רובקסין

Anonim

robaxin® / robaxin 750®
(methocarbamol) טבליות, USP

תיאור

robaxin® / robaxin®- 750 (טבליות methocarbamol, USP), נגזרת של carbamate של guaifenesin, היא מערכת העצבים המרכזית (CNS) מדכאת עם תכונות הרגעה של שרירים ושלד.

השם הכימי של methocarbamol הוא 3 (2-methoxyphenoxy) -1, 2propanediol 1-carbamate ויש לו את הנוסחה האמפירית C 11 H 15 NO 5 . המשקל המולקולרי שלה הוא 241.24. הנוסחה המבנית מוצגת להלן.

Methocarbamol הוא אבקה לבנה, מסיס בחלוקה במים וכלורופורם, מסיס באלכוהול (רק עם חימום) ופרופילן גליקול, ו מסיס בבנזן ו- n-hexane.

robaxin ® זמין כמו כתום בהיר, עגול, filmcoated Tablet המכיל 500 מ"ג של methocarbamol, USP לניהול בעל פה. המרכיבים הלא פעילים כיום הם עמילן תירס, FD & C צהוב 6, תאית hydroxypropyl, hypromellose, stearate מגנזיום, polysorbate 20, povidone, פרופילן גליקול, נתרן סכרין, נתרן lauryl גופרתי, עמילן גליקולאט נתרן, חומצה סטארית, דו תחמוצת טיטניום.

robaxin ®- 750 זמין כמו כתום capsuleshaped כתום, filmcoated המכיל 750 מ"ג של methocarbamol, USP לניהול אוראלי. בנוסף למרכיבים הלא פעילים המופיעים ב- robaxin®, גם roaxin® 750 מכיל D & C Yellow 10.

התראות

robaxin® ו- robaxin® 750 - מצוינים כמנוחה למנוחה, פיזיותרפיה ואמצעים אחרים להקלה על אי נוחות הקשורה לתנאי שרירים ושלד חריפים. אופן הפעולה של methocarbamol לא זוהה בבירור, אך עשוי להיות קשור לתכונות הרגעה שלו. Methocarbamol לא ישירות להרפות שרירי השלד המתוחים של האדם.

מינון ואדמיניסטרציה

robaxin® (methocarbamol), 500 מ"ג - מבוגרים

מינון ראשוני : 3 טבליות ציד

מינון תחזוקה : 2 טבליות

(750 methocarbamol): 750 מ"ג - מבוגרים

מינון ראשוני : 2 טבליות

מינון תחזוקה : טבליה אחת q.4h. או 2 טבליות

שישה גרם ביום מומלץ הראשון 48 עד 72 שעות של טיפול. (עבור תנאים חמורים 8 גרם ביום ניתן לתת). לאחר מכן, המינון יכול להיות מופחת בדרך כלל כ 4 גרם ביום.

איך סופקו

robaxin® (טבליות methocarbamol, USP) טבליות 500 מ"ג הן כתום בהיר, עגול, טבליות מצופות סרט חרוט עם ROBAXIN 500 בצד לא משוחז ו- SP מעל הציון בצד השני. הם מסופקים כדלקמן:

בקבוקים של 100 NDC 5224442910

robaxin® 750 (טבליות methocarbamol, USP) 750 טבליות מ"ג הן טבליות כתומות, בצורת קפסולה, מצופות בסרט עם ROBAXIN 750 בצד אחד ו- SP מאידך. הם מסופקים כדלקמן:

בקבוקים של 100 NDC 5224444910

חנות בטמפרטורת החדר נשלט, בין 20 ° C ו 25 ° C (68 ° F ו 77 ° F).

לוותר על מיכל חזק.

תופעות לוואי

תופעות לוואי שדווחו עם מתן methocarbamol כוללות:

גוף בכללותו: תגובה אנפילקטית, בצקת אנגיורואטית, חום, כאבי ראש

מערכת הלב וכלי הדם: Bradycardia, שטיפה, לחץ דם, סינקופה, thrombophlebitis

מערכת העיכול: הפרעות בעיכול, צהבת (כולל צהבת כולסטרית), בחילות והקאות

מערכת מימית ולימפית: לוקופניה

מערכת החיסון: תגובות רגישות יתר

מערכת העצבים: אמנזיה, בלבול, דיפלופיה, סחרחורת או סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, אי-ציות שרירים מתונה, ניסטגמוס, סדיישן, התקפים (כולל גרנד מל), סחרחורת

עור וחושים מיוחדים: ראייה מטושטשת, דלקת הלחמית, גודש באף, טעם מתכתי, גירוד, פריחה, אורטיקריה

אינטראקציות עם תרופות

ראה אזהרות ודרישות לגבי אינטראקציה עם תרופות CNS ואלכוהול.

Methocarbamol עשוי לעכב את ההשפעה של pyridostigmine ברומיד. לכן, methocarbamol יש להשתמש בזהירות בחולים עם myasthenia gravis קבלת סוכני anticholinesterase.

סמים / בדיקות מעבדה אינטראקציות

Methocarbamol עלול לגרום להפרעות צבע בבדיקות סקר מסוימות עבור 5-hydroxyindoleacetic חומצה (5-HIAA) באמצעות מגיב nitrosonaptholol ובדיקות בדיקות עבור חומצה vanillylmandelic השתן (VMA) בשיטת Gitlow.

אזהרות

מכיוון שלמטוקופרמול יש השפעה כללית על דיכאון CNS, חולים שקיבלו robaxin® או robaxin® 750 - יש להזהיר לגבי השפעות משולבות עם אלכוהול ועם דיכאון נוסף במערכת העצבים המרכזית.

לא נעשה שימוש בטוח ב- robaxin® ו- robaxin® 750- לגבי השפעות שליליות אפשריות על התפתחות העובר. היו דיווחים על תקלות עוברית ומולדת בעקבות החשיפה לרחם ל- methocarbamol. לכן, אין להשתמש ב - robaxin® וב - robaxin® 750 - בנשים שנכנסו או עשויות להרות ובמיוחד במהלך ההיריון המוקדם, אלא אם כן לפי שיקול דעתו של הרופא, התועלת הפוטנציאלית עולה על הסיכונים האפשריים (ראה הנחיות, הריון ).

השתמש בפעילויות הדורשות התראה נפשית

Methocarbamol עלול לפגוע ביכולות מנטליות ו / או פיזיות הדרושות לביצוע משימות מסוכנות, כגון הפעלת מכונות או נהיגה ברכב מנועי. יש להזהיר את המטופלים לגבי הפעלת מכונות, כולל מכוניות, עד שהם בטוחים באופן סביר שטיפול במתוקופרמול אינו פוגע ביכולתם לעסוק בפעילויות כאלה.

אמצעי זהירות

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

מחקרים לטווח ארוך כדי להעריך את הפוטנציאל מסרטן של methocarbamol לא בוצעו. לא נערכו מחקרים כדי להעריך את ההשפעה של methocarbamol על mutagenesis או את הפוטנציאל שלה לפגוע בפוריות.

הֵרָיוֹן

השפעות טרטוגניות

הריון קטגוריה C

מחקרים על רבייה בבעלי חיים לא נערכו עם methocarbamol. זה גם לא ידוע אם methocarbamol יכול לגרום נזק עוברית כאשר ניתנת לאישה בהריון או יכול להשפיע על יכולת הרבייה. robaxin® ו- robaxin® 750 - יש לתת לאישה בהריון רק אם יש צורך בכך.

לא נעשה שימוש בטוח ב- robaxin® ו- robaxin® 750- לגבי השפעות שליליות אפשריות על התפתחות העובר. היו דיווחים על תקלות עוברית ומולדת בעקבות החשיפה לרחם ל- methocarbamol. לכן, אין להשתמש ב- robaxin® וב- robaxin ® 750 אצל נשים שנכנסו או עשויות להרות ובמיוחד במהלך ההיריון המוקדם, אלא אם כן לפי שיקול דעתו של הרופא, היתרונות הפוטנציאליים עולים על הסיכונים האפשריים (ראה אזהרות ).

אמהות סיעוד

Methocarbamol ו / או המטבוליטים שלה מופרשים בחלב של כלבים; עם זאת, לא ידוע אם methocarbamol או מטבוליטים שלה מופרשים בחלב האדם. מכיוון שתרופות רבות מופרשות בחלב האדם, יש לנקוט זהירות כאשר robaxin® או robaxin® 750 - ניתנות לאישה סיעודית.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות של robaxin ® ו- robaxin® 750 בחולים ילדים מתחת לגיל 16 לא הוקמו.

מנת יתר

מידע מוגבל זמין על רעילות חריפה של methocarbamol. מנת יתר של methocarbamol הוא לעתים קרובות בשילוב עם אלכוהול או אחרים depressants CNS וכולל את הסימפטומים הבאים: בחילה, נמנום, ראייה מטושטשת, לחץ דם נמוך, התקפים, תרדמת.

בניסויים שלאחר השיווק, דווח על מקרי מוות עם מנת יתר של methocarbamol לבד או בנוכחות אחרים depressants CNS, אלכוהול או תרופות פסיכוטרופיות.

יַחַס

ניהול מנת יתר כולל טיפול סימפטומטי ותומך. אמצעים תומכים כוללים תחזוקה של נתיב אוויר מתאים, ניטור פלט השתן וסימנים חיוניים, וניהול של נוזלים תוך ורידיים במידת הצורך. התועלת של המודיאליזה בניהול מנת יתר אינה ידועה.

אימוץ

robaxin® ו- robaxin® 750 - הם התוויתיות בחולים רגישים ל- methocarbamol או לאחד מרכיבי הלוח.

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון הפעולה של methocarbamol בבני אדם לא הוקם, אך עשוי להיות עקב כללי מערכת העצבים המרכזית (CNS) דיכאון. אין לה פעולה ישירה על מנגנון התכווצות של שרירים מופשטים, צלחת סוף המנוע או סיבי עצב.

פרמקוקינטיקה

בקרב מתנדבים בריאים, טווח הפלסמה של מתוקארבמול נע בין 0.20 לבין 0.80 L / h / kg, ממוצע החציון של חיסונים בפלסמה נע בין 1 ל -2 שעות, וחלבון הפלסמה נע בין 46% ל -50%.

Methocarbamol הוא metabolized באמצעות dealkylation ו hydroxylation. השערה של methocarbamol גם סביר. בעיקרו של כל metabolamol metabolites הם בוטלו בשתן. כמויות קטנות של methocarbamol ללא שינוי הם גם מופרשים בשתן.

אוכלוסיות מיוחדות

קָשִׁישׁ

מחצית החיים של methocarbamol בחיידקים ממוצעים בריאים (גיל ממוצע, ) 69 (± 4 שנים) הייתה ממושכת במקצת בהשוואה לגיל צעיר יותר (53 ± שנים). ), אוכלוסייה בריאה (1.5 (± 0.4) שעות לעומת 1.1 (± 0.27 שעות), בהתאמה). חלקו של המתוקרבמבול קשור היה קטן במקצת בקרב המתנדבים הקשישים לעומת הצעירים (41-43% לעומת 46% ל -50% בהתאמה).

פגום

החוקרים מסבירים כי הסליקה של methocarbamol ב -8 חולים עם חולי דמנלימפיאדה בהמודיאליזה של תחזוקה הופחתה בכ -40% בהשוואה ל -17 נבדקים רגילים, למרות שחצי מחלת האלמוגים (SD) הממוצעת בשתי הקבוצות היו דומים: 1.2 (± 0.6) לעומת 1.1 (± 0.3) שעות, בהתאמה.

פגום hepatically

ב 8 חולים עם שחמת משנית לאלכוהול התעללות, ממוצע מוחלט של אישור methocarbamol הופחת כ 70% לעומת זה שהושג ב 8 גיל ו-מתאים לנבדקים נורמלי. מחצית החיים של מחלת ה- SYRHHOTIC ושל המשתתפים הרגילים הייתה 3.38 (± 1.62) שעות ו- 1.11 (± 0.27) שעות בהתאמה. אחוז של methocarbamol קשורה חלבונים פלזמה ירד ל 40 עד 45% לעומת 46 ל 50% בנבדקים הרגילים.

מידע על המטופל

המטופלים צריכים להיות מזהירים כי methocarbamol עלול לגרום נמנום או סחרחורת, אשר עלול לפגוע ביכולתם להפעיל כלי רכב או מכונות.

בגלל methocarbamol יכול להיות בעל השפעה כללית של CNS-depressant, המטופלים צריכים להיות מזהירים לגבי ההשפעות המשולבות עם אלכוהול אחרים depressants CNS.

קטגוריות פופולאריות