לאסיקס

Anonim

LASIX®
(furosemide) טבליות 20, 40, 80 מ"ג

אַזהָרָה

LASIX® (furosemide) הוא משתן חזק אשר, אם נתון בכמויות מוגזמות, יכול להוביל לדיאטה עמוקה עם מים דלדול אלקטרוליטים. לכן, יש צורך בפיקוח רפואי קפדני, ויש להתאים את לוח הזמנים של המינון והמינון לצורכי המטופל. (ראה מינון ומינהל).

תיאור

LASIX הוא חומר משתן שהוא נגזרת של חומצה אנתראנית. טבליות LASIX לטיפול אוראלי מכילות furosemide כמרכיב הפעיל והרכיבים הלא פעילים הבאים: מונוהידראט לקטוז NF, סטאנאט מגנזיום NF, עמילן NF, טלק USP, ו- NOF דו חמצני קולואיד. מבחינה כימית, זה 4-chloro-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic חומצה. LASIX זמין כמו טבליות לבנות לניהול אוראלי במינון של 20, 40 ו 80 מ"ג. Furosemide הוא אבקה לבנה לבן עד לבן לבן. זה כמעט בלתי מסיס במים, מסיס במשורה באלכוהול, מסיס באופן חופשי ב לדלל פתרונות אלקלי ולא מסיס בחומצות לדלל.

מספר הרישום של CAS הוא 54-31-9.

הנוסחה המבנית היא כדלקמן:

התראות

בַּצֶקֶת

LASIX מסומן במבוגרים וחולי ילדים לטיפול בבצקת הקשורה לאי ספיקת לב, שחמת הכבד ומחלת כליות, כולל התסמונת הנפרוטית. LASIX הוא שימושי במיוחד כאשר סוכן עם פוטנציאל משתן גדול הוא הרצוי.

לַחַץ יֶתֶר

אוראלי LASIX ניתן להשתמש במבוגרים לטיפול בלחץ דם לבדי בלבד או בשילוב עם סוכנים אחרים antihypertensive. חולים עם יתר לחץ דם אשר לא ניתן לשלוט כראוי עם thiazides כנראה גם לא להיות נשלט כראוי עם LASIX לבד.

מינון ואדמיניסטרציה

בַּצֶקֶת

הטיפול צריך להיות מותאם אישית בהתאם לתגובה החולה כדי לקבל תגובה טיפולית מקסימלית ולקבוע את המינון המינימלי הדרוש כדי לשמור על התגובה.

מבוגרים

המינון הראשוני הרגיל של LASIX הוא 20 עד 80 מ"ג נתון כמנה בודדת. בדרך כלל מתעוררת התערבות מהירה. במידת הצורך, ניתן לתת מנה זהה 6 עד 8 שעות מאוחר יותר או את המינון עשוי להיות מוגברת. ניתן להעלות את המינון על ידי 20 או 40 מ"ג, ולא ניתן מוקדם יותר מ -6 עד 8 שעות לאחר המינון הקודם עד להשגת אפקט השתן הרצוי. מינון יחיד שנקבע בנפרד יש לתת פעם או פעמיים ביום (למשל, בשעה 8 ו 2 אחר הצהריים). המינון של LASIX עשוי להיות טיטרציה בקפידה עד 600 מ"ג ליום בחולים עם מצבי אדמומיות חמורים מבחינה קלינית.

בצקת עשוי להיות יעיל ביותר וגייס בבטחה על ידי מתן LASIX על 2 עד 4 ימים רצופים בכל שבוע.

כאשר מינונים מעל 80 מ"ג ליום ניתנים לתקופות ממושכות, מומלץ במיוחד לבדוק תצפית קלינית זהירה וניטור מעבדה. (ראה הנחיות : בדיקות מעבדה ).

חולים גריאטריים

באופן כללי, בחירת המינון עבור המטופל הקשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחיל בקצה הנמוך של טווח המינון (ראה הנחיות : שימוש גריאטרי ).

חולי ילדים

המינון הראשוני הרגיל של LASIX אוראלי בחולים ילדים הוא 2 מ"ג / ק"ג משקל גוף, נתון כמנה אחת. אם התגובה משתן אינו משביע רצון לאחר המינון הראשוני, המינון יכול להיות מוגברת על ידי 1 או 2 מ"ג / ק"ג לא יותר מ 6 עד 8 שעות לאחר המנה הקודמת. מינון מומלץ יותר מ -6 מ"ג לק"ג. עבור טיפול תחזוקה בחולים ילדים, יש להתאים את המינון לרמה המינימלית האפקטיבית.

לַחַץ יֶתֶר

הטיפול צריך להיות מותאם אישית בהתאם לתגובה של המטופל כדי לקבל תגובה טיפולית מקסימלית ולקבוע את מינון מינימלי הדרוש כדי לשמור על התגובה הטיפולית.

מבוגרים

המינון הראשוני הרגיל של LASIX עבור יתר לחץ דם הוא 80 מ"ג, בדרך כלל מחולק 40 מ"ג פעמיים ביום. מינון צריך להיות מותאם לפי התגובה. אם התגובה אינה משביעת רצון, הוסף סוכנים אחרים נגד יתר לחץ הדם.

שינויים בלחץ הדם חייבים להיות במעקב בזהירות כאשר LASIX משמש עם תרופות אחרות antihypertensive, במיוחד במהלך הטיפול הראשוני. כדי למנוע ירידה מופרזת בלחץ הדם, יש להפחית את המינון של סוכנים אחרים ב -50% לפחות כאשר LASIX מתווסף למשטר. כאשר לחץ הדם נופל תחת ההשפעה החזקה של LASIX, ייתכן שיהיה צורך בהפחתה נוספת במינון או אפילו הפסקת תרופות אחרות נגד יתר לחץ הדם.

חולים גריאטריים

באופן כללי, בחירת המינון והתאמת המינון עבור המטופל הקשיש צריכים להיות זהירים, בדרך כלל מתחילים בקצה הנמוך של טווח המינון (ראה הנחיות : שימוש גריאטרי ).

איך סופקו

LASIX (furosemide) טבליות 20 מ"ג מסופקות כמו טבליות לבן, סגלגל, מונוגרמה בבקבוקי 100 ( NDC 0039-0067-10) ו 1000 ( NDC 0039-0067-70). טבליות 20 מ"ג הם imprinted עם "Lasix ®" בצד אחד.

טבליות LASIX 40 מ"ג מסופקות כמו טבליות לבנות, מעוגלות, מונוגרמיות ומובנות בבקבוקי 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50) ו- 1000 ( NDC 0039-0060-70). טבליות 40 מ"ג הם imprinted עם "Lasix ® 40" בצד אחד.

טבליות LASIX 80 מ"ג מסופקות כמו טבליות קצה לבן, עגול, מונוגרמי, בפאתי בקבוקים של 50 ( NDC 0039-0066-05) ו- 500 ( NDC 0039-0066-50). טבליות 80 מ"ג הם imprinted עם "Lasix ® 80" בצד אחד.

הערה: לוותר על מכולות סגורות היטב, עמיד אור. חשיפה לאור עלולה לגרום לזיהוי קל. טבליות דהוי לא צריך להיות משוחרר.

נבדק על ידי USP Dissolution Test 2

חנות ב 25 ° C (77 ° F); טיולים מותר ל -15 ° C (59 -86 ° F). (ראה טמפרטורת החדר הנשלט על ידי USP ).

תופעות לוואי

תגובות שליליות מסווגים להלן על ידי מערכת איברים ומופיעות על ידי ירידה בחומרה.

תגובות מערכת העיכול

  1. אנצפלופתיה בכבד בחולים עם אי ספיקת כבד
  2. דלקת הלבלב
  3. צהבת (צהבת cholestatic intrahepatic)
  4. אנזימים בכבד מוגברת
  5. אנורקסיה
  6. גירוי אוראלי ו קיבה
  7. מכווץ
  8. שִׁלשׁוּל
  9. עצירות
  10. בחילה
  11. הֲקָאָה

תגובות רגישות מערכתית

  1. תגובה אנפילקטית או אנפילקטוטית חמורה (למשל, בהלם)
  2. דלקת כלי הדם
  3. דלקת נפרשת
  4. דלקת נמק

תגובות מערכת העצבים המרכזית

  1. טינטון ואובדן שמיעה
  2. paresthesias
  3. סְחַרחוֹרֶת
  4. סְחַרחוֹרֶת
  5. כְּאֵב רֹאשׁ
  6. ראייה מטושטשת
  7. xanthopsia

תגובות המטולוגיות

  1. אנמיה אפלסטית
  2. טרומבוציטופניה
  3. אגרנולוציטוזה
  4. אנמיה המוליטית
  5. לוקופניה
  6. אֲנֶמִיָה
  7. eosinophilia

תגובות דרמטולוגיות-רגישות

  1. רעיל
  2. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון
  3. erythema multiforme
  4. פריחה סמים עם eosinophilia ותסמינים מערכתיים
  5. חריפה אקוסטמית מתמשכת
  6. דרמטיטיס exfoliative
  7. פמפיגואידי
  8. אַרגְמֶנֶת
  9. רגישות
  10. פריחה
  11. דלקת פרקים
  12. סִרפֶּדֶת

תגובה קרדיווסקולרית

  1. לחץ דם אורתוסטטי עלול להתרחש ולהחמיר על ידי אלכוהול, ברביטורטים או סמים.
  2. הגדל כולסטרול ורמות הטריגליצרידים בסרום

תגובות אחרות

  1. היפר גליקמיה
  2. גליקוזוריה
  3. היפרוריצמיה
  4. התכווצות שרירים
  5. חוּלשָׁה
  6. אי שקט
  7. עווית שלפוחית ​​השתן
  8. טרומבופלפיטיס
  9. קַדַחַת

כאשר תגובות שליליות הן מתונות או חמורות, יש להפחית את המינון של LASIX או להפסיק את הטיפול.

אינטראקציות עם תרופות

LASIX עשוי להגביר את הפוטנציאל האוטוטוקסי של אנטיביוטיקה aminoglycoside, במיוחד בנוכחות תפקוד כלייתי לקוי. למעט מצבים מסכני חיים, הימנע זה שילוב.

LASIX לא צריך לשמש יחד עם חומצה ethacrynic בגלל האפשרות של oototoxicity. חולים שקיבלו מינונים גבוהים של סליצילטים יחד עם LASIX, כמו במחלות ראומטיות, עלולים לחוות רעילות בסליצילטים במינונים נמוכים יותר בשל אתרי הפרשות כליות תחרותיים.

קיים סיכון של השפעות ototoxic אם cisplatin ו- LASIX ניתנים במקביל. בנוסף, נפטרוקסיות של תרופות נפרוטוקסיות כגון cisplatin עשויה להיות משופרת אם LASIX לא ניתנת במינונים נמוכים יותר ובאיזון נוזלי חיובי כאשר נעשה שימוש בהשגת דיכאון מאולץ במהלך טיפול ב- cisplatin.

LASIX יש נטייה antagonize את השלד musclerelaxing השלד של טובוקארארין ועשוי potentiate את הפעולה של succinylcholine.

ליתיום בדרך כלל לא צריך להיות נתון עם משתנים כי הם מפחיתים את הסילוף הכליתי של ליתיום ומוסיפים סיכון גבוה לרעלת ליתיום.

LASIX בשילוב עם אנזימינסין ממירים אנזיוטנסין או חוסמי קולטן אנגיוטנסין II עלולים להוביל לירידה חדה בלחץ הדם ולתפקוד הכלייתי, כולל אי ​​ספיקת כליות. הפרעה או ירידה במינון של LASIX, אנגיוטנסין מעכבי האנזים המרה, או חוסמי קולטן אנגיוטנסין עשוי להיות נחוץ.

Potentiation מתרחשת עם גנגליוניק או היקפי אדרנרגי חסימת סמים.

LASIX עשוי להפחית את התגובה העורקים לנוראדרנלין. עם זאת, עדיין ניתן להשתמש ביעילות בנוראדרנלין.

ניהול סימולטני של טבליות ה- Suralfate ו- LASIX עשוי להפחית את ההשפעות natriuretic ו antihypertensive של LASIX. מטופלים המקבלים שתי תרופות יש לבדוק מקרוב כדי לקבוע אם ההשפעה משתן ו / או antihypertensive של LASIX מושגת. את צריכה של LASIX ו sucralfate צריך להיות מופרדים על ידי לפחות שעתיים.

במקרים בודדים, טיפול תוך ורידי של LASIX תוך 24 שעות מרגע נטילת הידרציה של כלורל עלול להוביל לשטיפה, התקפי הזעה, חוסר מנוחה, בחילות, עליה בלחץ הדם וטכיקרדיה. השימוש LASIX יחד עם הידרציה כלורל ולכן לא מומלץ.

Phenytoin מפריע ישירות לפעולה הכלית של LASIX. יש ראיות כי טיפול עם phenytoin מוביל להפחתת ספיגת מעיים של LASIX, וכתוצאה מכך להנמיך את רמות הסרום furosemide בסרום שיא.

Methotrexate ותרופות אחרות, כמו LASIX, עוברים הפרשת צינורית משמעותית יכולה להפחית את ההשפעה של LASIX. לעומת זאת, LASIX עשוי להפחית את חיסול הכליות של תרופות אחרות העוברות הפרשת צינורי. טיפול במינון גבוה הן של LASIX והן של תרופות אחרות אלו עלול לגרום לרמות גבוהות של סרום בסמים אלו, ועלול לגרום לכך שהרעילות שלהם תהיה רעילה, כמו גם הרעילות של LASIX.

LASIX יכול להגביר את הסיכון של nephrotoxicity המושרה על ידי cephalosporin גם בקביעת פגיעה כלייתית קלה או זמנית.

שימוש מקביל בציקלוספורין ו- LASIX קשור בסיכון מוגבר לדלקת מפרקים שגרונית משנית ל- LASIX, יתר לחץ דם והפרעות בציקלוספורין בהפרשת אוראטה כלית.

מינונים גבוהים (> 80 מ"ג) של furosemide עשויים לעכב את הכריכה של הורמוני בלוטת התריס לחלבונים המוביל ולגרום לעלייה זמנית בהורמוני בלוטת התריס החופשית, ולאחר מכן ירידה כללית ברמות ההורמונים של בלוטת התריס.

מחקר אחד בקרב שישה נבדקים הראה כי השילוב של חומצה פורוזמיד וחומצה אצטילסליצילית הוריד באופן זמני את קריאטינין בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית. ישנם מקרים של חולים אשר פיתחו BUN גדל, קריאטינין בסרום ורמות אשלגן בסרום, ועלייה במשקל כאשר furosemide שימש בשילוב עם NSAIDs.

דיווחים בספרות מראים כי coadministration של indomethacin עשוי להפחית את ההשפעות natriuretic ו antihypertensive של LASIX (furosemide) בחלק מהחולים על ידי עיכוב סינתזת prostaglandin. Indomethacin עשוי להשפיע גם על רמות רנין פלזמה, הפרשת אלדוסטרון, והערכת פרופיל רנין. חולים אשר מקבלים הן indomethacin ו LASIX יש לבחון מקרוב כדי לקבוע אם ההשפעה משתן ו / או antihypertensive של LASIX מושגת.

אזהרות

בחולים עם שחמת כבד ושאפת, טיפול LASIX הוא הטוב ביותר שיזם בבית החולים. בתרדמת הכבד ובמצבים של דלדול אלקטרוליטי, הטיפול לא צריך להיות מנוהל עד שיפור המצב הבסיסי. שינויים פתאומיים של איזון נוזלים ואלקטרוליטים בחולים עם שחמת הכבד עלולים להאיץ את התרדמת הכבד; לכן, תצפית קפדנית יש צורך במהלך תקופת הדיאטה. אשלגן משלים, ואם יש צורך, אנטגוניסט אלדוסטרון מסייעים במניעת היפוקלמיה ואלקלוזיס מטבולי.

אם הגברת האזוטמיה והאוליגוריה מתרחשת במהלך הטיפול במחלת כליות מתקדמת חמורה, יש להפסיק את הטיפול ב- LASIX.

דווח על מקרים של טינטון וליקוי שמיעה וחירשות הפיך או בלתי הפיך. הדיווחים מצביעים בדרך כלל על כך ש- LASIX oototoxicity קשור להזרקות מהירות, לליקוי חמור בכליות, לשימוש במינונים גבוהים מהמומלץ, היפופרוטנמיה או טיפול מקביל עם אנטיביוטיקה של aminoglycoside, חומצה ethacrynic, או תרופות oototoxic אחרים. אם הרופא בוחר להשתמש בטיפול פרנטראלי במינון גבוה, מומלץ לבצע עירוי תוך ורידי מבוקר (למבוגרים, נעשה שימוש בשיעור אינפוזיה שאינו עולה על 4 מ"ג LASIX לדקה). (ראה זהירות : אינטראקציות בין תרופות )

אמצעי זהירות

כללי

דימום מוגזם עלול לגרום להתייבשות ולהפחתת נפח הדם עם קריסת הדם ואולי גם אנדמבוליזם של כלי הדם, במיוחד אצל חולים קשישים. כמו בכל חומר משתן יעיל, עלול להיות דלדול אלקטרוליטים במהלך טיפול LASIX, במיוחד בחולים שקיבלו מינון גבוה יותר וצריכת מלח מוגבלת. היפוקלמיה עשויה להתפתח עם LASIX, במיוחד עם דיקורס מהיר, צריכת אלקטרוליטים בלתי מספקת, כאשר שחמת הכבד קיימת, או במהלך שימוש מקביל בקורטיקוסטרואידים, ACTH, ליקוריץ בכמויות גדולות, או שימוש ממושך בחומרים משלשלים. טיפול דיגיטלי עלול להגזים בהשפעות חילוף החומרים של היפוקלמיה, במיוחד בהשפעות שריר הלב.

כל החולים המקבלים טיפול LASIX יש לראות את הסימנים או הסימפטומים של חוסר איזון של נוזלים או אלקטרוליטים (hyponatremia, אלקלוסיה hypochloremic, hypokalemia, hypomagnemia או hypocalcemia): יובש בפה, צמא, חולשה, עייפות, נמנום, חוסר מנוחה, כאבי שרירים או התכווצויות, עייפות שרירים, לחץ דם, אוליגוריה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, הפרעות במערכת העיכול, כגון בחילה והקאות. החוקרים מדווחים על עלייה ברמת הסוכר בדם ובשינויים במבחני סבולת גלוקוז (עם הפרעות בצום ובמשך 2 שעות לאחר הסוכר), ולעתים רחוקות דווח על משקעים של סוכרת.

בחולים עם סימפטומים חמורים של שימור שתן (בשל הפרעות בריכוז שלפוחית ​​השתן, היפרפלזיה הערמונית, צמצום בשופכה), ניהול של furosemide יכול לגרום לשימור שתן חריפה הקשורה בייצור מוגבר ושמירה על שתן. לכן, חולים אלה דורשים ניטור זהיר, במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.

בחולים בסיכון גבוה ל nephropathy רדיואקונסטריאליקס עלולה להוביל לשכיחות גבוהה יותר של הידרדרות בתפקוד הכלייתי לאחר קבלת רדיוקראסט בהשוואה לחולים בסיכון גבוה שקיבלו רק מים תוך ורידי לפני קבלת רדיואקראט.

בחולים עם hypoproteinemia (למשל, הקשורים לתסמונת נפרוטית) ההשפעה של LASIX עשוי להחליש ואת oototoxicity שלה powerentiated.

היפרפוריקמיה אסימפטומטית יכולה להתרחש ו צנית לעיתים רחוקות להיות זירז.

חולים אלרגיים ל- sulfonamides עשויים גם להיות אלרגיים ל- LASIX. קיימת אפשרות של החמרה או הפעלה של lupuserythematosus מערכתית.

כמו בתרופות רבות אחרות, יש לבחון את המטופלים באופן קבוע על האפשרות להתרחשות של dyscrasias דם, נזק לכבד או לכליות, או תגובות אידיוסינקרטיות אחרות.

בדיקות מעבדה

אלקטרוליטים בסרום (בעיקר אשלגן), CO2, קריאטינין ו- BUN צריכים להיקבע בתדירות גבוהה במהלך החודשים הראשונים של טיפול LASIX ומעת לעת. קביעת אלקטרוליטים בסרום ושתן חשובים במיוחד כאשר החולה מקיא בשפע או מקבל נוזלים פרמנטליים. יש לתקן את הפרעות או התרופה נסוגה באופן זמני. תרופות אחרות עשויות להשפיע גם על אלקטרוליטים בסרום.

הגבהים ברורים של BUN עשויים להתרחש והם קשורים עם התייבשות, אשר יש להימנע, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות.

יש לבדוק את רמת הסוכר בדם ובדם בדם אצל חולים הסובלים מחולי סוכרת.

LASIX עשוי להוריד את רמות הסידן של הסידן (במקרים נדירים של דיווח על המחלה) ומגנזיום. לפיכך, רמות בסרום של אלקטרוליטים אלה יש לקבוע מעת לעת.

אצל תינוקות בטרם עת, LASIX עשוי להיתקל בזיהום המעי הגס / nephrolithiasis, ולכן יש לפקח על תפקוד הכליות ועל ביצוע בדיקת אולטרה-סאונד כלית. (ראה הנחיות : שימוש בילדים )

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

Furosemide נבדק עבור מסרטן על ידי מתן בעל פה זן אחד של עכברים זן אחד של חולדות. שכיחות קטנה אך משמעותית משמעותית של קרצינומה בבלוטות החלב התרחשה בעכברים הנשיים במינון של 17.5 פעמים במינון האנושי המרבי של 600 מ"ג. במינון של 15 מ"ג / ק"ג (עליה מעט יותר מהמינון המרבי של המינון האנושי), לא במינון של 30 מ"ג לק"ג.

Furosemide היה נטול פעילות mutagenic זנים שונים של סלמונלה typhimurium כאשר נבדק בנוכחות או היעדר מערכת ההפעלה מטבולית במבחנה, חיוביות באופן מוטנטי עבור מוטציה גנטית בתאי לימפומה עכבר בנוכחות כבד חולדה S9 במינון הגבוה ביותר שנבדק. Furosemide לא גרם חילופי כרומטית אחות בתאים אנושיים במבחנה, אבל מחקרים אחרים על סטיות כרומוזומליות בתאים אנושיים במבחנה נתן תוצאות סותרות. בתאי אוגר סיניים היא גרמה לנזק כרומוזומלי, אך היתה חיובית באופן מפתיע לחילופי כרומטידים אחים. מחקרים על אינדוקציה על ידי furosemide של סטיות כרומוזומליות בעכברים היו חד משמעיות. השתן של חולדות שטופלו בתרופה זו לא גרם להמרת גנים ב- Saccharomyces cerevisiae .

LASIX (furosemide) לא הפיק כל פגיעה בפוריות אצל חולדות זכר או נקבה, במינון של 100 mg / kg / day (המינון המרבי היעיל ביותר במינון החולדה ו -8 פעמים במינון האנושי המרבי של 600 mg ליום).

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה C - Furosemide הוכח לגרום למוות אימהי לא מוסברת והפלות בארנבות ב 2, 4 ו - 8 פעמים המינון האנושי המומלץ המקסימלי. אין מחקרים הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות. LASIX יש להשתמש במהלך ההריון רק אם היתרון הפוטנציאלי מצדיק את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

הטיפול במהלך ההריון דורש מעקב אחר התפתחות העובר בגלל הפוטנציאל למשקל הלידה גבוה יותר.

ההשפעות של furosemide על התפתחות עובריים ועובר ועל סכרים בהריון נלמדו עכברים, חולדות ארנבות.

Furosemide גרמה למוות והפסלות אימהיות לא מוסברות בארנבון במינון הנמוך ביותר של 25 מ"ג / ק"ג (פי 2 מהמינון המרבי המומלץ של 600 מ"ג ליום). במחקר אחר, מנה של 50 מ"ג / ק"ג (4 פעמים המינון האנושי המירבי המומלץ של 600 מ"ג ליום) גרמה גם למותם של האם ולפלות כאשר הועברו לארנבות בין 12 ל -17 להריון. במחקר שלישי, אף ארנבת בהריון לא שרדה מינון של 100 מ"ג / ק"ג. הנתונים ממחקרים קודמים מצביעים על קטלניות העובר שיכולה לקדים את מותם של האם.

תוצאות מחקרי העכבר ואחד משלושת מחקרי הארנבת הראו גם שכיחות וחומרת יתר של הידרונפרוזיס (התפשטות אגן הכליה, ובמקרים מסוימים גם של השופכן) בעוברים שמקורם בסכרים המטופלים בהשוואה לשכיחות עוברים מקבוצת הביקורת.

אמהות סיעוד

מכיוון שהיא מופיעה בחלב אם, יש לנקוט זהירות כאשר LASIX ניתנת לאם סיעודית.

LASIX עשוי לעכב הנקה.

שימוש פדיאטרי

אצל תינוקות בטרם עת LASIX עשוי לזרז נפרוקלצינוזיס / נפרוליטיאזיס. Nephrocalcinosis / nephrolithiasis נצפתה גם אצל ילדים מתחת לגיל 4 ללא היסטוריה של prematurity אשר טופלו כרונית עם LASIX. מעקב אחר תפקוד הכליות, וכן בדיקת אולטרסאונד של הכליות יש לשקול, בחולים ילדים קבלת LASIX.

אם LASIX ניתנת לתינוקות בטרם עת במהלך השבועות הראשונים לחיים, היא עלולה להגביר את הסיכון להתמדה של פטנט ductusarteriosus

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים מבוקרים של LASIX לא כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע האם הם מגיבים באופן שונה מנבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובות בין הקשישים לחולים הצעירים. באופן כללי, בחירת המינון עבור המטופל הקשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחיל בקצה הנמוך של טווח המינון, המשקף את התדירות הגבוהה יותר של הפחתה תפקוד הכבד, הכליות או לב, של מחלה במקביל או טיפול תרופתי אחר.

תרופה זו ידועה מופרשת באופן משמעותי על ידי הכליה, והסיכון לתגובות רעילות לתרופה זו עשוי להיות גדול יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. מכיוון שחולים קשישים נוטים יותר לירידה בתפקוד הכלייתי, יש להקפיד על בחירת המינון ועשויים להיות שימושיים לפקח על תפקוד הכליות. (ראה הוראות זהיות : כללי ומינון ומינהל ).

מנת יתר

התסמינים העיקריים של מינון יתר עם LASIX הם התייבשות, הפחתת נפח הדם, לחץ דם, חוסר איזון אלקטרוליטים, היפוקלמיה ו אלקלוזיס hypochloremic, והם הרחבות של diureticaction שלה.

הרעילות החריפה של LASIX נקבעה בעכברים, חולדות וכלבים. בכל שלוש, LD50 בעל פה עלה על 1000 מ"ג / ק"ג משקל גוף, ואילו LD50 תוך ורידי נע בין 300 ל -680 מ"ג / ק"ג. הרעילות intragastric חריפה חולדות הלידה הוא 7 עד 10 פעמים של עכברים בוגרים.

הריכוז של LASIX בנוזלים ביולוגיים הקשורים לרעילות או למוות אינו ידוע.

הטיפול במינון יתר הוא תומך ומבוסס על החלפת נוזלים מופרזים ואלקטרוליטים. אלקטרוליטים בסרום, רמת פחמן דו חמצני ולחץ דם צריך להיקבע לעתים קרובות. ניקוז נאות חייב להיות מובטח בחולים עם outletobstruction שלפוחית ​​השתן (כגון היפרטרופיה הערמונית).

המודיאליזה אינה מאיצה חיסול furosemide.

אימוץ

LASIX הוא התווית בחולים עם anuria ובחולים עם היסטוריה של רגישות יתר כדי furosemide.

פרמקולוגיה קלינית

חקירות לתוך מצב הפעולה של LASIX יש ניצלו מחקרים מיקרופנקטורה חולדות, להפסיק ניסויים זרימה בכלבים מחקרים שונים סיקול הן בני אדם וחיות ניסיוני. הוכח כי LASIX מעכב בעיקר את הספיגה של נתרן וכלוריד לא רק tubules הפרוקסימלי והדיסטלי, אלא גם את הלולאה של הנל. מידת היעילות הגבוהה נובעת בעיקר מהאתר הייחודי של הפעולה. הפעולה על צינורית דיסטלי היא עצמאית של כל השפעה מעכבת על פחמימות אנהידראז ואלדוסטרון.

עדויות אחרונות עולה כי furosemide glucuronide הוא היחיד או לפחות את המוצר biotransformation הגדולות של furosemide באדם. Furosemide קשורה באופן נרחב חלבונים פלזמה, בעיקר אלבומין. ריכוזי פלזמה הנעים בין 1 ל 400 מיקרוגרם / מ"ל ​​הם 91 עד 99% מחויב אנשים בריאים. השבר הלא מאוחד ממוצעים בין 2.3 ל -4.1% בריכוזים טיפוליים.

הופעת דיאורס לאחר מתן אוראלי היא בתוך שעה. אפקט השיא מתרחש בתוך השעה הראשונה או השנייה. משך האפקט משתן הוא 6 עד 8 שעות.

אצל גברים רגילים מהירים, הזמינות הביולוגית הממוצעת של פרוסמיד מהלוחות של LASIX ו- LASIX היא 64% ו -60% בהתאמה, כתוצאה מהזרקה תוך וריידית של התרופה. למרות ש- furosemide נספג במהירות רבה יותר מהפתרון האוראלי (50 דקות) מהטבליה (87 דקות), רמות הפלזמה בשיא והאזור תחת עקומות זמן הריכוז של הפלזמה אינן שונות באופן משמעותי. שיא ריכוז הפלסמה גדל עם מינון גדל אבל פעמים topeak אינם שונים בין מנות. מחצית החיים הסופית של furosemide היא כ 2 שעות.

באופן משמעותי יותר furosemide מופרש בשתן לאחר הזרקת IV מאשר לאחר הלוח או פתרון בעל פה. אין הבדלים משמעותיים בין שתי ניסוחים דרך הפה בכמות של תרופה ללא שינוי מופרשים בשתן.

אוכלוסיית גריאטריה

מחלת Furosemide לאלבומין עשויה להיות מופחתת בקרב חולים קשישים. Furosemide הוא מופרש בעיקר ללא שינוי בשתן. הסילוק הכליתי של furosemide לאחר טיפול תוך ורידי בגברים מבוגרים בריאים יותר (בגיל 60-70) קטן באופן מובהק סטטיסטית מאשר אצל גברים צעירים בריאים יותר (20-35 שנים). ההשפעה הראשונית של משתן furosemide במקצועות מבוגרים היא ירידה ביחס לנושאים צעירים יותר. (ראה הוראות זהירות : שימוש גריאטרי ).

מידע על המטופל

למטופלים המקבלים LASIX יש להמליץ ​​שהם עלולים להיתקל בסימפטומים הנובעים מנוזלים מופרזים ו / או מאלקוליטים. תת לחץ דם שלעתים קורה לפעמים יכול להיות מנוהל על ידי מקבל לאט. תוספי אשלגן ו / או אמצעים תזונתיים עשויים להיות נחוצים כדי לשלוט או למנוע היפוקלמיה.

חולים עם סוכרת צריכים להיאמר כי furosemide עשוי להגדיל את רמות הגלוקוז בדם ובכך להשפיע על בדיקות גלוקוז בשתן. העור של חלק מהחולים עשוי להיות רגיש יותר להשפעות של אור השמש תוך לקיחת furosemide.

חולים עם יתר לחץ דם צריכים להימנע מתרופות שעשויות להעלות את לחץ הדם, כולל מוצרים ללא מרשם לדיכוי תיאבון ותסמינים קרים.

קטגוריות פופולאריות