מטרגין

Anonim

Methergine (methylergonovine maleate) טבליות, USP

תיאור

Methergine ® (methylergonovine malate) הוא אלקלואיד חצי-סינתטי ארגוט המשמש למניעת ושליטה על דימום לאחר הלידה.

Methegine זמין טבליות עבור בליעה בעל פה המכיל 0.2 מ"ג methylergonovine זכר.

טבליות

מרכיב פעיל: Methylergonovine זכר, USP, 0.2 מ"ג.

רכיבים לא פעילים: שיטה, עמילן תירס, ג'לטין, מונוהידראט לקטוז, מתילפרבן, תאית microcrystalline, povidone, propylparaben, חומצה סטארית וחומצה טרטרית.

מבחינה כימית, methylergonovine זכר מיועד כמו ergoline-8-carboxamide, 9, 10-10-didehydro-N- (1- (hydroxymethyl propyl) -6-methyl-, (8β (S)), (Z) -2 - butenedioate (1: 1) (מלח). הנוסחה המבנית שלה היא:

התראות

לאחר משלוח של השליה, עבור ניהול שגרתית של דלקת הרחם הרחם, דימום תת תת-רחם. עבור שליטה על דימום הרחם בשלב השני של העבודה לאחר משלוח של הכתף הקדמית.

מינון ואדמיניסטרציה

מוצרים תרופתי Parenteral צריך להיבדק חזותית עבור חומר חלקיקי שינוי צבע לפני הממשל.

באופן שרירי

1 מ"ל, 0.2 מ"ג, לאחר מסירה של הכתף הקדמית, לאחר משלוח של השליה, או במהלך puerperium. ניתן לחזור על עצמו כנדרש, במרווחים של 2-4 שעות.

תוך ורידי

1 מ"ל, 0.2 מ"ג, מנוהל לאט במשך תקופה של לא פחות מ 60 שניות (ראה אזהרות ).

בְּעַל פֶּה

טבליה אחת, 0.2 מ"ג, 3 או 4 פעמים ביום ב puerperium לכל היותר 1 בשבוע.

איך סופקו

לבן, עגול, biconvex טבליות דחוס debossed עם "n" בצד אחד "01" בצד השני. זמין בבקבוקים של 7, 12, 28 ו 100 טבליות.

בקבוקי 7

.

..

.....L

NDC 27437-050-19
בקבוקים של 12

.

...

..

.

...

NDC 27437-050-57
בקבוקי 28

.......

NDC 27437-050-56
בקבוקים של 100

...

..

...

NDC 27437-050-01

חנות

טבליות: חנות מתחת 25 ° C (77 ° F); בתוך מיכל חזק, עמיד עמידים.

תופעות לוואי

התגובה השלילית הנפוצה ביותר היא לחץ דם קשור במספר מקרים עם התקף ו / או כאב ראש. Hypotension דווח גם. כאב בטן (הנגרם על ידי התכווצויות הרחם), בחילות והקאות התרחשו מדי פעם. תופעות לוואי נדירות כללו: אוטם לבבי חריף, כאבי חזה חולפים, כאבי חזה חולפים, כאבי שרירים, עוויתות שרירים, סחרחורת, גודש באף, שלשולים, דיאפוריזה, דפיקות, פריחה וטעם רע. 1

היו דיווחים מבודדים נדירים על אנפילקסיס, ללא קשר סיבתי מוכח לתרופה.

ניסיון שיווקי

תופעות הלוואי השליליות הבאות נגזרו מניסיון פוסט-שיווקי עם Methergine באמצעות דיווחי מקרים ספונטניים. מאחר שתגובות אלה מדווחות מרצון מאוכלוסייה בעלת גודל לא ברור, לא ניתן לאמוד באופן מהימן את תדירותן ולפיכך מסווגות כבלתי ידועות.

הפרעות במערכת העצבים

תאונות כלי דם, פרסטשקים

מחלות לב

פרפור בחדר, טכיקרדיה חדרית, אנגינה pectoris, בלוק אטריובנטרי

שימוש לרעה בסמים ותלות

Methergine (methylergonovine maleate) לא היה קשור לשימוש בסמים או תלות של אופי פיזי או פסיכולוגי.

אינטראקציות עם תרופות

מעכבי CYP 3A4 (למשל, אנטיביוטיקה של מקולרייד ומעכבי פרוטאז)

היו דיווחים נדירים על תופעות לוואי חמורות בקשר עם coadministration של תרופות אלקלואדיות ארגוטיות מסוימות (למשל, dihydroergotamine ו ergotamine) ו CYP 3A4 מעכבי עוצמה, וכתוצאה מכך vasospasm המובילה איסכמיה מוחית ו / או איסכמיה של הגפיים. אמנם לא היו דיווחים על אינטראקציות כאלה עם methylergonovine לבד, מעכבי CYP 3A4 חזק לא צריך להיות coadministered עם methylergonovine. דוגמאות של כמה מעכבי CYP 3A4 החזקים ביותר כוללים אנטיביוטיקה של מקולרייד (לדוגמה, אריתרומיצין, טרולינדיצין, קליתרומיצין), פרוטאז HIV או מעכבי טרנסריפטאז '(למשל, ריטונוויר, אינדיבינאיר, נלפינוויר, דלאוורדין) או פטרייתי אזול (למשל, קטוקונזול, איטראקונזול, voriconazole). מעכבי CYP 3A4 בעלי עוצמה נמוכה יותר צריכים להינתן בזהירות. מעכבים חזקים פחות כוללים saquinavir, nefazodone, fluconazole, מיץ אשכוליות, fluoxetine, fluvoxamine, זילוטון, ו clotrimazole. רשימות אלה אינן ממצות, ועל המרשם לשקול את ההשפעות על CYP 3A4 של סוכנים אחרים נחשבים לשימוש יחד עם methylergonovine.

CYP3A4 Inducers

סמים (למשל nevirapine, rifampicin), כי הם Indducers חזקה של CYP3A4 צפויים להקטין את הפעולה הפרמקולוגית של Methergine.

חוסמי בטא

יש לנקוט זהירות כאשר Methergine משמש במקביל עם חוסמי ביתא. ניהול במקביל עם חוסמי ביתא עשוי לשפר את הפעולה vasoconstrictive של אלקלואידים ergot.

הרדמה

הרדמה כמו halothan ו methoxyfluran עשוי להפחית את העוצמה האוקסיטוציונית של Methergine.

Glyceryltrinitrate וסמים אחרים Antianginal

Methylergonovine זכר מייצרת vasoconstriction וצפוי להפחית את ההשפעה של trinitrate glyceryl ותרופות antianginal אחרים.

לא אינטראקציות פרמקוקינטי מעורבים אחרים איזוטנזים ציטוכרום P450 isoenzymes ידועים.

זהירות צריך להיות מיושם כאשר methergine (methylergonovine maleate) משמש בו זמנית עם vasoconstrictors אחרים, אלקלואידים ergot, או prostaglandins.

אזהרות

כללי

תרופה זו לא צריכה להיות מנוהל IV באופן שגרתי בגלל האפשרות של גרימת פתאומי hypertensive ו cerebrovascular תאונות. אם הממשל הרביעי נחשב חיוני כמדד מציל חיים, Methergine (methylergonovine maleate) צריך להינתן באיטיות במשך תקופה של לא פחות מ 60 שניות עם ניטור זהיר של לחץ הדם. הזרקת פנים עורקית או periarterial יש להימנע לחלוטין.

יש לנקוט זהירות בנוכחות של תפקוד הכבד לקוי או תפקוד הכליות.

הנקה

אמהות לא צריך להיניק במהלך הטיפול עם Methergine. חלב מופרש במהלך תקופה זו יש להשליך. Methergine עלול לגרום לתופעות לוואי של התינוק הנקה. Methergine עשוי גם להפחית את התשואה של חלב אם. אמהות צריכות להמתין לפחות 12 שעות לאחר הטיפול במינון האחרון של Methergine לפני תחילת היניקה או חידוש ההנקה.

מחלת לב כלילית

חולים עם מחלת עורקים כליליים או גורמי סיכון למחלת עורקים כליליים (כגון עישון, השמנה, סוכרת, כולסטרול גבוה) עשויים להיות רגישים יותר לפתח איסכמיה שריר הלב ואוטם הקשורים עם vasospasm methylergonovine המושרה.

שגיאות תרופות

הממשל בשוגג של Methergine לתינוקות שזה עתה נולדו דווח. במקרים אלה של חשיפה בילוד לא מכוון, סימפטומים כגון דיכאון נשימתי, עוויתות, ציאנוזה ואוליגוריה דווחו. הטיפול הרגיל הוא סימפטומטי. עם זאת, במקרים חמורים, תמיכה נשימתית לב וכלי דם.

Methegine ניתנה במקום ויטמין K חיסון הפטיטיס B, תרופות אשר ניתנים באופן שגרתי לתינוק. בשל הפוטנציאל לחשיפה ניאונטלית בשוגג, הזרקת מטרגין צריכה להיות מאוחסנת בנפרד מתרופות המיועדות לטיפול בילוד.

אמצעי זהירות

כללי

זהירות צריך להיות מופעלים בנוכחות אלח דם, מחלת כלי דם מחלתית. כמו כן יש לנקוט זהירות במהלך השלב השני של העבודה. הצורך להסרה ידנית של שליה נשמרת צריך להתרחש רק לעתים נדירות עם הטכניקה הנכונה והקצאה נאותה של זמן ההפרדה הספונטנית שלה.

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

לא בוצעו מחקרים ארוכי טווח בבעלי חיים על מנת להעריך פוטנציאל מסרטן. ההשפעה של התרופה על mutagenesis או פריון לא נקבע.

הֵרָיוֹן

קטגוריה ג : מחקרים בבעלי חיים בבעלי חיים לא נערכו עם מטרג'ין. זה גם לא ידוע אם זכר methylergonovine יכול לגרום נזק עוברית או יכול להשפיע על יכולת הרבייה. השימוש Methergine הוא התווית במהלך ההריון בגלל ההשפעות שלו uterotonic. (ראה התראות ושימוש ).

עבודה ומשלוח

אפקט הרחם של Methergine מנוצל לאחר הלידה כדי לסייע פירוק ולהקטין את הדימום, לקצר את השלב השלישי של הלידה.

אמהות סיעוד

אמהות לא צריכות להיניק במהלך הטיפול במטרגין ולפחות 12 שעות לאחר הטיפול במינון האחרון. חלב מופרש במהלך תקופה זו יש להשליך.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות בחולי ילדים לא הוקמו.

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים של מטרגין לא כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע האם הם מגיבים בצורה שונה מנבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובה בין החולים הזקנים והצעירים. באופן כללי, בחירת המינון עבור מטופל קשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחילה בקצה הנמוך של טווח המינון, המשקף את התדירות הגבוהה יותר של ירידה בתפקוד הכבד, הכליות או הלב, ושל מחלה במקביל או טיפול תרופתי אחר.

מנת יתר

תסמינים של מינון יתר חריף עשויים לכלול: בחילות, הקאות, oliquria, כאבי בטן, קהות, עקצוץ של הגפיים, עלייה בלחץ הדם, במקרים חמורים ואחריו לחץ דם, דיכאון נשימתי, היפותרמיה, עוויתות, תרדמת.

בגלל דיווחים של overdosage עם Methergine (methylergonovine maleate) הם נדירים, מינון קטלני בבני אדם לא הוקם. LD50 אוראלי (ב mg / kg) עבור העכבר הוא 187, החולדה 93, ואת ארנב 4.5 2 . מספר מקרים של הזרקת מטרגין בשוגג בתינוקות שזה עתה נולדו דווחו, ובמקרים כאלה 0.2 מ"ג מייצג מנת יתר של גודל גדול. עם זאת, ההתאוששות התרחשה בכל מקרה אחד מלבד לאחר תקופה של דיכאון נשימתי, היפותרמיה, hypertonicity עם תנועות jerking, ועוויתות.

כמו כן, כמה ילדים 1-3 שנים של גיל יש בטעות לבלוע עד 10 טבליות (2 מ"ג) ללא תופעות לוואי לכאורה. מטופלת לאחר לידה נטלה 4 טבליות בבת אחת בטעות ודיווחה על הפרשתיות ועל הדביקות כסימפטומים היחידים שלה.

הטיפול במינון יתר חריף הוא סימפטומטי וכולל את ההליכים הרגילים של:

  1. הסרה של התרופה הפוגעת על ידי גרימת emesis, שטיפה קיבה, catharsis, ותמיסה תומכת.
  2. תחזוקה של אוורור ריאתי נאות, במיוחד אם עוויתות או תרדמת מתפתחות.
  3. תיקון של לחץ דם עם סמים לחץ על פי הצורך.
  4. שליטה על עוויתות עם נוגדי פרכוסים סטנדרטיים.
  5. שליטה של ​​vasospasm הפריפריה עם החום לגפיים במידת הצורך.

אימוץ

לַחַץ יֶתֶר; טוקסמיה; הֵרָיוֹן; ואת רגישות יתר.

פרמקולוגיה קלינית

Methergine (methylergonovine maleate) פועל ישירות על השריר החלק של הרחם ומגביר את הטון, קצב, ואת משרעת של התכווצויות קצביות. לכן, הוא גורם אפקט uterotonic titanic מהירה מתמשכת אשר מקצר את השלב השלישי של העבודה ומקטין את אובדן הדם. תחילת הפעולה לאחר הממשל הרביעי הוא מיידי; לאחר IM, 2-5 דקות, ולאחר מתן אוראלי, 5-10 דקות.

מחקרים Pharmacokinetic בעקבות הזרקה IV הראו כי methylergonovine מופץ במהירות פלזמה לרקמות היקפיים בתוך 2-3 דקות או פחות. הזמינות הביולוגית לאחר מתן אוראלי דווחה על כ -60% ללא הצטברות לאחר מינון חוזר. במהלך הלידה, עם הזרקה תוך שרירית, הזמינות הביולוגית עלתה ל -78%. אלקלואידים Argot הם בעיקר בוטלו על ידי מטבוליזם hepatic הפרשת, ואת הירידה הזמינות הביולוגית לאחר מתן אוראלי הוא כנראה תוצאה של חילוף החומרים הראשון לעבור בכבד.

מחקרים בנושא זמינות ביולוגית המתבצעת בקרב מתנדבות בריאים בצום הראו כי קליטה אוראלית של טבליה של 0.2 מ"ג methylergonovine הייתה מהירה למדי עם ריכוז שיא פלסמה ממוצע של 3243 ± 1308 pg / mL שנצפה ב -1.12 ± 0.82 שעות. עבור הזרקת שריר 0.2 מ"ג, ריכוז שיא פלסמה ממוצע של 5918 ± 1952 pg / mL נצפתה ב -0.41 ± 0.21 שעות. מידת הקליטה של ​​הטבליה, המבוססת על ריכוזי פלזמה מתילרגונובין, נמצאה זהה לזו של תמיסת ה- IM שניתנה דרך הפה, והיקף הקליטה האוראלי של פתרון ה- IM היה פרופורציונלי למינון לאחר מתן 0.1, 0.2, ו 0.4 מ"ג. כאשר ניתנה באופן שרירתי, מידת הקליטה של ​​הפתרון Methergine היה כ 25% יותר מאשר הלוח. נפח ההפצה (Vdss / F) של methylergonovine חושב להיות 56.1 ± 17.0 ליטר, ואת פלזמה אישור (CLP / F) חושב להיות 14.4 ± 4.5 ליטר לשעה. הירידה ברמת הפלזמה הייתה ביפאסיקית עם מחצית חיים ממוצעת של חיסול של 3.39 שעות (בטווח שבין 1.5 ל -12.7 שעות). אי ספיקת מעיים מאוחרת (Tmax בערך 3 שעות) של טבלית Methegine עשויה להיראות אצל נשים לאחר הלידה במהלך טיפול מתמשך עם סוכן אוקסיטוצי זה.

מידע על המטופל

לא סופק מידע. עיין בקטע 'אזהרות' ו'פרקציות ' .

קטגוריות פופולאריות