Restoril

Anonim

Restoril ™
(temazepam) כמוסות, USP

תיאור

Restoril ™ (temazepam) הוא סוכן מהפנט benzodiazepine. השם הכימי הוא 7-chloro-1, 3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-2H-1, 4-benzodiazepin-2-one, והנוסחה המבנית היא:


C 16 H 13 ClN 2 O 2 MW = 300.74

Temazepam הוא חומר גבישי לבן, מסיס מעט מאוד במים מסיס במשורה אלכוהול USP.

טבליות רסטוריל ™ (טמזיפאם) USP, 7.5 מ"ג, 15 מ"ג, 22.5 מ"ג ו -30 מ"ג, מיועדים לטיפול בעל פה.

7.5 מ"ג, 15 מ"ג, 22.5 מ"ג ו -30 מ"ג קפסולות

מרכיב פעיל: temazepam USP

7.5 מ"ג כמוסות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, תחמוצת ברזל אדום, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A.

15 מ"ג כמוסות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, FD & C כחול # 1 / מבריק כחול FCF אלומיניום אגם, תחמוצת ברזל אדום, אלכוהול איזופרופיל, פרופילן גליקול, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A, אלכוהול SD-45.

22.5 מ"ג קפסולות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, FD & C כחול # 1 / מבריק כחול FCF אלומיניום אגם, תחמוצת ברזל אדום, אלכוהול איזופרופיל, פרופילן גליקול, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A, אלכוהול SD-45.

30 מ"ג כמוסות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, FD & C כחול # 1 / מבריק כחול FCF אלומיניום אגם, תחמוצת ברזל אדום, אלכוהול איזופרופיל, פרופילן גליקול, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A, אלכוהול SD-45.

התראות

Restoril ™ (temazepam) מצוין לטיפול לטווח קצר של נדודי שינה (בדרך כלל 7 עד 10 ימים).

בחולים עם נדודי שינה לטווח קצר, ההוראות במרשם צריכות להצביע על כך שיש להשתמש ב- Restoril ™ (temazepam) לפרקי זמן קצרים (7 עד 10 ימים).

הניסויים הקליניים שבוצעו לתמיכה ביעילות היו שבועיים עם משך עם הערכה פורמלית הסופי של חביון שינה המבוצעת בסוף הטיפול.

מינון ואדמיניסטרציה

בעוד המינון הרגיל המומלץ הוא 15 מ"ג לפני פרישה, 7.5 מ"ג עשוי להיות מספיק עבור חלק מהחולים, ואחרים עשויים להזדקק 30 מ"ג. בנדודי שינה זמניים, מינון של 7.5 מ"ג עשוי להיות מספיק כדי לשפר את זמן האחזור של השינה. בחולים קשישים או חלשים, מומלץ להתחיל בטיפול עם 7.5 מ"ג עד שיקבעו תגובות אישיות.

איך סופקו

Restoril ™ (טמאזפאם) כמוסות USP

7.5 מ"ג

כחול וורוד, עם הגוף הוורוד מוטבע "לשינה" בצד אחד ו- M ® בצד השני באדום, ואת הכובע הכחול imprinted "RESTORIL 7.5 מ"ג" פעמיים באדום.

בקבוק של 30 .............. NDC 0406-9915-03
בקבוק של 100 ............ NDC 0406-9915-01

15 מ"ג

כמוסות אדומות וורודות, עם גוף ורוד מוטבע "לשינה" בצד אחד ו- M® בצד השני באדום, ואת כובע חומה הודפס "RESTORIL 15 מ"ג" פעמיים לבן.

בקבוק של 100 ............ NDC 0406-9916-01

22.5 מ"ג

קפסולות כחולות אטומות, עם גוף כחול אטום מוטבע "לשינה" בצד אחד ו- M ® בצד השני באדום, וכובע כחול אטום מוטבע "RESTORIL 22.5 מ"ג" פעמיים באדום.

בקבוק של 30 .............. NDC 0406-9914-03

30 מ"ג

כמוסות אדומות וכחולות, כשהגוף הכחול מוטבע "בצד שמאל" בצד אחד ו- M® בצד השני באדום, וכובע חומה מודפס "RESTORIL 30 mg" פעמיים בלבן.

בקבוק של 100 ............ NDC 0406-9917-01

לוותר על מיכל סגור היטב, קל עמיד עם סגירת עמיד לילדים.

אִחסוּן

חנות ב 20 ° עד 25 ° C (68 ° עד 77 ° F) (ראה USP נשלט טמפרטורה החדר ).

תופעות לוואי

במהלך מחקרים קליניים מבוקרים, בהם 1076 חולים קיבלו את Restoril בזמן השינה, התרופה הייתה נסבלת היטב. תופעות הלוואי היו בדרך כלל קלות וחולפות. תגובות שליליות המתרחשות ב -1% או יותר מהחולים מוצגות בטבלה הבאה:

Restoril
% שכיחות
(n = 1076)
תְרוּפַת סְרָק
% שכיחות
(n = 783)
נוּמָה9.15.6
כְּאֵב רֹאשׁ8.59.1
עייפות4.84.7
עַצבָּנוּת4.68.2
תַרְדֵמָה4.53.4
סְחַרחוֹרֶת4.53.3
בחילה3.13.8
הנגאובר2.51.1
חֲרָדָה2.01.5
דִכָּאוֹן1.71.8
פה יבש1.72.2
שִׁלשׁוּל1.71.1
אי נוחות בטן1.51.9
הַרגָשָׁה טוֹבָה1.50.4
חוּלשָׁה1.40.9
בִּלבּוּל1.30.5
ראייה מטושטשת1.31.3
סיוטים1.21.7
סְחַרחוֹרֶת1.20.8

תופעות הלוואי הבאות דווחו בתדירות נמוכה יותר (0.5% עד 0.9%):

מערכת העצבים המרכזית - אנורקסיה, אטקסיה, שיווי המשקל, רעד, חלום מוגבר

לב וכלי דם - קוצר נשימה, דפיקות

גסטרואינטסטינאל - הקאות

שריר - שלד - כאבי גב

חושים מיוחדים - הזעת יתר, עיניים בוערות

אמנזיה, הזיות, ניסטגמוס אופקית ותגובות פרדוקסליות, כולל חוסר מנוחה, גירוי יתר ותסיסה היו נדירים (פחות מ -0.5%).

שימוש לרעה בסמים ותלות

התעללות והתמכרות נבדלות ונבדלות מתלות פיזית וסובלנות. התעללות מאופיינת בשימוש לא נכון בתרופה למטרות לא רפואיות, לעיתים בשילוב עם חומרים פסיכואקטיביים אחרים. תלות פיזית היא מצב של הסתגלות המתבטאת בתסמונת נסיגה ספציפית שניתן לייצר בהפסקה פתאומית, הפחתה במינון מהיר, הפחתת רמת הדם של התרופה ו / או הטיפול באנטנטגוניסט. סובלנות היא מצב הסתגלות שבו החשיפה לתרופה גורמת לשינויים המביאים לצמצום של אחת או יותר מתוצאות הסם לאורך זמן. סובלנות עלולה להתרחש הן את ההשפעות הרצויות והן לא רצויות של תרופות עשוי להתפתח בשיעורים שונים עבור השפעות שונות.

התמכרות היא מחלה נוירוביולוגית ראשית, כרונית, עם גורמים גנטיים, פסיכו-סוציאליים וסביבתיים המשפיעים על התפתחותה וגילוייה. הוא מאופיין בהתנהגויות הכוללות אחת או יותר מהפעולות הבאות: פגיעה בשליטה על שימוש בסמים, שימוש כפייתי, המשך שימוש למרות נזק, וכמיהה. התמכרות לסמים היא מחלה ניתנת לטיפול, תוך שימוש בגישה רב תחומית, אך הישנות שכיחה.

חומר מבוקר

Restoril הוא חומר מבוקר בתוספת IV.

התעללות ותלות

סימני נסיגה, דומים באופי לאלה עם barbiturates ואלכוהול (עוויתות, רעד, בטן, התכווצויות שרירים, הקאות, והזעה), התרחשו לאחר הפסקה פתאומית של בנזודיאזפינים. תסמיני הגמילה החמורים יותר בדרך כלל היו מוגבלים לאותם חולים שקיבלו מנות מוגזמות על פני תקופה ממושכת של זמן. תסמיני גמילה מתונים יותר (למשל, דיספוריה ונדודי שינה) דווחו בעקבות הפסקה פתאומית של בנזודיאזפינים שנלקחו ברציפות ברמות טיפוליות במשך מספר חודשים. כתוצאה מכך, לאחר טיפול ממושך במינונים גבוהים מ -15 מ"ג, יש להימנע בדרך כלל מפסקות פתאומיות, ומיד לאחר מכן, כמו בכל היפנוזה, יש לנקוט משנה זהירות בניהול Restoril לאנשים ידועים להיות נוטה התמכרות או לאלה אשר ההיסטוריה שלהם עולה שהם עשויים להגדיל את המינון ביוזמתם. רצוי להגביל מרשמים חוזרים ללא פיקוח רפואי נאות.

אינטראקציות עם תרופות

פרופיל פרמקוקינטי של temazepam לא נראה שונה על ידי בעל פה מנוהל cimetidine על פי תיוג.

אזהרות

הפרעות שינה יכולות להיות הביטוי המופיע של הפרעה פיזית ו / או פסיכיאטרית. כתוצאה מכך, החלטה ליזום טיפול סימפטומטי של נדודי שינה צריכה להיעשות רק לאחר שהמטופל נבדק בקפידה. הכשל של נדודי שינה להעביר לאחר 7 עד 10 ימים של טיפול עשוי להצביע על קיומו של מחלה פסיכיאטרית ו / או רפואית העיקרית שיש להעריך. החמרה של נדודי שינה עשויה להיות תוצאה של הפרעה פסיכיאטרית או פיזית לא מזוהה, כפי שעלול להיות הופעתם של ליקויים חדשים של חשיבה או התנהגות. הפרעות כאלה דווחו גם בהקשר של שימוש בסמים עם פעילות מערכת העצבים מדכאת מערכת העצבים, כולל אלה של המחלקה בנזודיאזפינים. מאחר שחלק מההשלכות השליליות המדאיגות של בנזודיאזפינים, כולל Restoril, מופיעות כקשורות במינון (ראה הנחיות ומינונים ומינון), חשוב להשתמש במינון הנמוך ביותר האפשרי. חולים קשישים נמצאים בסיכון מיוחד.

כמה שינויים אלה עשויים להיות מאופיינים על ידי עיכוב ירד, למשל, אגרסיביות ואקסטרוברסיון כי נראה יוצא דופן, דומה לזה נראה עם אלכוהול. סוגים אחרים של שינויים התנהגותיים יכולים להתרחש גם, למשל, התנהגות מוזרה, תסיסה, הזיות ו דפרסונליזציה. התנהגויות מורכבות כגון "נהיגה בשינה" (כלומר, נהיגה בזמן שלא התעוררה לגמרי לאחר בליעה של סם-הרגעה-היפנוטית, עם אמנזיה לאירוע) דווחו. אירועים אלו יכולים להתרחש אצל אנשים סדיטיביים-ננוטיים, כמו גם אצל אנשים מנוסים-היפנוטיים. למרות שהתנהגויות כגון נהיגה בשינה עלולות להתרחש עם Restoril לבד במינונים טיפוליים, השימוש באלכוהול ובדיכאון של CNS עם Restoril נראה כי הוא מגביר את הסיכון להתנהגויות כאלה, וכך גם השימוש ב- Restoril במינונים העולים על המינון המקסימלי המומלץ. בשל הסיכון לחולה ולקהילה, יש לשקול היטב את הפסקת הטיפול בחולים אשר מדווחים על "נהיגה בשינה". התנהגויות מורכבות אחרות (למשל, הכנה ואכילה של מזון, ביצוע שיחות טלפון או קיום יחסי מין) דווחו בחולים שאינם ערים לחלוטין לאחר נטילת תרופות הרגעה-היפנוטיות. בדומה לנהיגה בשינה, מטופלים בדרך כלל אינם זוכרים אירועים אלה. אמנזיה ותסמינים נוירו-פסיכיאטריים אחרים עלולים להתרחש באופן בלתי צפוי. בחולים מדוכאים בעיקר, החמרה בדיכאון, כולל חשיבה אובדנית דווחה בקשר עם השימוש בהרדמה / היפנוזה.

לעתים רחוקות ניתן לקבוע בוודאות אם מקרה מסוים של התנהגויות לא נורמליות המפורטות לעיל הוא תרופה המושרה, ספונטנית במקור, או תוצאה של הפרעה פסיכיאטרית או פיזית הבסיסית. עם זאת, הופעתה של כל סימן התנהגותי חדש או סימפטום של דאגה דורש הערכה זהירה ומידית.

סימני נסיגה (של סוג barbiturate) התרחשו לאחר הפסקה פתאומית של בנזודיאזפינים (ראה שימוש לרעה בסמים ותלות ).

תגובות אנאפילקטיות חמורות ותגובות אנאפילקטואדיות

מקרים נדירים של אנגיואדמה של הלשון, glotis orlarynx דווחו בחולים לאחר נטילת המינון הראשון או לאחר מכן של תרופות הרגעה מהופעת, כולל Restoril. חלק מהחולים סבלו מתסמינים נוספים כגון קוצר נשימה, סגירת גרון, או בחילות והקאות, דבר המצביע על אנפילקסיס. חלק מהחולים נזקקו לטיפול רפואי במחלקת האנרגיות. אם angioedema כרוך הלשון, glottis או הגרון, חסימה בדרכי הנשימה עלולה להתרחש ולהיות קטלני. חולים אשר מפתחים אנגיואדמה לאחר הטיפול עם Restoril לא צריך להיות מחדש עם התרופה.

אמצעי זהירות

כללי

מאחר שהסיכון להתפתחות של יתר, סחרחורת, בלבול ו / או אטקסיה עולה במידה ניכרת עם מינונים גדולים יותר של בנזודיאזפינים אצל חולים קשישים וחולים, 7.5 מ"ג של רסטוריל מומלץ כמינון הראשוני של חולים אלו.

Restoril צריך להינתן בזהירות בחולים מדוכאים קשות או אלה שיש להם ראיות של דיכאון סמוי; יש להכיר בכך שנטיות אובדניות עשויות להיות קיימות, וייתכן שיהיה צורך באמצעי הגנה.

יש לנקוט באמצעי הזהירות הרגילים בחולים עם תפקוד כלייתי או כבד, וכן בחולים עם אי ספיקת ריאות כרונית.

אם Restoril הוא להיות משולב עם תרופות אחרות שיש להם תכונות היפנוטיות או CNS-depressant אפקטים, יש לשקול את ההשפעות האפשריות.

האפשרות של אפקט סינרגיסטי קיים עם שיתוף מנהל של Restoril ו diphenhydramine. מקרה אחד של לידות מת ב מונח דווח 8 שעות לאחר החולה בהריון קיבל Restoril ו diphenhydramine. טרם נקבעו יחסי סיבה ותוצאה (ראה הנחיות ).

מידע עבור חולים

הטקסט של מדריך התרופות החולה מודפס בסוף זה להוסיף. על מנת להבטיח שימוש בטוח ויעיל ב- Restoril, יש לדון עם המטופלים עם המידע וההוראות הכלולים במדריך זה.

דאגות מיוחדות

"נהיגה בשינה" והתנהגויות מורכבות אחרות - היו דיווחים על אנשים לקום מהמיטה לאחר נטילת תרופות הרגעה מהופנט נהיגה המכוניות שלהם בזמן לא ער לגמרי, לעתים קרובות ללא זיכרון של האירוע. אם החולה חווה אפיזודה כזו, יש לדווח לרופא שלו מיד, שכן "נהיגה בשינה" עלולה להיות מסוכנת. התנהגות זו צפויה להתרחש כאשר Restoril נלקח עם אלכוהול או אחרים מערכת העצבים המרכזית depressants (ראה אזהרות ). התנהגויות מורכבות אחרות (למשל, הכנה ואכילה של מזון, ביצוע שיחות טלפון או קיום יחסי מין) דווחו בחולים שאינם ערים לחלוטין לאחר נטילת תרופות הרגעה-היפנוטיות. בדומה לנהיגה בשינה, מטופלים בדרך כלל אינם זוכרים אירועים אלה.

בדיקות מעבדה

יש לנקוט באמצעי הזהירות הרגילים בחולים עם תפקוד כלייתי או כבד, וכן בחולים עם אי ספיקת ריאות כרונית. בדיקות תפקוד כבד חריגות כמו גם dyscrasias הדם דווחו עם benzodiazepines.

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

מחקרים מסרטנים נערכו בחולדות במינונים תזונתיים של טמזיפאם עד 160 מ"ג לק"ג ליום למשך 24 חודשים ובעכברים במינונים תזונתיים של 160 מ"ג לק"ג ליום במשך 18 חודשים. לא נצפתה עדות לסרטן, למרות שגידולי כבד היפרפלסטיים נצפו בעכברים הנשיים שנחשפו למינון הגבוה ביותר. המשמעות הקלינית של ממצא זה אינה ידועה.

פריון אצל חולדות זכר ונקבות לא נפגע על ידי Restoril.

בדיקות mutagenicity לא נעשו עם temazepam.

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה X (ראה Contraindications ).

אמהות סיעוד

לא ידוע אם תרופה זו מופרשת בחלב האדם. בגלל סמים רבים מופרשים בחלב האדם, זהירות צריך להיות מופעלים כאשר Restoril ניתנת לאישה סיעודית.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות בחולי ילדים לא הוקמו.

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים של Restoril לא כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע האם הם מגיבים בצורה שונה מנבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובה בין החולים הזקנים והצעירים. באופן כללי, בחירת המינון עבור מטופל קשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחיל בקצה הנמוך של טווח המינון, המשקף את התדירות הגבוהה יותר של הפחתה בתפקוד הכבד, הכליות או הלב, וכן של מחלה מקבילה או טיפול תרופתי אחר הנצפים בדרך כלל זה אוּכְלוֹסִיָה. Restoril 7.5 מ"ג מומלץ כמינון הראשוני לחולים בגילאי 65 ומעלה, שכן הסיכון להתפתחות של סחף יתר, סחרחורת, בלבול, אטקסיה ו / או נפילה עולה באופן משמעותי עם מינונים גדולים יותר של בנזודיאזפינים אצל חולים קשישים וחולים.

מנת יתר

תופעות הלוואי של מינון יתר חריף של Restoril צפויות לשקף את השפעות ה- CNS של התרופה ולכלול נפיחות, בלבול ותרדמת, עם רפלקסים מופחתים או נעדרים, דיכאון נשימתי, ולחץ דם נמוך. אוראלי LD50 של Restoril היה 1963 מ"ג / ק"ג בעכברים, 1833 מ"ג / ק"ג בחולדות, ו> 2400 מ"ג / ק"ג בארנבות.

יַחַס

אם החולה מודע, הקאות צריך להיות המושרה מכנית או עם אמטיקה. שטיפת קיבה צריך להיות מועסקים תוך שימוש בצינור endotracheal אזום אם החולה הוא מודע כדי למנוע שאיפה סיבוכים ריאתיים. תחזוקה של אוורור ריאתי נאותה היא הכרחית. השימוש בלחץ סוכני תוך ורידי עשוי להיות נחוץ כדי להילחם לחץ דם. נוזלים צריך להיות מנוהל תוך ורידי לעידוד diuresis. ערך הדיאליזה לא נקבע. אם ההתרגשות מתרחשת, barbiturates לא צריך לשמש. יש לזכור כי סוכנים מרובים עשויים להיות ingested. Flumazenil (Romazicon®), אנטגוניסט ספציפי של קולטן בנזודיאזפינים, מצביע על היפוך מוחלט או חלקי של ההשפעות המרגיעות של בנזודיאזפינים, וניתן להשתמש בו במצבים בהם ידוע או נחשד מנת יתר של בנזודיאזפינים. לפני הממשל של flumazenil, יש צורך לנקוט צעדים הנדרשים כדי להבטיח דרכי הנשימה, אוורור, וגישה תוך ורידי. Flumazenil נועד כתוספת, לא כתחליף, ניהול תקין של מנת יתר בנזודיאזפינים. מטופלים שטופלו בפלומאזניל צריכים להיות תחת מעקב אחר הסדנה חוזרת, דיכאון נשימתי, והשפעות אחרות של בנזודיאזפינים שיורית למשך תקופה מתאימה לאחר הטיפול. על המרשם להיות מודעים לסיכון להתקף בשילוב עם טיפול פלומאזניל, במיוחד בקרב משתמשי בנזודיאזפינים ארוכי טווח ובמינון יתר של נוגדי דיכאון. יש להמליץ ​​על החבילה המלאה של החבילה, כולל אזהרות, אזהרות, ודרישות מראש לפני השימוש.

עדכני מידע על הטיפול של מנת יתר יכול להיות מתקבל לעתים קרובות מורשה האזורית רעל בקרת מרכז. מספרי טלפון של מרכזי בקרת רעלים אזוריים רשומים במשרדי הרופאים.

אימוץ

בנזודיאזפינים עלולים לגרום לנזק עוברית בעת מתן טיפול לאשה בהריון. עלייה במספר הסימנים למוות מולדים הקשורים לשימוש ב- diazepam ו- chlordiazepoxide במהלך השליש הראשון של הפריון הוצעה במספר מחקרים. התפלגות Transplacental הביא דיכאון CNS בילוד לאחר בליעה של תרופות טיפוליות של היפנוזה בנזודיאזפינים בשבועות האחרונים של ההריון.

מחקרים רבייה בבעלי חיים עם temazepam בוצעו חולדות ארנבות. במחקר לפני הלידה בחולדות, מינון אוראלי של 60 מ"ג / ק"ג / יום הביא לתמותה גוברת והולכת. מחקרי טרטולוגיה בחולדות הראו עלייה גוברת בעובר במינונים של 30 ו -120 מ"ג לק"ג במחקר אחד והתרחבות מוגברת של צלעות ראשוניות, הנחשבות לגרסאות שלדיות, במחקר שני במינונים של 240 מ"ג לק"ג או יותר. בארנבים דווח על הפרעות מזדמנות, כגון אקסנספליה ופיוז'ן או אסימטריה של צלעות, ללא קשר בין המינון. אף על פי שהפרעות אלו לא נמצאו בקבוצת הביקורת המקבילים, דווחו שהן מתרחשות באופן אקראי בבקרות היסטוריות. במינונים של 40 מ"ג / ק"ג או יותר, הייתה שכיחות מוגברת של וריאנט הצלעות ה -13 בהשוואה להיארעות בבקרות מקבילות היסטוריות.

Restoril הוא התווית בנשים אשר או עשויים להיכנס להריון. אם תרופה זו משמשת במהלך ההריון, או אם החולה נכנס להריון בעת ​​נטילת התרופה, יש להודיע ​​על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. המטופלים צריכים להיות הורה להפסיק את התרופה לפני ההריון. יש לשקול את האפשרות שאישה של פוטנציאל ההיריון בהריון בזמן הטיפול.

פרמקולוגיה קלינית

פרמקוקינטיקה

במינון יחיד, מספר רב של קליטה, הפצה, מטבוליזם והפרשה (ADME), תוך שימוש בתרופה 3H שכותרתה, Restoril נספגה היטב ונמצאה בה חילוף מינימלי (8%). לא היו מטבוליטים פעילים נוצר רק את המטבוליט הנוכחי משמעותי בדם היה O- מצומד. התרופה ללא שינוי היתה 96% קשורה חלבונים פלזמה. הירידה ברמת הדם של התרופה ההורה הייתה דו-ספרתית עם מחצית החיים הקצרה הנעה בין 0.4 ל -0.6 שעות ומחצית החיים למחצה מ -3.5 ל -18.4 שעות (ממוצע של 8.8 שעות), בהתאם לאוכלוסיית המחקר ולשיטת קביעתה. מטבוליטים נוצרו עם מחצית חיים של 10 שעות מופרש עם מחצית חיים של כ 2 שעות. לפיכך, היווצרות המטבוליט העיקרי הוא קצב הגבלת הצעד biodisposition של temazepam. אין הצטברות של מטבוליטים. מינון יחסי יחסי נקבעה עבור האזור תחת ריכוז פלזמה / זמן עקומת על טווח של 15 עד 30 מ"ג.

Temazepam היה מטבולי לחלוטין באמצעות הצמידה לפני הפרשת; 80% עד 90% מהמינון הופיעו בשתן. המטבוליט העיקרי היה O- מצומד של temazepam (90%); O מצומד של N-desmethyl temazepam היה מטבוליט קטין (7%).

זמינות ביולוגית, אינדוקציה ורמות פלסמה

לאחר בליעה של קפסולה Restoril 30 מ"ג, ריכוזי פלזמה למדידה הושגו 10 עד 20 דקות לאחר מינון עם רמות פלזמה שיא הנעים בין 666 ל 982 ng / mL (ממוצע 865 ng / mL) המתרחשים כ 1.2-1.6 שעות (ממוצע 1.5 שעות) לאחר מינון.

במחקר של 7 ימים, שבו נבדקה קיבלה קפסולה של 30 מ"ג Restoril 1 שעה לפני פרישה, מצב יציב (כפי שנמדד על ידי השגת ריכוז שוקת מקסימלי) הושגה על ידי המינון השלישי. רמות הפלזמה הממוצעת של טמאזפאם (עבור ימים 2 עד 7) היו 260 ± 210 ng / mL ב 9 שעות ו 75 ± 80 ng / mL ב 24 שעות לאחר מינון. מגמה קלה כלפי ירידה של 24 שעות פלסמה רמות נראתה לאחר יום 4 במחקר, לעומת זאת, 24 שעות פלזמה רמות היו די משתנה.

במינון של 30 מ"ג פעם ביום למשך 8 שבועות, לא נמצאו ראיות של אינדוקציה אנזימית אצל האדם.

שיעור ביעור של היפנוזה Benzodiazepine פרופיל של אפקטים נפוצים נפגעים

סוג ומשך של השפעות היפנוטיות הפרופיל של ההשפעות הלא רצויות במהלך ניהול של בנזודיאזפין היפנוזה עשויה להיות מושפעת על ידי מחצית החיים biologic של התרופה ניתנה ועל כמה היפנוטים, מחצית החיים של כל מטבוליטים פעילים נוצר. היפנוזה בנזודיאזפינית יש ספקטרום של חצי חיים קצר (20 שעות). כאשר מחצית החיים ארוכים, תרופות (ולכמה תרופות שלהם המטבוליטים הפעילים שלהם) עשויים להצטבר בתקופות של ניהול לילה ולקשר עם ליקויים בביצועים קוגניטיביים ו / או מוטוריים במהלך שעות הערות; את האפשרות של אינטראקציה עם תרופות פסיכואקטיביות אחרות או אלכוהול יהיה שיפור. לעומת זאת, אם מחצית החיים קצרים יותר, התרופה (ובמידת הצורך, המטבוליטים הפעילים שלה) תימחק לפני שהמינון הבא יבלע, וההשפעות הנוגעות להרדמה מוגזמת או לדיכאון במערכת העצבים המרכזית צריכות להיות מינימליות או חסרות. עם זאת, במהלך השימוש הלילי לתקופה ממושכת, סובלנות פרמקודינמית או הסתגלות כמה השפעות של מהפנט בנזודיאזפינים עלול להתפתח. אם לתרופה יש מחצית חיים קצרה של חיסול, ייתכן כי מחסור יחסי של התרופה, או, במידת הצורך, המטבוליטים הפעילים שלה (כלומר, ביחס לקולטן האתר) עשוי להתרחש בשלב מסוים במרווח בין כל לילה של שימוש. רצף זה של אירועים עשוי להסביר 2 ממצאים קליניים דיווחו להתרחש לאחר מספר שבועות של שימוש בלילה של מהפנט במהירות benzodiazepine hypnotics, כלומר, הערות מוגברת במהלך השליש האחרון של הלילה, ואת המראה של סימנים מוגברת של החרדה בשעות היום.

ניסויים מבוקרים התומכים ביעילות

Restoril שיפור פרמטרים שינה במחקרים קליניים. תופעות תרופה שיורית ("הנגאובר") נעדרו למעשה. התעוררות בשעות הבוקר המוקדמות, בעיה מסוימת בחולה גריאטרי, הופחת באופן משמעותי.

מטופלים עם נדודי שינה כרוניים הוערכו במחקר של שבועיים במעבדת השינה של פלצבו עם Restoril במנות של 7.5 מ"ג, 15 מ"ג ו -30 מ"ג, לאחר 30 דקות לפני השינה. היה שיפור ליניארי של תגובה בזמן השינה וחביון השינה, כאשר ההבדלים המשמעותיים בין תרופת סם לשבועיים התרחשו רק למשך זמן השינה הכולל במינונים הגבוהים יותר, ועל ההשהיה של השינה רק במינון הגבוה ביותר.

במחקרי מעבדה אלה, שינה REM לא השתנתה באופן בסיסי ושינה גלית איטית ירדה. לא היו השפעות מדידות על ערנות בשעות היום או על ביצועים שהתרחשו לאחר טיפול Restoril או במהלך תקופת הנסיגה, למרות הפרעות שינה חולפת בפרמטרים מסוימים שינה נצפתה לאחר הנסיגה של מנות גבוהות יותר. לא נמצאו עדויות להתפתחות סובלנות בפרמטרים של מעבדה בשינה, כאשר החולים קיבלו Restoril מדי לילה לפחות שבועיים.

בנוסף, נבדקים רגילים עם נדודי שינה חולפים עם הסתגלות לילה ראשונה למעבדת השינה הוערכו במחקרי מעבדה בשינה למשך 24 שעות, עם Restoril במנות של 7.5 מ"ג, 15 מ"ג ו -30 מ"ג, לאחר 30 דקות לפני השינה. היה שיפור ליניארי של תגובה בזמן השינה, זמן ההשהיה של השינה ומספר ההתעוררויות, עם הבדלים משמעותיים בין תרופת סם שהתרחשו במשך זמן ההמתנה של השינה בכל המינונים, למשך זמן שינה כולל של שתי מנות גבוהות יותר ומספר התעוררויות רק ב המינון של 30 מ"ג.

מידע על המטופל

RESTORIL ™
(res-te-ril)
(טמזפם) כמוסות

קרא את מדריך התרופות שמגיע עם RESTORIL לפני שתתחיל לקחת אותו ובכל פעם שאתה מקבל מילוי. ייתכן שיש מידע חדש. מדריך תרופות זה אינו לוקח את מקומו של השיחה עם הרופא לגבי מצבך הרפואי או הטיפול.

מהו המידע החשוב ביותר שאני צריך לדעת על RESTORIL?

לאחר נטילת RESTORIL, אתה יכול לקום מהמיטה בעוד לא ער לגמרי ולעשות פעילות שאתה לא יודע שאתה עושה. למחרת בבוקר, אתה לא יכול לזכור שעשית משהו במהלך הלילה. יש לך סיכוי גבוה יותר לעשות את הפעילויות האלה אם אתה שותה אלכוהול או לקחת תרופות אחרות שגורמות לך ישנוני עם RESTORIL. הפעילות המדווחת כוללת:

  • נהיגה במכונית ("נהיגה בשינה")
  • ביצוע ואכילה של מזון
  • מדבר בטלפון
  • קיום יחסי מין
  • סַהֲרוּרִיוּת

התקשר לרופא שלך מיד אם תגלה כי עשית את כל הפעולות לעיל לאחר לקיחת RESTORIL.

חָשׁוּב:

  1. קח RESTORIL בדיוק כפי prescribed.
    • לא לקחת יותר RESTORIL מאשר prescribed.
    • קח RESTORIL ממש לפני שאתה נכנס למיטה, לא מוקדם יותר.
  2. אל תקח RESTORIL אם:
    • לשתות אלכוהול
    • לקחת תרופות אחרות שיכולות לגרום לך ישנוני. שוחח עם הרופא שלך על כל התרופות שלך. הרופא שלך יגיד לך אם אתה יכול לקחת RESTORIL עם תרופות אחרות שלך.
    • לא יכול לישון לילה שלם

מה זה RESTORIL?

RESTORIL היא תרופה הרגעה-היפנוטית (שינה). RESTORIL משמש למבוגרים לטווח קצר (בדרך כלל 7 עד 10 ימים) טיפול של בעיה לישון שנקרא נדודי שינה. תסמינים של נדודי שינה כוללים:

  • צרות להירדם
  • מתעורר לעתים קרובות במהלך הלילה

RESTORIL הוא לא לילדים.

RESTORIL הוא חומר בשליטה פדרלית (C-IV) כי זה יכול להיות התעללות או להוביל לתלות. שמור על RESTORIL במקום בטוח כדי למנוע שימוש לרעה והתעללות. מכירת או מתן RESTORIL עלול לפגוע באחרים, והוא נגד החוק. תגיד לרופא שלך אם יש לך אי פעם התעללו או היה תלוי אלכוהול, תרופות מרשם או סמים הרחוב.

מי לא צריך לקחת RESTORIL?

אל תקחו RESTORIL אם אתם בהריון או מתכננים להיכנס להריון. RESTORIL עלול לגרום למומים מולדים או לפגוע בעובר (תינוק שטרם נולד).

RESTORIL לא יכול להיות מתאים לך. לפני תחילת RESTORIL, ספר לרופא על כל מצב בריאותך, כולל אם:

  • יש היסטוריה של דיכאון, מחלת נפש, או suicidalthoughts
  • יש היסטוריה של שימוש בסמים או אלכוהול או התמכרות
  • יש מחלת כליות או כבד
  • יש מחלת ריאות או בעיות נשימה
  • מניקות

תגיד לרופא שלך על כל התרופות שאתה לוקח כולל תרופות מרשם ו nonprescription, ויטמינים herbalsupplements. תרופות יכולות לתקשר זה עם זה, לפעמים לגרום לתופעות חמורות. אין לקחת RESTORIL עם תרופות אחרות שיכולות לגרום לך ישנוני.

לדעת את התרופות שאתה לוקח. שמור רשימה של התרופות שלך איתך כדי להראות את הרופא ואת הרוקח בכל פעם שאתה מקבל תרופה חדשה.

איך אני צריך לקחת RESTORIL?

  • קח RESTORIL בדיוק כפי prescribed. לא לקחת יותר RESTORIL מאשר prescribed בשבילך.
  • קח RESTORIL ממש לפני שאתה נכנס למיטה.
  • לא לקחת RESTORIL אלא אם כן אתה יכול לקבל לילה שלם של שינה לפני שאתה חייב להיות פעיל שוב.
  • התקשר לרופא אם נדודי השינה שלך מחריף או לא טוב יותר בתוך 7 עד 10 ימים. זה יכול אומר כי יש מצב נוסף גרימת בעיות השינה שלך.
  • אם אתם לוקחים יותר מדי RESTORIL או מנת יתר, התקשרו לרופא או למרכז בקרת רעל מיד, או לקבל טיפול חירום.

מהן תופעות הלוואי האפשריות של RESTORIL?

תופעות לוואי חמורות אפשריות של RESTORIL כוללות:

  • לקום מהמיטה בזמן שאתה לא ער לגמרי עושה פעילות שאתה לא יודע שאתה עושה. (ראה "מהו המידע החשוב ביותר שאני צריך לדעת על RESTORIL?")
  • מחשבות חריגות והתנהגות. התסמינים כוללים התנהגות יוצאת או תוקפנית יותר מהרגיל, בלבול, תסיסה, הזיות, החמרת דיכאון, מחשבות אובדניות.
  • אובדן זיכרון
  • חֲרָדָה
  • תגובות אלרגיות קשות. הסימפטומים כוללים נפיחות של הלשון או הגרון, בעיות נשימה, בחילה והקאות. קבל עזרה רפואית חירום אם אתה מקבל את הסימפטומים האלה לאחר נטילת RESTORIL.

התקשר לרופא שלך מיד אם יש לך את כל תופעות הלוואי הנ"ל או כל תופעות לוואי אחרות לדאוג לך בעת שימוש RESTORIL.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של RESTORIL הן:

  • נוּמָה
  • כְּאֵב רֹאשׁ
  • עייפות
  • עַצבָּנוּת
  • סְחַרחוֹרֶת
  • בחילה
  • "הנגאובר" מרגיש את היום לאחר נטילת RESTORIL
  • אתה עדיין יכול להרגיש מנומנם למחרת לאחר לקיחת RESTORIL. אין לנהוג או לעשות פעילויות מסוכנות אחרות לאחר נטילת RESTORIL עד שאתה מרגיש ער לחלוטין.
  • ייתכן שיהיה תסמיני הגמילה אם תפסיק לקחת RESTORIL פתאום. סימני נסיגה יכולים להיות חמורים וכוללים התקפים. תסמיני גמילה קלה כוללים מצב רוח מדוכא ובעיות שינה. שוחח עם הרופא שלך כדי לבדוק אם אתה צריך להפסיק RESTORIL לאט.

אלה לא כל תופעות הלוואי של RESTORIL. לקבלת מידע נוסף, פנה לרופא או לרוקח.

התקשר לרופא שלך לקבלת ייעוץ רפואי לגבי תופעות לוואי. אתה יכול לדווח על תופעות לוואי ל- FDA ב 1-800-FDA-1088.

כיצד ניתן לאחסן את RESTORIL?

  • אחסן את החנות בטמפרטורת החדר, 68 ° עד 77 ° F (20 ° עד 25 ° C).
  • שמור RESTORIL וכל התרופות מחוץ להישג ידם של ילדים.

מידע כללי על RESTORIL

  • תרופות מרשמים לעיתים למטרות אחרות מאלה המפורטות במדריך תרופות.
  • אל תשתמש ב - RESTORIL עבור מצב שעבורו לא נקבע.
  • אל תשתף RESTORIL עם אנשים אחרים, גם אם אתה חושב שיש להם את אותם סימפטומים שיש לך. זה עלול להזיק להם וזה נגד החוק.

מדריך תרופות זה מסכם את המידע החשוב ביותר על RESTORIL. אם אתה מעוניין במידע נוסף, שוחח עם הרופא שלך. אתה יכול לשאול את הרופא או רוקח לקבלת מידע על RESTORIL כי הוא נכתב עבור אנשי מקצוע בתחום הבריאות, או ייתכן גם ליצור קשר עם Mallinckrodt (יצרנית של RESTORIL) על ידי ביקור www.Mallinckrodt.com או להתקשר 1-800-778-7898.

מה הם החומרים RESTORIL?

7.5 מ"ג, 15 מ"ג, 22.5 מ"ג ו -30 מ"ג קפסולות

מרכיב פעיל: temazepam USP

7.5 מ"ג כמוסות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, תחמוצת ברזל אדום, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A. 15 מ"ג כמוסות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, FD & C כחול # 1 / מבריק כחול FCF אלומיניום אגם, תחמוצת ברזל אדום, אלכוהול איזופרופיל, פרופילן גליקול, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A, אלכוהול SD-45.

22.5 מ"ג קפסולות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, FD & C כחול # 1 / מבריק כחול FCF אלומיניום אגם, תחמוצת ברזל אדום, אלכוהול איזופרופיל, פרופילן גליקול, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A, אלכוהול SD-45.

30 מ"ג כמוסות

חומרים לא פעילים: FD & C כחול # 1, FD & C אדום # 3, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, תחמוצת ברזל אדומה, דו תחמוצת טיטניום.

מאי כוללים גם: n- בוטיל אלכוהול, FD & C כחול # 1 / מבריק כחול FCF אלומיניום אגם, תחמוצת ברזל אדום, אלכוהול איזופרופיל, פרופילן גליקול, shellac, glac glac, אלכוהול SD-35A, אלכוהול SD-45.

מדריך תרופות זה אושר על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקני.

קטגוריות פופולאריות