לומוטיל

Anonim

Lomotil ®
(הידרוכלוריד diphenoxylate ו גופרתי אטרופין) לוחות

תיאור

כל לוח של לומוטיל מכיל:

diphenoxylate hydrochloride 2.5 מ"ג אטרופין גופרתי ............... 0.025 מ"ג

Diphenoxylate הידרוכלוריד, anidarrheheal, הוא ethyl 1- (3-cyano-3, 3-diphenylpropyl) 4-phenylisonipecotate monohydrochloride ויש לו את הנוסחה המבנית הבאה:

אטרופין גופרתי, אנטיכולינרגי, הוא חומצה בנזנאיתית (end-3-yl אסתר גופרית) (2: 1) (מלח) מונוהידראט. בנוסחה המבנית הבאה:

כמות תת-תרפית של גופרתי אטרופין נוכחת כדי לדכא יתר על המידה של מנת יתר.

מרכיבים לא פעילים של טבליות Lomotil כוללים שיטה, עמילן תירס, stearate מגנזיום, סורביטול, סוכרוז, וטלק.

התראות

Lomotil מוגדר כטיפול משולב בניהול שלשול בחולים בגיל 13 ומעלה.

מינון ואדמיניסטרציה

ניהול שלשול בחולים 13 שנים של גיל מבוגר

Lomotil מומלץ כטיפול נלווה לניהול שלשול בחולים בגיל 13 ומעלה. חשוב על מצב התזונה ועל מידת התייבשות בחולים לפני תחילת הטיפול עם Lomotil. השימוש בלומוטיל צריך להיות מלווה בטיפול מתאים בנוזל ואלקטרוליט, כאשר מצוין. אם התייבשות חמורה או חוסר איזון אלקטרוליטי קיים, אל תפעיל את Lomotil עד להצביע על טיפול מתקנת מתאים (ראה אזהרות ).

מינון ראשוני ומקסימלי המומלץ בחולים 13 שנים של גיל מבוגר

המינון הבוגר הראשוני הוא 2 טבליות Lomotil ארבע פעמים ביום (מקסימום המינון היומי של 20 מ"ג ליום של diphenoxylate hydrochloride). רוב החולים יחייבו את המינון הזה עד שהשליטה הראשונית של השלשול תושג. שיפור קליני של שלשול חריף נצפה בדרך כלל תוך 48 שעות.

מינון לאחר שליטה ראשונית של שלשול

לאחר שליטה ראשונית הושגה, המינון Lomotil עשוי להיות מופחת כדי לעמוד בדרישות הפרט. שליטה לעתים קרובות ניתן לשמור עם מעט כמו שתי טבליות Lomotil מדי יום.

משך הטיפול

אם שיפור קליני של שלשולים כרוניים לאחר הטיפול עם המינון היומי המומלץ המומלץ לא נצפו בתוך 10 ימים, להפסיק Lomotil כמו הסימפטומים צפויים להיות נשלט על ידי הממשל הבא.

איך סופקו

טבליות - עגולות, לבנות, עם SEARLE debossed בצד אחד 61 בצד השני המכיל 2.5 מ"ג של diphenoxylate hydrochloride ו 0.025 מ"ג של גופרתי אטרופין, מסופק כמו:

מספר NDCגודל
0025-0061-31בקבוק של 100

חנות מתחת 25 ° C (77 ° F).

ייתכן שתווית המוצר הזו עודכנה. לקבלת מידע מרשם מלא הנוכחי, בקר www.pfizer.com.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי החמורות הבאות מתוארות במקומות אחרים בתיוג:

  • דיכאון נשימתי ו / או CNS (ראה אזהרות )
  • אנטיכולינרגיות ואופיואידים, כולל אטרופוניזם (ראה אזהרות ודקדקנות)
  • התייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטי (ראה אזהרות )
  • GI סיבוכים בחולים עם שלשול זיהומיות (ראה אזהרות )
  • Togic megacolon בחולים עם קוליטיס כיבית חריפה (ראה אזהרות )

במינונים טיפוליים של Lomotil, דווח על תופעות לוואי אחרות; הם מופיעים בהורדת סדר החומרה, אך לא בתדירות:

מערכת העצבים: חוסר תחושה של גפיים, אופוריה, דיכאון, חולשה / עייפות, בלבול, הרגעה / נמנום, סחרחורת, חוסר שקט, כאבי ראש, הזיות

אלרגי: אנפילקסיס, בצקת אנגיורואטית, אורטיקריה, נפיחות של החניכיים, גירוד

מערכת העיכול: מגקלון, איילוס משותק, דלקת הלבלב, הקאות, בחילה, אנורקסיה, אי נוחות בבטן

תופעות הלוואי השליליות הקשורות לאטרופין גופרתי מפורטות בהורדת סדר החומרה, אך לא בתדירות: היפרתרמיה, טכיקרדיה, שימור שתן, שטיפה, יובש בעור ובמברנות ריריות.

אינטראקציות עם תרופות

כּוֹהֶל

אלכוהול עלול להגביר את ההשפעות הדכאוניות של מערכת העצבים המרכזית של Lomotil ועלול לגרום לנמנום (ראה אזהרות ). הימנע שימוש מלווה Lomotil עם אלכוהול.

תרופות אחרות כי לגרום דיכאון CNS

השימוש המקביל של Lomotil עם תרופות אחרות הגורמות לדיכאון במערכת העצבים המרכזית (למשל, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, אופיואידים, בוספירון, אנטיהיסטמינים, מרגיעים בשרירים) עשוי להשפיע על השפעותיו של Lomotil (ראה אזהרות ). או Lomotil או התרופה אינטראקציה אחרים יש לבחור, בהתאם לחשיבות של התרופה לחולה. אם לא ניתן להימנע מתרופות נוגדות CNS, יש לעקוב אחרי חולים לתגובות שליליות של CNS.

מעכבי MAO

Diphenoxylate עשוי אינטראקציה עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) ו להאיץ משבר יתר לחץ דם. הימנעות משימוש ב- Lomotil בחולים הנוטלים MAOIs ועוקבים אחר סימנים ותסמינים של משבר יתר לחץ דם (כאבי ראש, היפרתרמיה, יתר לחץ דם).

שימוש לרעה בסמים ותלות

חומר מבוקר

Lomotil מסווג כחומר V מבוקר על ידי תקנה פדרלית. Diphenoxylate hydrochloride קשור מבחינה כימית למפרידין כאבים נרקוטיים.

שימוש לרעה בסמים ותלות

במינונים המשמשים לטיפול בשלשול, בין אם חריפה או כרונית, diphenoxylate לא הפיק התמכרות.

Diphenoxylate hydrochloride הוא נטול מורפיום כמו השפעות סובייקטיביות במינון טיפולי. במינונים גבוהים הוא מציג השפעות סובייקטיביות כמו קודאין. המינון שמייצר פעילות אנטי-מרחבית מופרד באופן נרחב מהמנה הגורמת לאפקט מערכת העצבים המרכזית. חוסר מסיסות של הידרוכלוריד diphenoxylate במדיה מימית זמין בדרך כלל מונע ניהול עצמי תוך ורידי. מנה של 100 עד 300 מ"ג ליום, אשר שווה ל 40 עד 120 טבליות, ניתנה לבני אדם במשך 40 עד 70 ימים, הפיק תסמיני הגמילה אופיום. מאז התמכרות כדי diphenoxylate hydrochloride אפשרי במינונים גבוהים, המינון המומלץ לא צריך להיות חריגה.

אזהרות

נשימה ו / או CNS דיכאון בחולים ילדים פחות מ 6 שנים של גיל

מקרים של דיכאון נשימתי חמור ותרדמת, שהובילו לנזק מוחי קבוע או למוות, דווחו בחולים מתחת לגיל 6 שקיבלו את Lomotil. Lomotil הוא התווית בחולים מתחת לגיל 6 בשל סיכונים אלה (ראה Contraindications ).

אנטיכולינרגים ואופיואידים - רעילות

רעילות הקשורות מרכיבים אטרופין ו diphenoxylate של Lomotil דווחו. הסימפטומים הראשונים מציגים עשוי להתעכב עד 30 שעות עקב זמן ריכוז ממושך קיבה המושרה על ידי הידרוכלוריד diphenoxylate. מצגות קליניות להשתנות במונחים של אשר רעילות (אנטיכולינרגי לעומת אופיואיד) יציג הראשון או השולט; ממצאים לא ספציפיים דווחו וכוללים תסמינים כגון נמנום (ראה OVERDOSE ).

התייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטי

השימוש בלומוטיל צריך להיות מלווה בטיפול מתאים בנוזל ואלקטרוליט, כאשר מצוין. אם התייבשות חמורה או חוסר איזון אלקטרוליטי קיים, Lomotil יש למנוע עד טיפול מתקנת המתאים כבר ביוזמת. עיכוב המושרה על ידי הסמים של פריסטלסיס עלול לגרום לשמירת נוזלים במעי, דבר שעלול להחריף עוד יותר את התייבשות וחוסר האיזון באלקטרוליטים.

סיבוכים במערכת העיכול בחולים עם שלשול זיהומיות

Lomoticated בחולים עם שלשולים הקשורים לאורגניזמים החודרים את רירית ה- GI (טוגניגית E. coli, סלמונלה, Shigella ), ו pseudomembranous enterocolitis ( Clostridium difficile ) הקשורים אנטיביוטיקה רחבת טווח (ראה contraindications ). תרופות אנטי-ריסטליות, כולל Lomotil, תנועה איטית של מערכת העיכול, ועלולות להגביר את הגידול החיידקי ואת שחרורם של אקסוטוקסינים חיידקיים. Lomotil דווחה לגרום סיבוכים חמורים GI בחולים עם שלשול זיהומיות, כולל אלח דם, שלשול ממושך ו / או החמיר. קדחת ממושכת ואת העיכוב ברזולוציה של פתוגנים צואה דווחו במחקר של Shigellosis אצל מבוגרים אשר השתמשו Lomotil לעומת פלצבו.

טוקיק Megacolon בחולים עם קוליטיס כיבית חריפה

בחלק מהחולים עם קוליטיס כיבית חריפה, סוכנים המעכבים תנועתיות במעי או מאריכים את זמן המעבר במעיים דווחו על מנת לגרום למיקולון רעיל. כתוצאה מכך, חולים עם קוליטיס כיבית חריפה יש לשים לב בזהירות טיפול Lomotil צריך להיות מופסק מיד אם מתרחשת הבטן הבטן או אם תסמינים לא נעימים אחרים להתפתח.

אינטראקציה עם Meperidine Hydrocholoride

מאז המבנה הכימי של diphenoxylate הידרוכלוריד דומה לזה של meperidine הידרוכלוריד, השימוש בו זמנית של Lomotil עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) עשוי, בתיאוריה, להאיץ משבר יתר לחץ דם.

מחלת הכבד

Lomotil יש להשתמש בזהירות רבה בחולים עם מחלה hepatorenal מתקדמים בכל החולים עם תפקוד כבד חריגה מאז תרדמת כבד עלולה להיות זירז.

אינטראקציה עם CNS Depressants

Diphenoxylate hydrochloride עשוי לסמן את פעולתם של תרופות אחרות הגורמות סחרחורת או נמנום, כולל ברביטורטים, בנזודיאזאטינים, תרופות הרגעה אחרות, היפנוזה, חרדות, תרופות הרגעה, מרפי שרירים, הרדמה כללית, תרופות אנטי-פסיכוטיות, אופיואידים אחרים ואלכוהול. לכן, המטופל צריך להיות מקרוב כאשר כל אלה משמשים במקביל.

אמצעי זהירות

אטרופיזם

מאחר ומינון תת-אטרופי של אטרופין התווסף ללומוטיל, יש לתת את הדעת להתפתחות של תופעות לוואי הקשורות באטרופין (ראה אזהרות ). Lomotil גרמה לאטרופיניות (היפרתרמיה, טכיקרדיה, שימור שתן, שטיפה, יובש של העור) ריריות) בעיקר בחולי ילדים עם תסמונת דאון. Lomotil אינו מצוין לשימוש בחולים בילדים (ראה הנחיות ואימות ). מעקב אחר מטופלים עבור סימנים של אטרופיניות.

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

לא נערך מחקר ארוך טווח בבעלי חיים על מנת להעריך פוטנציאל מסרטן. Diphenoxylate hydrochloride ניתנה לחולדות זכר ונקבה בדיאטה שלהם כדי לספק רמות מינון של 4 ו -20 מ"ג / ק"ג / יום במהלך מחקר הרבייה שלוש המלטה. ב 50 פעמים את המנה האנושית (20 מ"ג / ק"ג / יום), עלייה במשקל הנשי היה מופחת והיה השפעה ניכרת על פריון כמו רק 4 מתוך 27 נשים נכנסו להריון בשלושה רבייה הבדיקה. הרלוונטיות של ממצא זה לשימוש של Lomotil בבני אדם אינו ידוע.

הֵרָיוֹן

Diphenoxylate hydrochloride הוכח כבעל השפעה על הפריון בחולדות כאשר ניתן במינון 50 פעמים במינון האנושי (ראה לעיל דיון). ממצאים אחרים במחקר זה כוללים ירידה במשקל במשקל אימהי של 30% ב -20 mg / kg / day ו- 10% ב- 4 mg / kg / day. ב 10 פעמים את המינון האנושי (4 מ"ג / ק"ג / יום), גודל המלטה הממוצע היה מעט מופחת.

מחקרים על טרטולוגיה נערכו בחולדות, ארנבות ועכברים עם diphenoxylate hydrochloride במינונים אוראליים של 0.4 עד 20 mg / kg / day. בשל עיצוב ניסיוני ומספר קטן של litters, embryotoxic, fetotoxic, או teratogenic ההשפעות לא ניתן להעריך כראוי. עם זאת, בדיקה של העוברים הזמינים לא חשפה כל אינדיקציה לטרטוגניות.

אין מחקרים הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות. Lomotil יש להשתמש במהלך ההריון רק אם התועלת הצפויה מצדיק את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אמהות סיעוד

יש לנקוט זהירות כאשר Lumotil מנוהל לאישה סיעודית, שכן המאפיינים הפיזוכימיים של המטבוליטים העיקריים, חומצה diphenoxylicic, הם כאלה שהוא עשוי להיות מופרש חלב אם ומאז ידוע כי אטרופין מופרש בחלב אם.

שימוש פדיאטרי

הבטיחות והיעילות של Lomotil הוקמו בחולים ילדים בגיל 13 ומעלה כטיפול נלווה בניהול שלשולים. הבטיחות והיעילות של Lomotil לא הוקמו בחולים ילדים פחות מ 13 שנים.

Lomotil הוא התווית בחולים ילדים פחות מ 6 שנים בשל הסיכונים של דיכאון חמור נשימה ותרדמת, דבר שעלול לגרום נזק מוחי קבוע או מוות (ראה contraindications ).

Lomotil גרמה לאטרופיניזם, בעיקר בחולי ילדים עם תסמונת דאון (ראה PRECAUTIONS ).

במקרה של בליעה מקרית של Lomotil על ידי חולי ילדים, ראה OVERDOSE לטיפול המומלץ.

מנת יתר

אִבחוּן

Overdosage יכול להיות מסכן חיים. תסמינים של מינון יתר עשויים לכלול השפעות אופיואידים ו / או אנטיכולינרגיות, כולל דיכאון נשימתי, תרדמת, דליריום, עייפות, יובש של העור, ריריות, מיידראזיס או מיוזה, שטיפה, היפרתרמיה, טכיקרדיה, היפוטוניה, טכפניאה, אנצפלופתיה רעילה, התקפים ודיבור לא מובחן . דיכאון נשימתי דווח על עד 30 שעות לאחר בליעה ועשוי לחזור על עצמו למרות תגובה ראשונית נגד אנטרקוניסטים נרקוטיים.

התייחסו לכל יתר המינונים האפשריים של Lomotil כאל רציניים ושמירה על תצפית / אשפוז רפואי עד שהחולים הופכים לא סימפטומטיים ללא שימוש בנלוקסון.

יַחַס

אנטגוניסט נרקוטי טהור (למשל, נלוקסון) צריך לשמש לטיפול בדיכאון נשימתי שנגרם על ידי Lomotil. עיין במידע המרשם עבור נלוקסון. שקול רעילות Lomotil גם בהגדרות של בדיקות toxicology שלילית.

לאחר שיפור ראשוני של תפקוד הנשימה, מינונים חוזרים של נלוקסון הידרוכלוריד עשויים להידרש כדי למנוע דיכאון נשימתי חוזר.

אם מתרחשת חשיפה מוגברת, התקשר למרכז בקרת הרעלים שלך בטלפון 1-800-222-1222 לקבלת מידע עדכני על ניהול הרעלת או יתר.

אימוץ

Lomotil הוא התווית ב:

  • חולי ילדים מתחת לגיל 6 בשל הסיכונים של דיכאון במערכת הנשימה המרכזית במערכת העצבים המרכזית (ראה אזהרות ).
  • מטופלים עם שלשולים המשויכים לאנטיוקוליטיס מדומה ( Clostridium difficile ) או לחיידקים אחרים המייצרים אנטרוטוקסין בשל הסיכון לסיבוכים במערכת העיכול, כולל אלח דם (ראה אזהרות ).
  • חולים עם רגישות יתר ידוע diphenoxylate או אטרופין.
  • חולים עם צהבת חסימתית.

פרמקולוגיה קלינית

Diphenoxylate הוא במהירות ו metabolized בהרחבה על ידי אדם הידרוליזה אסטר כדי diphenoxylic חומצה (difenoxine), אשר פעיל ביולוגית המטבוליטים העיקריים בדם. לאחר מתן מינון בעל 5 מ"ג של פחמן 14 שכותרתו diphenoxylate hydrochloride בתמיסה אתנולוגית ניתנה לשלושה מתנדבים בריאים, בממוצע של 14% מהתרופה בתוספת המטבוליטים שלה הופרשו בשתן ו -49% בצואה על פני 4 שנים, . הפרשת השתן של התרופה unmetabolized היוו פחות מ 1% של המינון, וחומצה diphenoxylic בתוספת הצמד glucuronide היוו כ 6% של המינון. במחקר ביו-זמינות של 16 נושאים, נמצא קשר לינארי בטווח מינון של 2.5 עד 10 מ"ג בין מינון הדיפנוקסיילט הידרוכלוריד (הנתון כנוזל לומוטיל) לבין ריכוז הפלסמה בשיא, השטח מתחת לעקומת ריכוז הפלסמה, ואת כמות חומצה diphenoxylic מופרשים בשתן. באותו מחקר, הזמינות הביולוגית של הטבלט בהשוואה למינון שווה של הנוזל הייתה כ -90%. הריכוז הממוצע של פלסמה שיא של חומצה דיפנוקסיילית לאחר בליעת ארבעה טבליות של 2.5 מ"ג היה 163 ng / ml בערך כשעתיים, וחצי מחצית החיים של חומצה דיפנוקסילית היו בין 12 ל -14 שעות.

אצל כלבים, diphenoxylate hydrochloride יש השפעה ישירה על שריר חלקלק מעגלי של המעיים, כי התוצאות האפשריות פילוח והארכת זמן המעבר במערכת העיכול. פעולה קלינית של didhenoxylate הידרוכלוריד diphenoxylate עשוי להיות תוצאה של פילוח משופר המאפשר מגע מוגבר של תוכן intraluminal עם רירית המעי.

מידע על המטופל

לייעץ לחולים

  • בליעה בשוגג של Lomotil בילדים, במיוחד אלה פחות מ 6 שנים, עלול לגרום דיכאון נשימתי חמור או תרדמת. להנחות את המטופלים לנקוט צעדים לאחסון לומוטיל באופן מאובטח ולהישג יד מחוץ להישג ידם של ילדים, ולהשליך לומוטיל שלא נעשה בו שימוש (ראה אזהרות ).
  • לקחת את לומוטיל במינון שנקבע. שימוש במינון גבוה יותר עשוי לכלול אפואידים ו / או השפעות אנטיכולינרגיות (ראה OVERDOSE ). דווח על כך למתקן לבריאות אם הם מפתחים סימפטומים אנטיכולינרגיים כגון היפרתרמיה, שטיפה, טכקארדיה, טכפניאה, היפוטוניה, עייפות, הזיות, עיוות חום, יובש בפה, יובש בפה, מיידראזיס או תסמינים אופיואידים כגון CNS פרוגרסיבי ודיכאון נשימתי, מיוזה, פרכוסים או שיתוק איליאוס.
  • Lomotil עשוי לייצר נמנום או סחרחורת. שימוש מלווה באלכוהול או בתרופות אחרות הגורמות גם לדיכאון במערכת העצבים המרכזית (למשל, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, אופיואידים, באספיריון, אנטיהיסטמינים ומרגיעים בשרירים) עשויים להגביר את האפקט הזה. ליידע את החולים שלא להפעיל כלי רכב מנועיים או מכונות מסוכנות אחרות עד שהם בטוחים באופן סביר כי Lomotil אינו משפיע עליהם לרעה.
  • כדי להשתמש בתרופות נוזל ואלקטרוליט, אם ייקבעו יחד עם Lomotil, בהתאם להנחיות של ספק שירותי הבריאות שלהם.
  • שיפור קליני של שלשול נצפה בדרך כלל בתוך 48 שעות. אם שיפור קליני לא נראה בתוך 10 ימים, להפסיק Lomotil לפנות לרופא שלהם.

קטגוריות פופולאריות