כאשר נבדקו עם השלמת הטיפול, 17% מהחולים שקיבלו cefixime ו -14% מהחולים שקיבלו תרופות השוואתיות יעילות (18%, כולל חולים אשר סבלו מהמופילוס שפעת העמידים לתרופת הבקרה וקיבלו את התרופה האנטיבקטריאלית) נחשבו כשלים בטיפול. במעקב של 2 עד 4 שבועות, 30% -31% מהחולים היו בעלי עדות לכשל או למחלה חוזרת.

תוצאות בקטריולוגיות של אוטיטיס מדיה ב שבועיים עד ארבעה שבועות לאחר הטיפול על בסיס חוזר האוזן התיכונה נוזל או אקסטרפולציה מן התוצאה קלינית
אורגניזםCefixime (א)
4 מ"ג / ק"ג BID
Cefixime (א)
8 מ"ג / ק"ג QD
שליטה (א)
סמים
סטרפטוקוקוס דלקת ריאות48/70 (69%)18/22 (82%)82/100 (82%)
שפעת ההמופילוס
בטא לקטאמס שלילי
24/34 (71%)13/17 (76%)23/34 (68%)
שפעת ההמופילוס
בטא לקטאמאס חיובי
17/22 (77%)9/12 (75%)1/1 (ב)
מורקסלה קטארהליס26/31 (84%)5/518/24 (75%)
ס. פיוגנס5/53/36/7
כל מבודד120/162 (74%)48/59 (81%)130/166 (78%)
(א) מספר מוחקים / מספר מבודדים.
(ב) מבודדים חיוביים נוספים של 20 beta-lactamase של שפעת ההמופילוס היו מבודדים, אך לא נכללו בניתוח זה משום שהם היו עמידים לתרופה האנטיבקטריאלית. ב 19- מתוכם, ניתן להעריך את הקורס הקליני ותוצאות חיוביות התרחשו ב .10 כאשר מקרים אלה נכללים בהערכה הבקטריולוגית הכוללת של הטיפול בתרופות הבקרה, 140/185 (76%) מהפתוגנים נחשבו כחיסונים .

תוצאה בקטריולוגית של אוטיטיס מדיה ב 2-4 שבועות לאחר הטיפול על בסיס האוזן התיכונה חוזרת

מידע על המטופל

עורכי דין, כי תרופות אנטיבקטריאלי, כולל cefixime, יש להשתמש רק כדי לטפל זיהומים חיידקיים. הם אינם מטופלים זיהומים ויראליים (למשל, הצטננות). כאשר cefixime הוא prescribed לטיפול זיהום חיידקי, חולים צריכים להיות אמר כי למרות שזה נפוץ להרגיש טוב יותר בתחילת הטיפול, התרופה צריכה להילקח בדיוק כפי שהורו. דילוג על מינון או אי השלמת מהלך הטיפול המלא עשוי: (1) להקטין את האפקטיביות של הטיפול המיידי (2) להגדיל את הסבירות שחיידקים יפתחו התנגדות ולא ניתן לטפל בהם על ידי cefixime להשעיה בעל פה או טבליות לעיסה cefixime או אחרים תרופות אנטיבקטריאליות בעתיד.

עורכי דין עם phenylketonuria כי טבליות לעיסה SUPRAX מכילים אספרטיים, מקור של פנילאלנין כדלקמן: כל טבלית לעיסה SUPRAX מכיל 3.3 מ"ג, 5 מ"ג ו 6.7 מ"ג של פנילאלנין לכל 100 מ"ג, 150 מ"ג ו 200 מ"ג כוח, בהתאמה.

לייעץ למטופלים כי שלשולים היא בעיה נפוצה הנגרמת על ידי תרופות אנטיבקטריאליות אשר בדרך כלל מסתיים כאשר התרופה אנטיבקטריאלי הוא הפסיק. לפעמים, לאחר תחילת הטיפול בתרופות אנטיבקטריאליות, חולים יכולים לפתח שרפרפים מימיים ודם (עם או בלי התכווצויות קיבה וחום), אפילו לאחר חודשיים או יותר לאחר נטילת המינון האחרון של התרופה האנטיבקטריאלית. אם זה קורה, המטופלים צריכים לפנות לרופא שלהם בהקדם האפשרי.

קטגוריות פופולאריות