פניצילין VK

Anonim

פניצילין- VK (פניצילין V אשלגן) לוחות, USP
250 מ"ג (400, 000 יחידות),
500 מ"ג (800, 000 יחידות)

כדי להפחית את הפיתוח של חיידקים עמידים לסמים ולשמור על היעילות של פניצילין-VK ותרופות אנטיבקטריאליות אחרות, יש להשתמש ב- Penicillin-VK רק לטיפול או מניעה של זיהומים המוכיחים או נחשדים כי נגרמים על ידי חיידקים.

תיאור

פניצילין V הוא אנלוגי phenoxymethyl של פניצילין G.

פניצילין V אשלגן הוא מלח אשלגן של פניצילין V.


פורמולה מולקולרית : C 16 H 17 O 5 KN 2 S משקל מולקולרי : 388.5

פניצילין - VK (פניצילין ואשלגן טבליות USP), להכיל אוראלי, מכילים 250 מ"ג (400, 000 יחידות) או 500 מ"ג (800, 000 יחידות) פניצילין V. בנוסף, כל לוח מכיל את החומרים הפעילים הבאים: hydroxypropyl methylcellulose, stearate מגנזיום, פוליאתילן גליקול, פובידון, טלק ודו תחמוצת טיטניום.

התראות

טבליות אשלגן V פניצילין מסומנים בטיפול של זיהומים קלים עד בינוניים חמורים בשל מיקרואורגניזמים G- רגישות פניצילין. הטיפול צריך להיות מונחה על ידי מחקרים בקטריולוגיים (כולל מבחני רגישות) ועל ידי תגובה קלינית.

הערה: דלקת ריאות חמורה, empyema, bacteremia, דלקת קרום הלב, דלקת קרום המוח, ודלקת פרקים לא צריך להיות מטופלים עם פניצילין V במהלך השלב החריף. יש לבצע פעולות ניתוחיות.

זיהומים הבאים בדרך כלל מגיבים מינון נאות של פניצילין V.

זיהומים סטרפטוקוקליים (ללא חיידק)

זיהומים קלים עד בינוניים בדרכי הנשימה העליונות, קדחת השנית ואריסיפלס מתונים.

הערה: Streptococci בקבוצות A, C, G, H, L ו- M רגישים מאוד לפניצילין. קבוצות אחרות, כולל קבוצת D (enterococcus), הן עמידות.

זיהומים פנאומוקוקליים

קל עד בינוני זיהומים חמורים של דרכי הנשימה.

זיהומים סטפילוקוקליים - פניצילין G רגיש

זיהומים קלים של העור ורקמות רכות.

דיווחים מצביעים על מספר גדל והולך של זנים של עמידות ל- staphylococci בפניצילין G, המדגישים את הצורך במחקרי תרבות ורגישות בטיפול בדלקות סטפילוקוקליות חשודות.

Fusospirochetosis (וינסנט של דלקת חניכיים ודלקת הלוע)

זיהומים קלים עד בינוניים עד בינוניים בדרך כלל מגיבים לטיפול עם פניצילין אוראלי.

הערה: טיפול שיניים הכרחי צריך להיות מושלם בזיהומים מעורבים רקמות חניכיים.

מצבים רפואיים בהם הטיפול בפניצילין אוראלי מוגדר כטיפול מונע: למניעת הישנות חוזרת בעקבות קדחת שגרונית ו / או כוריאה: מניעה עם פניצילין אוראלי על בסיס מתמשך הוכיחה עצמה יעילה במניעת הישנות של תנאים אלו.

למרות שלא בוצעו מחקרים קליניים מבוקרים, הועלתה פניצילין V על ידי איגוד הלב האמריקני ואגודת השיניים האמריקנית לשימוש במשטר אוראלי לטיפול מונע נגד אנדוקרדיטיס חיידקיים בחולים עם מחלת לב מולדת או לב ריאומטי או אחר שנרכש כאשר הם עוברים טיפולי שיניים והליכים כירורגיים של דרכי הנשימה העליונות 1 . אין להשתמש בפניצילין אוראלי בחולים בסיכון גבוה במיוחד לאנדוקרדיטיס (למשל, אלו עם שסתומי לב תותניים או ניתוחים ריאתיים סיסטמיים). אין להשתמש בפניצילין V כטיפול מונע למתקנים או לניתוח גניטורינרי, ניתוחי מעיים נמוכים יותר, סיגמואידוסקופיה ולידה. מאז זה עלול לקרות כי streptococci אלפא hmolytici עמידות יחסית פניצילין ניתן למצוא כאשר המטופלים מקבלים פניצילין אוראלי מתמשך למניעה משנית של קדחת שגרונית, סוכני מניעה אחרים מאשר פניצילין ניתן לבחור עבור חולים אלה שנקבעו בנוסף קדחת השגרה מתמשך שלהם מניעתית מִשׁטָר.

הערה: בעת בחירת אנטיביוטיקה למניעת אנדוקרדיטיס חיידקים, הרופא או רופא השיניים צריכים לקרוא את ההצהרה המשותפת המלאה של איגוד הלב האמריקני ושל האגודה האמריקאית לרפואת שיניים 1 .

כדי להפחית את הפיתוח של חיידקים עמידים לסמים ולשמור על היעילות של פניצילין-VK ותרופות אנטיבקטריאליות אחרות, יש להשתמש ב- Penicillin-VK רק לטיפול או מניעה של זיהומים המוכיחים או נחשדים בחשד שנגרמים על ידי חיידקים רגישים. כאשר מידע תרבות רגישות זמינים, הם צריכים להיחשב בבחירת או שינוי טיפול אנטיבקטריאלי. בהיעדר נתונים כאלה, אפידמיולוגיה מקומית ודפוסי רגישות עשויים לתרום לבחירה האמפירית של הטיפול.

מינון ואדמיניסטרציה

המינון של פניצילין V צריך להיות נקבע על פי הרגישות של מיקרואורגניזמים סיבתי ואת חומרת הזיהום, ו מותאם לתגובה הקלינית של המטופל.

המלצות המינון הרגיל למבוגרים ולילדים 12 שנים ומעלה הן כדלקמן:

זיהומים סטרפטוקוקליים

מתון עד בינוני בינוני - של מערכת הנשימה העליונה כולל קדחת השנית ואת erysiplas: 125-250 מ"ג (200, 000 ל 400, 000 יחידות) כל 6 עד 8 שעות במשך 10 ימים.

זיהומים פנאומוקוקליים

מתון עד בינוני בינוני - של מערכת הנשימה, כולל otitis התקשורת: 250-500 מ"ג (400, 000 ל 800, 000 יחידות) כל 6 שעות עד החולה היה abbrile לפחות 2 ימים.

זיהומים סטפילוקוקליים

זיהומים קלים של העור ורקמות רכות (תרבות ומבחנים רגישים צריך להתבצע): 250 עד 500 מ"ג (400, 000 ל 800, 000 יחידות) כל 6 עד 8 שעות.

Fusospirochetosis (זיהום של וינסנט) של oophophnx. קל עד בינוני זיהומים חמורים: 250 עד 500 מ"ג (400, 000 ל 800, 000 יחידות) כל 6 עד 8 שעות.

למניעת הישנות לאחר קדחת שגרונית ו / או chorea: 125-250 מ"ג (200, 000 עד 400, 000 יחידות) פעמיים ביום על בסיס מתמשך.

לטיפול במחלת לב מולדולרית או במחלות לב דלקתיות או מחלת לב ריאומטית או אחרת הנרכשת בעת ביצוע טיפולי שיניים או ניתוחים בדרכי הנשימה העליונות: 2 גרם של פניצילין V (1 גרם לילדים מתחת לגיל 60 ק"ג) 1 שעה לפני את ההליך, ולאחר מכן, 1 גרם (500 מ"ג לילדים מתחת 60 ק"ג) 6 שעות מאוחר יותר.

איך סופקו

טבליות פניצילין- VK (פניצילין V טבליות USP), 250 מ"ג (400, 000 יחידות) הם עגולים, טבליות לבנות biconvex, debossed PVK 250 ו לשבור הבקיע בצד אחד GG 949 בצד ההפוך.

NDC 0781-1205-01 בקבוקים של 100
NDC 0781-1205-10 בקבוקים של 1000

טבליות פניצילין- VK (פניצילין V טבליות USP), 500 מ"ג (800, 000 יחידות) הם מלבנים, לבן biconvex טבליות, debossed PVK 500 בצד אחד ו GG 950 בצד ההפוך לשבור הבקיע משני הצדדים.

NDC 0781-1655-01 בקבוקים של 100
NDC 0781-1655-10 בקבוקים של 1000

חנות ב 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (ראה טמפרטורת החדר מבוקרת USP ).

שמור סגור היטב. לוותר על מכולה הדוקה, כמוגדר ב USP.

תופעות לוואי

למרות שכיחותן של תגובות לפניצילינים אוראליים דווחה בתדירות נמוכה בהרבה מהטיפול הפראנטרלי הבא, יש לזכור כי כל דרגות הרגישות, כולל אנפילקסיס קטלני, דווחו עם פניצילין אוראלי.

התגובות השכיחות ביותר לפניצילין אוראלי הן בחילה, הקאות, מצוקה שלפוחית, שלשולים ושפה שעירה שחורה. תגובות רגישות דיווחו הן התפרצויות עור (maculopapular כדי דרמטיטיס exfoliative), אורטיקריה ותגובות אחרות כמו מחלה כמו מחלת לב, בצקת גרון, אנפילקסיס.

חום ו eosinophilia עשוי להיות לעתים קרובות התגובה היחידה שנצפתה. אנמיה המוליטית, לוקופניה, טרומבוציטופניה, נוירופתיה ונפרופתיה הן תופעות נדירות וקשורות בדרך כלל למינונים גבוהים של פניצילין פרנטרלי.

אינטראקציות עם תרופות

לא סופק מידע.

אזהרות

תסמונת חרדה חמורה ואקסקיונלית (אנפילקטית) התגובות דווחו בחולים על טיפול בפניצילין. התגובות הללו הן ככל הנראה כדי לעודד אנשים עם היסטוריה של HERPENSITIVITY PENICILLIN ו / או היסטוריה של רגישות לאלרגנים מרובים. היו דיווחים על אנשים עם היסטוריה של תסמונת פניצילין אשר חוו תגובות חשובות כאשר הם מטופלים עם CEPHALOSPORINS. לפני תחילת הטיפול עם טבליות של פניצילין V, בדיקה נכונה עשויה להיות קשורה לתגובתיות של היפרגנסיביות הקודמת לפניצילינים, קפאלוספורינים או אלרגנים אחרים. אם תגובה אלרגית OCCURS, פניצילין V טבליות פוטסיום יש לנתק וטיפול מתאים. תגובות חריגות אנפילקטיות דורשות טיפול מיידי בחולים עם EPINEPHRINE. OXYGEN, סטרואידים Intravenus, וניהול AIRWAY, כולל אינטובציה, יש גם להיות מנוהל כמפורט.

קלסטרידיום דיפסייל המשויך לשלשול (CDAD) דווח על שימוש כמעט בכל הסוגים האנטיבקטריאליים, כולל פניצילין, ועשוי לנוע בחומרת בשלשול קל ועד קוליטיס קטלנית. טיפול עם גורמים אנטיבקטריאליים משנה את הצומח הרגיל של המעי הגס המוביל לגידול של C. difficile .

C. difficile מייצרת רעלים A ו- B אשר תורמים לפיתוח של CDAD. היפרטוקסין המייצר זנים של C. difficile גורם לתחלואה ולתמותה מוגברת, שכן זיהומים אלה יכולים להיות עקשנים לטיפול במיקרוביאלית ועשויים לדרוש colectomy. CDAD חייב להיחשב בכל החולים אשר נמצאים עם שלשול בעקבות שימוש באנטיביוטיקה. היסטוריה רפואית קפדנית נחוצה מאז CDAD דווחה להתרחש מעל חודשיים לאחר הממשל של סוכנים אנטיבקטריאליים.

אם CDAD חשוד או מאושר, שימוש אנטיביוטי מתמשך לא מכוונת נגד C. difficile ייתכן שיהיה צורך להפסיק. ניהול נאות של נוזל ואלקטרוליט, תוספי חלבון, טיפול אנטיביוטי של C. difficile, הערכה כירורגית צריך להיות מנוהל כפי שצוין קלינית.

אמצעי זהירות

פניצילין יש להשתמש בזהירות עם אנשים עם היסטוריה של אלרגיות משמעותיות ו / או אסטמה.

כללי

מרשם PNicillin- VK בהעדר זיהום חיידקי מוכח או חשוד מאוד או אינדיקציה מניעת סביר לספק תועלת לחולה ומגביר את הסיכון להתפתחות של חיידקים עמידים לסמים.

אין להסתמך על נתיב הניהול הפהלי בחולים עם מחלה קשה, או בחילה, הקאות, הרחבת קיבה, קרדיוסיאזם או היפרמוטיליזם של המעי.

חולים מדי פעם לא יספגו כמויות טיפוליות של פניצילין שניתנו דרך הפה.

בזיהומים סטרפטוקוקליים, הטיפול חייב להיות מספיק כדי לחסל את האורגניזם (מינימום 10 ימים); אחרת את sequelae של מחלת סטרפטוקוקל עלולה להתרחש. תרבויות צריך לקחת לאחר השלמת הטיפול כדי לקבוע אם סטרפטוקוצ'י כבר נמחק.

שימוש ממושך באנטיביוטיקה עשוי לקדם את צמיחתם של אורגניזמים בלתי נתפסים, כולל פטריות. אם מתרחשת העלמת יתר, יש לנקוט צעדים מתאימים.

מנת יתר

לא סופק מידע.

אימוץ

תגובה רגישות קודם לכל פניצילין היא התווית נגד.

פרמקולוגיה קלינית

פניצילין V מפעילה פעולה חיידקים נגד מיקרואורגניזמים רגישים פניצילין במהלך שלב של כפל פעיל. היא פועלת באמצעות עיכוב של ביוסינתזה של תא קיר mucopeptide. הוא אינו פעיל נגד החיידקים המייצרים פניצילין, הכוללים זנים רבים של סטפילוקוקסי. התרופה מפעילה פעילות במבחנה גבוהה נגד staphylococci (למעט זנים הפניצילינאז הפקת), streptococci (קבוצות A, C, G, H, L ו- M), ו pneumococci. אורגניזמים אחרים רגישים במבחנה כדי פניצילין V הם Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomycesbovis, Streptobacillusmoniliformis, ליסטריה מונוציטוגנים, Leptospira, ו Neisseria gonorrhoeae . Treponemapallidum רגיש ביותר.

אשלגן מלח של פניצילין V יש יתרון מובהק על פניצילין G בהתנגדות לחוסר פעילות על ידי חומצת קיבה. זה יכול להינתן עם הארוחות; עם זאת, רמות הדם הן מעט גבוהות יותר כאשר התרופה ניתנת על בטן ריקה. רמות הדם הממוצעות גבוהות פי שניים עד פי חמישה מהרמות הבאות לאותה מינון של הפניצילין האוראלי G, והן מראות וריאציה הרבה פחות אישית. לאחר נספג, פניצילין V הוא כ 80% קשורה חלבון בסרום. רמות הרקמות הן הגבוהות ביותר בכליות, עם כמויות קטנות יותר של הכבד, העור והמעיים. כמויות קטנות נמצאות בכל שאר רקמות הגוף ואת הנוזל השדרתי. התרופה מופרשת במהירות כפי שהיא נספגת אצל אנשים עם תפקוד כליות תקין; עם זאת, ההתאוששות של התרופה מן השתן עולה כי רק על 25% של המינון נתון נספג. אצל יילודים, תינוקות צעירים, ואנשים עם תפקוד כליות לקוי, ההפרשה מתעכבת במידה ניכרת.

מִיקרוֹבִּיוֹלוֹגִיָה

בדיקת הרגישות

טכניקות דיפוזיה

שיטות כמותיות הדורשות מדידה של קוטר אזורי לספק הערכות לשחזור של רגישות של חיידקים לתרכובות מיקרוביאלית. אחד כזה הליך סטנדרטי 2, 4 אשר כבר מומלץ לשימוש עם דיסקים כדי לבדוק רגישות של אורגניזמים כדי פניצילין משתמש 10 יחידות (U) פניצילין דיסק. הפרשנות כוללת את המתאם של קטרים ​​המתקבלים במבחן הדיסק עם ריכוז מעכב מינימלי (MIC) עבור פניצילין.

דיווחים מהמעבדה המספקים תוצאות של מבחן הרגישות הסטנדרטי לדיסק יחיד עם דיסק 10 פניצילין צריכים להתפרש על פי הקריטריונים המפורטים בטבלה 1.

טכניקות דילול

שיטות כמותיות המשמשים לקביעת ריכוז מעכב מינימלי (MIC) מספקים הערכות לשחזור של רגישות של חיידקים לתרכובות מיקרוביאלית. אחד כזה הליך סטנדרטי 3, 4 משתמש בשיטת דילול סטנדרטית (מרק או אגר) או שווה ערך עם אבקת פניצילין. יש לפרש את ערכי MIC שהתקבלו לפי הקריטריונים המפורטים בטבלה 1.

טבלה מס '1: קריטריונים לבדיקת מבחנים

מְחוֹלֵל מַחֲלָה מבחן רגישות תוצאה קריטריונים פרשניים
דיפוזיה דיסק (קוטר אזור מ"מ)Mil C (M לימאלית מעכב loncentration IC ב mcg / mL)
SאניRSאניR
Staphylococcus spp.≥ 29-≤ 28≤ 0.12-≥ 0.25
Streptococcus spp. (קבוצת ביתא-המוליטיות)≥ 24--≤ 0.12--
דלקת ריאות Streptococcus (מבודד שאינו דלקת קרום המוח)≤ 0.060.12-1≥ 2

דו"ח של "רגישים" מציין כי הפתוגן צפוי להיות מעוכבים על ידי ריכוזים השגה בדרך כלל של התרכובת מיקרוביאלית בדם. דו"ח של "ביניים" (I) מציין כי התוצאה צריכה להיחשב חד משמעית, אם מיקרואורגניזם אינו רגיש לחלוטין אלטרנטיבה, תרופות ריאלי קליני, המבחן צריך לחזור. קטגוריה זו מרמזת על יכולת קלינית אפשרית באתרי הגוף שבהם התרופה מרוכזת פיזיולוגית או במצבים בהם ניתן להשתמש במינון גבוה של התרופה. קטגוריה זו מספקת גם אזור חיץ שמונע גורמים טכניים לא מבוקרים קטנים מהפרעות משמעותיות בפרשנות. דו"ח של "עמיד" מציין כי הפתוגן לא צפוי להיות מעוכב אם התרכובת אנטי מיקרוביאלית בדם מגיע ריכוזי בדרך כלל השגה; יש לבחור טיפול אחר.

בקרת איכות

בדיקות סטנדרטיות מבחן הרגישות דורשים שימוש במיקרואורגניזמים בקרה מעבדתית 2, 3, 4 . הדיסק 10 פניצילין U ואת אבקת פניצילין סטנדרטי צריך לספק בהתאמה בקטרים ​​אזור הבאים ערכי MIC ב אלה בדיקות מעבדה בקרת איכות הזנים:

טבלה 2: בקרת בקרת איכות מתקבלת על הדעת

בַּקטֶרִיָה בקרת איכות מתקבלת על הדעת
דיפוזיה דיסק (טווחי קוטר אזור מ"מ)טווח ריכוז מינימלי מעכב (MIC ב mcg / mL)
Staphylococcus aureus ATCC® 2592326-37
סטפילוקוקוס אורוס ATCC® 292130.25-2
Streptococcus pneumoniae ATCC® 4961924-300.25-1

מידע על המטופל

יש לייעץ למטופלים כי תרופות אנטיבקטריאליות, כולל פניצילין-וק, צריכות לשמש רק לטיפול בזיהומים חיידקיים. הם אינם מטופלים זיהומים ויראליים (למשל, הצטננות). כאשר Penicillin-VK הוא prescribed לטיפול זיהום חיידקי, חולים יש לומר כי למרות שזה נפוץ להרגיש טוב יותר בתחילת הטיפול, התרופה צריכה להילקח בדיוק כמו מכוונת. דילוג על מנות או אי-השלמת מהלך הטיפול במלואו עשוי: (1) להקטין את היעילות של הטיפול המיידי, (2) להגדיל את הסבירות כי חיידקים יפתחו התנגדות ולא ניתן לטפל בהם על ידי פניצילין-VK או תרופות אנטיבקטריאליות אחרות עתיד.

שלשולים היא בעיה נפוצה הנגרמת על ידי אנטיביוטיקה שבדרך כלל מסתיימת כאשר האנטיביוטיקה מופסקת. לפעמים לאחר הטיפול באנטיביוטיקה, המטופלים יכולים לפתח שרפרפים מימיים ודם (עם או בלי התכווצויות בקיבה וחום), אפילו לאחר חודשיים או יותר לאחר נטילת המינון האחרון של האנטיביוטיקה. אם זה קורה, המטופלים צריכים לפנות לרופא שלהם בהקדם האפשרי.

קטגוריות פופולאריות