למיסיל

Anonim

למיסיל
(terbinafine hydrochloride) טבליות

תיאור

טבליות לאמיסיל מכילות את התרכובת האנטי-פטרייתית הסינתטית של תרכובת אלמיאמין טרבינאפין הידרוכלוריד. מבחינה כימית, hydrochloride terbinafine הוא (E) -N- (6, 6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl) -N-methyl-1 naphthalenemethanamine hydrochloride. הנוסחה האמפירי C 21 H 26 CIN עם משקל מולקולרי של 327.90, ואת הנוסחה המבנית הבאה:

Terbinafine hydrochloride הוא אבקה לבן לבן גביש בסדר. הוא מסיס באופן חופשי מתנול ומתילן כלורי, מסיס באתנול, מסיס במקצת במים.

כל טאבלט מכיל:

חומרים פעילים: טרבינאפין הידרוכלוריד (שווה ערך ל- 250 מ"ג בסיס)

חומרים לא פעילים: דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי NF, hydroxypropyl methylcellulose USP, מגנזיום stearate NF, תאית תאית microcrystalline NF, עמילן נתרן glycolate NF.

התראות

Lamisil (terbinafine hydrochloride) טבליות מצוינות לטיפול ב anychomycosis של ציפורן או ציפורן עקב dermatophytes (tinea unguium).

לפני תחילת הטיפול, דגימות ציפורניים מתאימות לבדיקות מעבדה (אשלגן הידרוקסיד (KOH) הכנה, תרבות פטרייתית, או ביופסיה של הציפורניים) יש לקבל כדי לאשר את האבחנה של anychomycosis.

מינון ואדמיניסטרציה

ציפורן רירית כף הרגל: טבליה אחת של 250 מ"ג פעם ביום למשך 6 שבועות.

Toenail onychomycosis: אחד 250 מ"ג Tablet פעם ביום למשך 12 שבועות.

ההשפעה הקלינית האופטימלית נתפסת מספר חודשים לאחר התרופה המיקולוגית והפסקת הטיפול. זה קשור לתקופה הנדרשת עבור תולדה של מסמר בריא.

איך סופקו

צורות מינון וחוזק

Tablet, 250 מ"ג לבן לצהוב לבן צבוע עגול, דו קמור, לוחות משופעים imprinted עם "LAMISIL" בצורת מעגלית בצד אחד קוד "250" בצד השני.

אחסון וטיפול

טבליות Lamisil מסופקות כמו טבליות לבן עגול, לבן דו-קמור, דו-קמור, דו-כיווני, המכיל 250 מ"ג של טרבינפינים עם "LAMISIL" בצורת מעגלית בצד אחד וקוד "250" בצד השני.

בקבוקי 100 טבליות NDC 0078-0179-05
בקבוקי 30 טבליות NDC 0078-0179-15

אחסון טבליות Lamisil מתחת 25 ° C (77 ° F); במכל סגור. להגן מפני האור.

תופעות לוואי

ניסיון קליני ניסיון

מאחר וניסויים קליניים נערכים בתנאים משתנים במידה רבה, שיעורי התגובה השלילית בניסויים הקליניים של תרופה אינם ניתנים להשוואה ישירה לשיעורים בניסויים הקליניים של תרופה אחרת, ועשויים שלא לשקף את השיעורים שנצפו בפועל.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שנצפו ב -3 ניסויים מבוקרי פלצבו בארה"ב / קנדה מפורטים בטבלה שלהלן. תופעות הלוואי שדווחו כוללות תסמינים במערכת העיכול (כולל שלשולים, הפרעות בעיכול וכאבי בטן), הפרעות בבדיקות כבד, פריחות, אורטיקריה, גירוד והפרעות בטעם. שינויים בעדשת העין ורשתית העין דווחו בעקבות שימוש בטבליות Lamisil בניסויים מבוקרים. המשמעות הקלינית של שינויים אלה אינה ידועה. באופן כללי, תופעות הלוואי היו קלות, חולפות, ולא הביאו להפסקת השתתפות במחקר.

תופעת לוואי הפסקות
טבליות למיסיל (%)
n = 465
פלצבו (%)
n = 137
טבליות למיסיל (%)
n = 465
פלצבו (%)
n = 137
כְּאֵב רֹאשׁ12.99.50.20.0
סימפטומים של מערכת העיכול:
שִׁלשׁוּל5.62.90.60.0
בעיות בעיכול4.32.90.40.0
כאב בטן2.41.50.40.0
בחילה2.62.90.20.0
הֲפָחָה2.22.20.00.0
סימפטומים דרמטולוגיים:
פריחה5.62.20.90.7
Pruritus2.81.50.20.0
סִרפֶּדֶת1.10.00.00.0
הכבד אנזים abnormalities *3.31.40.20.0
טעם הפרעות2.80.70.20.0
הפרעה ויזואלית1.11.50.90.0
* הפרעות אנזים בכבד ≥ 2x הגבול העליון של טווח נורמלי.

ניסיון שיווקי

תופעות הלוואי הבאות זוהו במהלך השימוש באישור של טבליות Lamisil. מאחר שהאירועים הללו מדווחים מרצונם מאוכלוסייה בגודל לא ברור, לא תמיד ניתן לאמוד באופן מהימן את תדירותם או ליצור קשר סיבתי לחשיפה לסמים.

הפרעות במערכת הדם והלימפה: Pancytopenia, agranulocytosis, נויטרופניה חמורה, טרומבוציטופניה, אנמיה (ראה אזהרות ודקדקנות )

הפרעות במערכת החיסונית: תגובות רגישות חמורות כגון: אנגיואדמה ותגובות אלרגיות (כולל אנפילקסיס), משקעים והחרפה של זאבת זאבתית מערכתית (ראה אזהרות ודקדקנות ), תגובה דמוית מחלה

הפרעות פסיכיאטריות: חרדה ודיכאון סימפטומים עצמאית הפרעות טעם דווחו עם השימוש של לוחות Lamisil. במקרים מסוימים דווח על תסמינים דיכאוניים שנפטרו עם הפסקת הטיפול וכדי לחזור עם החזרת הטיפול (ראה אזהרות ודקדקנות ).

הפרעות במערכת העצבים: מקרים של הפרעות טעם, כולל אובדן הטעם, דווחו עם שימוש בטבליות Lamisil. זה יכול להיות חמור מספיק כדי לגרום לירידה בצריכה מזון, ירידה במשקל, חרדה, ותסמיני דיכאון. מקרים של הפרעות ריח, כולל אובדן הריח, דווחו בשימוש בלוחות למיסיל (ראה אזהרות ודקדקנות ). מקרים של paresthesia ו hypoesthesia דווחו עם השימוש של לוחות Lamisil.

הפרעות בעיניים: פגמים בשדה הראייה, חדות ראייה מופחתת

הפרעות אוזניים ומבוך: פגיעה בשמיעה, סחרחורת, טינטון

הפרעות בכלי הדם: דלקת כלי הדם

הפרעות במערכת העיכול: לבלב, הקאות

הפרעות בכבד: מקרים של אי ספיקת כבד המוליכים להשתלת כבד או למוות (ראה אזהרות ודקדקנות ), פגיעה בכבד ובסימפטום סימפטומטי. מקרים של הפטיטיס, cholestasis, והגדילה את האנזימים בכבד (ראה אזהרות והזהירות ) נראו עם השימוש בטבליות Lamisil.

מחלות עור רציניות : תגובות עור חמורות (למשל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נרקיזה רעילה של העור, אריתמה multiforme, דרמטיטיס exfoliative, דרמטיטיס בולוס, ותגובת סמים עם eosinophilia ותסמינים סימפטומים סיסטמיים) (ראה אזהרות ודקדקנות ) חריפה אקוסטמטית כללית חריפה, התפרצויות פסוריאזיסיות או החמרה של פסוריאזיס, תגובות רגישות, איבוד שיער

הפרעות שריר השלד והחיבור: Rhabdomyolysis, ארתרלגיה, מיאלגיה

הפרעות כלליות ותנאים באתר הניהול: Malaise, עייפות, מחלה דמוית שפעת, pyrexia

חקירות: זמן פרוטרמבין השתנה (הארכה וצמצום) בחולים שטופלו במקביל ב- Warfarin והגביר את כמות קריאטין בדם של phosphokinase דווחו

אינטראקציות עם תרופות

אינטראקציות בין תרופות לסמים

ב vivo מחקרים הראו כי terbinafine הוא מעכב של isymyme CYP450 2D6. תרופות המוטענות על ידי CYP4502 isozyme כוללות את סוגי התרופה הבאים: תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין סלקטיביים, חוסמי ביתא, מחלת מעכבי נוגדנים מסוג 1C (למשל, flcainide ופרופאנון) ומעכבי מונואמין אוקסידאז מסוג B. Coadministration של טבליות Lamisil עם ניטור זהיר עשוי לדרוש ירידה במינון של התרופה 2D6- metabolized. במחקר שנערך על מנת להעריך את ההשפעות של טרבינפיין על דזיפרמין במתנדבים בריאים המאופיינים כמטבוליזם נורמלי, הממשל של terbinafine הביא לעלייה של פי 2 ב- Cmax וגידול של פי חמישה באזור מתחת לעיקול (AUC). במחקר זה, השפעות אלו היו מתמשכות בתצפית האחרונה ב 4 שבועות לאחר הפסקת לוחות Lamisil. במחקרים בנושאים בריאים המאופיינים כחילוף חומרים נרחב של דקסטרומתורפן (תרופה נוגדת דלקת ומצב בדיקה CYP2D6), טרבינאפין מגדיל את יחס המטבוליטים של דקסטרומתורפן / דקסטורפן בשתן ב-16-97 פעמים בממוצע. לכן, terbinafine עשוי להמיר מטבוליזם CYP2D6 נרחב למעמד מטבוליזם ירוד.

במחקרים חוץ גופית עם microsomes כבד האדם הראה כי terbinafine אינו מעכב את חילוף החומרים של tolbutamide, ethinylestradiol, ethoxycoumarin, cyclosporine, cisapride ו fluvastatin. ב vivo סמים התרופה אינטראקציה מחקרים שנערכו על נושאים מתנדבים בריאים הראה כי terbinafine אינו משפיע על אישור של antipyrine או digoxin. Terbinafine מקטין את הסילוק של קפאין ב -19%. Terbinafine מגביר את סיקלוספורין ב -15%.

ההשפעה של terbinafine על פרמקוקינטיקה של fluconazole, cotrimoxazole (trimethoprim ו sulfamethoxazole), zidovudine או תיאופילין לא נחשב משמעותי מבחינה קלינית.

Coadministration של מנה בודדת של fluconazole (100 מ"ג) עם מנה אחת של terbinafine הביא לגידול של 52% ו -69% ב- terminafine Cmax ו- AUC, בהתאמה. Fluconazole הוא מעכב של אנזימים CYP2C9 ו CYP3A. בהתבסס על ממצא זה, סביר להניח כי מעכבים אחרים של CYP2C9 ו- CYP3A4 (למשל, ketoconazole, amiodarone) עשויים להוביל גם לעלייה משמעותית בחשיפה המערכתית (Cmax ו- AUC) של טרבינאפין כאשר הם מנוהלים במקביל.

היו דיווחים ספונטניים על עלייה או ירידה בזמן הפרוטומבין בחולים יחד עם נטילת טרבינפינים אוראליים וורפרין, אולם לא נקבעה מערכת יחסים סיבתית בין טבליות Lamisil לבין שינויים אלו.

הטיהור של טרבינפאין גדל ב -100% על ידי rifampin, אינדוקטור CYP450 inducer, וירד ב -33% על ידי cimetidine, מעכב אנזים CYP450. Terbinafine אישור אינו מושפע cyclosporine. אין מידע זמין ממחקרים מתאימים לאינטראקציה בין סמים לתרופות עם סוגי התרופות הבאים: גלולות למניעת הריון, טיפולים חלופיים להורמונלים, היפוגליקמיה, פניטואין, משתן תיאאזייד וחוסמי סידן.

אינטראקציות מזון

בוצעה הערכה של השפעת המזון על לוחות Lamisil. עלייה של פחות מ 20% של AUC של terbinafine נצפתה כאשר לוחות Lamisil היו מנוהל עם מזון. טבליות Lamisil ניתן לקחת עם או בלי אוכל.

אזהרות

כלול כחלק מקטע PRECAUTIONS .

אמצעי זהירות

הפטוקוצניות

מקרים של אי ספיקת כבד, חלקם המוליכים להשתלת כבד או למוות, התרחשו בשימוש בטבליות Lamisil באנשים עם או בלי מחלת כבד קודמת.

ברוב מקרי הכבד שדווחו בקשר לשימוש בטבליות Lamisil, החולים היו במצב מערכתי רציני. חומרת האירועים הכבד ו / או תוצאתם עלולה להיות גרועה יותר בחולים עם מחלת כבד פעילה או כרונית. יש להפסיק את הטיפול בטבליות Lamisil אם מתפתחת הוכחה ביוכימית או קלינית לפגיעה בכבד.

טבליות Lamisil לא מומלץ בחולים עם מחלת כבד כרונית או פעילה. לפני קביעת טבליות Lamisil, בדיקות תפקוד הכבד צריך להתבצע מאז hepatotoxicity עלולה להתרחש בחולים עם וללא מחלת כבד קיימת מראש. ניטור תקופתי של בדיקות תפקודי כבד מומלץ. למיסיל יש להפסיק מיד במקרה של העלאת בדיקות תפקודי כבד. יש להזהיר את המטופלים המופיעים בטבליות Lamisil כדי לדווח מיידית לרופא על כל סימפטומים של בחילות מתמשכות, אנורקסיה, עייפות, הקאות, כאבי בטן ימין או צהבת, שתן כהה או צואה חיוורת. חולים עם סימפטומים אלה צריכים להפסיק לקחת טרבינפין אוראלי, ואת הפונקציה של החולה הכבד צריך להיות מוערך באופן מיידי.

טעם הפרעות כולל אובדן טעם

הפרעות טעם, כולל אובדן הטעם, דווחה עם השימוש לוחות Lamisil. זה יכול להיות חמור מספיק כדי לגרום לירידה בצריכה מזון, ירידה במשקל, חרדה, ותסמיני דיכאון. הפרעות טעם עשויות להיפתר תוך מספר שבועות לאחר הפסקת הטיפול, אך הן עשויות להיות ממושכות (מעל שנה), או שהן עשויות להיות קבועות. אם התסמינים של הפרעת הטעם להתרחש, לוחות Lamisil צריך להיות מופסק.

ריח הפרעות כולל אובדן ריח

הפרעות ריח, כולל אובדן של ריח, דווחה עם השימוש לוחות Lamisil. הפרעות ריח יכולות להיפתר לאחר הפסקת הטיפול, אך הן עשויות להיות ממושכות (מעל שנה), או שהן עשויות להיות קבועות. אם הסימפטומים של הפרעת ריח להתרחש, לוחות Lamisil צריך להיות מופסק.

תסמיני דיכאון

סימפטומים דיכאוניים התרחשו במהלך postmarketing השימוש של לוחות Lamisil. Prescribed צריך להיות ערני לפיתוח סימפטומים דיכאוניים, חולים צריכים להיות הורה לדווח על תסמיני דיכאון לרופא שלהם.

השפעות המטולוגיות

ירידה מוחלטת בספירות לימפוציטים מוחלטות (ALC) נצפתה בניסויים קליניים מבוקרים. במחקרים מבוקרי פלסבו, 8/465 נבדקים שקיבלו טבליות Lamisil (1.7%) ו -3 / 13 חולים שקיבלו פלצבו (2.2%) היו בעלי ירידה ב- ALC מתחת ל -1000 / mm³ ב -2 מקרים או יותר. בחולים עם מחלת חיסונים ידועה או חשודה, הרופאים צריכים לשקול ניטור ספירת דם מלאה אם ​​הטיפול נמשך יותר מ -6 שבועות. דווח על מקרים של נויטרופניה קשה. אלה היו הפיכים עם הפסקת טבליות Lamisil, עם או ללא טיפול תומך. אם סימנים ותסמינים קליניים המרמזים על זיהום משני מתרחשים, יש לקבל ספירת דם מלאה. אם הספירה נויטרופילים הוא ≤ 1000 תאים / mm3, לוחות Lamisil צריך להיות מופסק וניהול תומכת התחיל.

עור חמורות / תגובות רגישות

היו דיווחים על תגובות עור חמורות / רגישות יתר (למשל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אפידרמיס רעיל נרקוליטי, אריתמה רב-שכבתית, דרמטיטיס exfoliative, דרמטיטיס בולוס, ותגובת סמים עם eosinophilia ותסמינים סיסטמיים) DRESS (. תופעות הלוואי של תסמונת הלבנה עשויות לכלול תגובה עורית (כגון פריחה או דלקת עור), אאוזינופיליה וסיבוכים של איבר אחד או יותר, כגון דלקת כבד, דלקת ריאות, דלקת קרום המוח, דלקת שריר הלב, דלקת פרקידיטיס. אם פריחה בעור מתקדם או סימנים / סימפטומים של התגובות התרופה לעיל להתרחש, טיפול עם לוחות Lamisil צריך להיות מופסק.

זאבת אריתמטוס

במהלך החוויה שלאחר השיווק, משקעים והחרפה של זאבת זאבתית עורית ודיווחו בחולים הלוקחים טבליות Lamisil. יש להפסיק את טבליות Lamisil בחולים עם סימנים קליניים ותסמינים המרמזים על זאבת אריתמטוס.

ניטור מעבדה

מדידת טרנמינאזות בסרום (ALT ו- AST) מומלצת לכל החולים לפני נטילת טבליות Lamisil.

מידע על המטופל

ראה תווית החולה המאושרת על ידי ה- FDA (מידע על חולה)

חולים הלוקחים טבליות Lamisil צריכים לקבל את המידע וההוראות הבאים:

  • יעצו למטופלים לדווח מיידית לרופא שלהם או לקבל עזרה דחופה אם הם חווים כל אחד מהסימפטומים הבאים: כוורות, פצעים בפה, שלפוחיות וקילוף עור, נפיחות בפנים, שפתיים, לשון או גרון, קושי בבליעה או בנשימה. יש להפסיק את הטיפול בטבליות Lamisil.
  • יעצו למטופלים לדווח מיידית לרופא על כל סימפטומים של בחילות מתמשכות, אנורקסיה, עייפות, הקאות, כאבי בטן ימין העליון, צהבת, שתן כהה, או צואה חוורים. יש להפסיק את הטיפול בטבליות Lamisil.
  • יעצו למטופלים לדווח לרופא על כל סימני הפרעות בטעם, הפרעות ריח ו / או סימפטומים דיכאוניים, חום, התפרצויות עור, הגדלת בלוטות הלימפה, אריתמה, שינוי קנה המידה, אובדן פיגמנט, רגישות יוצאת דופן שיכולה לגרום לפריחה. יש להפסיק את הטיפול בטבליות Lamisil.
  • לייעץ למטופלים כדי למזער את החשיפה לאור שמש טבעי ומלאכותי (מיטות שיזוף או טיפול ב- UVA / B) תוך שימוש בלוחות למיסיל.
  • יעץ לחולים שאם הם שוכחים לקחת טבליות Lamisil, לקחת את הלוחות שלהם ברגע שהם זוכרים, אלא אם כן זה פחות מ 4 שעות לפני המינון הבא נובע. לייעץ למטופלים להתקשר לרופא אם הם לוקחים יותר מדי טבליות Lamisil.

טוקסיקולוגיה לא קלינית

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

במחקר של 28 חודשי סרטן מסרטן בעכברושים, נצפתה עלייה בשכיחות גידולי הכבד אצל גברים במינון הגבוה ביותר שנבדק, 69 מ"ג / ק"ג / יום (2x ה- MRHD מבוסס על השוואות AUC של ה- terbinafine); עם זאת, למרות שהרעילות של הגבלת המינון לא הושגה במינון הנבדק הגבוה ביותר, מינון גבוה יותר לא נבדק.

התוצאות של מגוון רחב של במבחנה (מוטציות ב- E. coli ו- S. typhimurium, תיקון דנ"א בפטוציטים של חולדות, מוטאגניות בסיבי פיברוזיס סיניים, סטייה כרומוזומית וחילופי כרומטידים אחים בתאי ריאה סיניים), וב- vivo (כרומוזום אברציה באוגרים סיניים, בדיקת מיקרואקלאוס בעכברים) בדיקות גנוטוקסיטיות לא העידו על פוטנציאל מוטגני או קלסטוגני.

במחקרים על הפקת עכברים בחולדות, במינון של עד 300 מ"ג לק"ג ליום (כ -12x ה- MRHD מבוסס על השוואות BSA) לא גילו השפעות ספציפיות על פריון או על פרמטרים אחרים של פוריות. יישום Intravaginal של hydrochloride Terbinafine ב 150 מ"ג / יום ב ארנבות בהריון לא להגדיל את השכיחות של הפלות או משלוחים מוקדמים ולא להשפיע על פרמטרים עוברית.

השתמש באוכלוסיות ספציפיות

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה ב

אין מחקרים הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות. מאחר ומחקרים על רבייה בבעלי חיים אינם תמיד מנבאים תגובה אנושית, ומכיוון שטיפול ב- Onychomycosis יכול להידחות עד לאחר השלמת ההריון, מומלץ כי טבליות Lamisil לא יופעלו במהלך ההריון.

מחקרים שבוצעו בארנבות וחולדות במינונים של עד 300 מ"ג / ק"ג / יום (12x עד 23x המינון המקסימלי המומלץ (MRHD), בארנבות ובעכברים, בהתאמה, בהתבסס על השוואות שטח הגוף (BSA) ולא גילו כל עדות לפגיעה בפוריות או בעובר עקב טרבינאפין.

אמהות סיעוד

לאחר מתן אוראלי, Terbinafine קיים בחלב אם של אמהות מניקות. היחס בין terbinafine בחלב לפלאסמה הוא 7: 1. טיפול עם טבליות Lamisil לא מומלץ לנשים מינקות.

שימוש פדיאטרי

הבטיחות והיעילות של טבליות Lamisil לא הוקמו בחולים ילדים עם anychomycosis.

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים של טבליות Lamisil לא כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע האם הם מגיבים באופן שונה מנבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובות בין הקשישים לחולים הצעירים. באופן כללי, בחירת המינון עבור מטופל קשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחיל בקצה הנמוך של טווח המינון, המשקף את התדירות הגבוהה יותר של הפחתה בתפקוד הכבד, הכליות או הלב, וכן של מחלה במקביל או טיפול תרופתי אחר.

אי-ספיקת כליות

בחולים עם ליקוי בכליות (קריאטינין פינוי פחות או שווה ל 50 מ"ל / min) השימוש בלוחות Lamisil לא נחקרו כראוי.

מנת יתר

ניסיון קליני לגבי מנת יתר עם terbinafine אוראלי מוגבל. מינון של עד 5 גרם (20 פעמים במינון היומי הטיפולי) נלקחו מבלי לגרום לתגובות שליליות חמורות. הסימפטומים של מנת יתר כוללים בחילה, הקאות, כאבי בטן, סחרחורת, פריחה, השתנה תכופה, וכאבי ראש.

אימוץ

טבליות Lamisil הם התווית אצל אנשים עם היסטוריה של תגובה אלרגית ל terbinafine דרך הפה בגלל הסיכון של אנפילקסיס.

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון פעולה

Terbinafine הוא אנטי-פטריית אלליאמין (ראה מיקרוביולוגיה ).

פרמקודינמיקה

פרמקודינמיקה של לוחות לאמיסיל אינו ידוע.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, Terbinafine נספג היטב (> 70%) וההיצע הביולוגי של טבליות Lamisil כתוצאה ממטבוליזם של מעבר ראשון הוא כ -40%. שיא פלזמה ריכוז של 1 מיקרוגרם / מ"ל ​​מופיעים בתוך 2 שעות לאחר מנה אחת 250 מ"ג; AUC הוא כ 4.56 מיקרוגרם & bu; ll; ח / מ"ל. עלייה של AUC של terbinafine של פחות מ 20% הוא ציין כאשר לוחות Lamisil מנוהלים עם מזון.

ב פלזמה, terbinafine הוא> 99% קשורה חלבונים פלזמה ואין אתרי מחייב ספציפיים. במצב יציב, בהשוואה למינון יחיד, הריכוז שיא של terbinafine הוא 25% גבוה יותר AUC פלזמה מגדילה על ידי גורם של 2.5; הגידול AUC פלזמה הוא עקבי עם מחצית חיים יעיל של ~ 36 שעות. Terbinafine מופץ לחלב ואת העור. מחצית חיים סופניים של 200-400 שעות עשויה לייצג את האיטי של חיסול terbinafine מ רקמות כגון עור ושומן. לפני הפרשת טרבינאפין הוא מטבוליזם נרחב על ידי לפחות 7 איזופנזים CYP עם תרומות גדולות מ- CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 ו- CYP2C19. לא מזוהים מטבוליטים כי יש פעילות נגד פטריות דומה terbinafine. כ -70% מן המינון המסוים מתבטל בשתן.

בחולים עם ליקוי בכליות (קריאטינין 50 מ"ל / דקה) או שחמת כבד, ירידה של terbinafine הוא ירד בכ 50% לעומת מתנדבים רגילים. לא נמצאה השפעה של מין על רמות הדם של terbinafine בניסויים קליניים. לא דווח על שינויים קליניים רלוונטיים לגיל, בריכוז קבוע של טרבינפאין.

מִיקרוֹבִּיוֹלוֹגִיָה

Terbinafine, antifungal allelamine, מעכב ביוסינתזה של ergosterol, מרכיב חיוני של קרום התא הפטרייתי, באמצעות עיכוב של אנזים אקואוקסידז squalene. זה גורם למוות התא הפטרייתי בעיקר בשל חדירות מוגברת קרום בתיווך הצטברות של ריכוזים גבוהים של סקוואלין אבל לא בשל חוסר ergosterol. בהתאם לריכוז של התרופה ואת הבדיקה מינים פטרייתיים במבחנה, hydrochloride terbinafine עשוי להיות פטריות. עם זאת, המשמעות הקלינית של נתונים חוץ גופית אינו ידוע.

Terbinafine הוכח להיות פעיל נגד רוב הזנים של מיקרואורגניזמים הבאים הן במבחנה והן זיהומים קליניים:

Trichophyton מנטגרופיטים
Trichophyton rubrum

הנתונים הבאים במבחנה זמינים, אך המשמעות הקלינית שלהם אינה ידועה. במבחנה, terbinafine מציגה משביע רצון MIC של נגד רוב הזנים של מיקרואורגניזמים הבאים; עם זאת, בטיחות ויעילות של terbinafine בטיפול זיהומים קליניים בשל מיקרואורגניזמים אלה לא הוקמו בניסויים קליניים נאותים מבוקר היטב:

קנדידה אלביקנים
אפידרמופיטון פלוקוזום
הסקירות

טוקסיקולוגיה של בעלי חיים ו / או פרמקולוגיה

מגוון רחב של מחקרים vivo ב עכברים, חולדות, כלבים, קופים, ובמחקרים חוץ גופית באמצעות חולדה, קוף, ואת hepatocytes האדם עולה כי התפשטות peroxisome בכבד הוא ממצא עכברוש ספציפי. עם זאת, השפעות אחרות, כולל משקולות הכבד גדל APTT, התרחשה כלבים וקופים במינונים מתן CSS רמות שוקת של ההורים terbinafine 2-3x אלה לראות בבני אדם ב MRHD. מינון גבוה יותר לא נבדק.

מחקרים קליניים

היעילות של טבליות Lamisil בטיפול ב- Onychomycosis מתבטאת בתגובה של נבדקים עם זיהום ציפורניים ו / או ציפורניים שהשתתפו ב -3 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו בארה"ב / קנדה.

תוצאות המחקר הראשון של ציפורן, כפי שהוערך בשבוע 48 (12 שבועות של טיפול עם 36 שבועות מעקב לאחר השלמת הטיפול), הראו תרופה מיקולוגית, המוגדרת כהתרחשות סימולטנית של KOH שלילי בתוספת תרבות שלילית, ב -70% מהנבדקים. 59% (59%) מהנבדקים סבלו מטיפול יעיל (ריפוי מיקולוגי בתוספת 0% מעורבות בציפורן או 5 מ"מ של צמיחת ציפורן חדשה שלא נפגעה); 38% מהנבדקים הראו תרופה מיקולוגית ועוד תרופה קלינית (0% מסמר מעורבות).

במשפט ציפורניים שני של dyatophophytic onychomycosis, שבו nondermatophytes היו גם תרבות, יעילות דומה נגד dermatophytes הוכח. תפקיד פתוגני של nondermatophytes מתורבת בנוכחות anychomycosis dermatophytic לא הוקמה. המשמעות הקלינית של העמותה הזו אינה ידועה.

התוצאות של ניסוי ציפורן, כפי שהוערך בשבוע 24 (6 שבועות של טיפול עם מעקב של 18 שבועות לאחר השלמת הטיפול), הראו תרופה מייקולוגית ב -79% מהנבדקים, טיפול יעיל ב -75% מהנבדקים וריפוי מיקולוגי פלוס תרופה קלינית ב -59% מהנבדקים.

הזמן הממוצע להצלחה הכוללת היה כ -10 חודשים עבור המשפט הראשון ציפורן 4 חודשים למשפט ציפורן. בניסוי הראשון של ציפורן, עבור נבדקים שנבדקו לפחות 6 חודשים לאחר השגת תרופה קלינית ולפחות שנה לאחר השלמת הטיפול ב- Tablet Lamisil, שיעור ההישנות הקלינית היה כ -15%.

מידע על המטופל

למיסיל
(Lam-i-sil)
(terbinafine hydrochloride) טבליות

מה הם לוחות Lamisil?

טבליות Lamisil היא תרופה אנטי-פטרייתית המשמשת לטיפול בזיהומים פטרייתיים של הציפורניים והציפורניים (אוניצ'ומיקוזיס).

הרופא שלך צריך לעשות בדיקות כדי לבדוק אם זיהום פטרייתי של הציפורניים שלך לפני שתתחיל לוחות לאמיסיל.

לא ידוע אם טבליות Lamisil בטוחות ויעילות בילדים לטיפול ב- onychomycosis.

מי לא צריך לקחת טבליות Lamisil?

אין לקחת טבליות Lamisil אם אתה אלרגי hydrochloride terbinafine כאשר נלקח על ידי הפה.

מה עלי לומר לרופא שלי לפני נטילת טבליות Lamisil?

לפני שאתם לוקחים טבליות Lamisil, לספר לרופא שלך אם:

  • יש או היו בעיות בכבד
  • יש מערכת חיסונית מוחלשת (immunocompromised)
  • יש זאבת (מחלה אוטואימונית)
  • יש כל מצב רפואי אחר
  • בהריון או מתכננים להיכנס להריון. לא ידוע אם הלוחות של Lamisil יפגעו בתינוק שטרם נולד. אתה לא צריך להתחיל לקחת טבליות Lamisil במהלך ההריון בלי לדבר עם הרופא שלך.
  • מניקות או מתכננות להניק. Lamisil יכול לעבור לתוך חלב השד שלך עלול להזיק לתינוק שלך. שוחח עם הרופא שלך על הדרך הטובה ביותר להאכיל את התינוק שלך אם אתה לוקח טבליות Lamisil.

ספר לרופא על כל התרופות שאתה נוטל, כולל תרופות מרשם ותרופות ללא מרשם, ויטמינים ותוספי צמחים.

טבליות Lamisil עשויות להשפיע על הדרך בה תרופות אחרות עובדות ותרופות אחרות עלולות להשפיע על אופן הפעולה של טבליות Lamisil. במיוחד לספר לרופא שלך אם אתה לוקח:

  • תרופה לדיכאון
  • תרופה ללחץ דם גבוה
  • תרופה לבעיות לב
  • desipramine (Norpramin)
  • קָפֵאִין
  • cyclosporine (Gengraf, Neoral, Sandimmune)
  • Fluconazole (Diflucan)
  • rifampin (ריפאטר, Rifamate, Rimactane, Rifadine)
  • cimetidine (Tagamet)

אם אינך בטוח אם התרופה שלך היא אחת המפורטות לעיל, שאל את הרופא או הרוקח.

לדעת את התרופות שאתה לוקח. שמור רשימה של אותם כדי להראות לרופא שלך רוקח כאשר אתה מקבל תרופה חדשה.

כיצד עלי לקחת טבליות Lamisil?

  • קח טבליות Lamisil בדיוק כמו הרופא שלך אומר לך לקחת את זה.
  • Lamisil מגיע כמו לוח שאתה לוקח על ידי הפה.
  • טבליות Lamisil נלקחים בדרך כלל:
    • פעם אחת בכל יום במשך 6 שבועות לטיפול זיהומים פטרייתיים של הציפורן שלך, או
    • פעם אחת בכל יום במשך 12 שבועות לטיפול זיהומים פטרייתיים של הציפורן
  • טבליות Lamisil ניתן לקחת עם או בלי אוכל.
  • אם אתה מתגעגע מנה של טבליות Lamisil, לקחת את זה ברגע שאתה זוכר. אם זה פחות מ 4 שעות לפני המנה הבאה שלך, לדלג על מינון החמיץ. פשוט לקחת את המנה הבאה בזמן הרגיל שלך.

אם אתה לוקח יותר מדי טבליות Lamisil להתקשר לרופא שלך. ייתכן שיש לך את הסימפטומים הבאים:

  • בחילה
  • הֲקָאָה
  • בטן (בטן) כאב
  • סְחַרחוֹרֶת
  • פריחה
  • השתנה תכופה
  • כְּאֵב רֹאשׁ

מה עלי להימנע בעת נטילת טבליות Lamisil?

  • הימנע מאור השמש. טבליות Lamisil יכול להפוך את העור רגיש לשמש ואת האור מן sunlamps ו מיטות שיזוף. אתה יכול לקבל כוויות שמש חמורות. השתמש sunscreen וללבוש כובע ובגדים המכסים את העור שלך אם אתה צריך להיות באור השמש. שוחח עם הרופא שלך אם אתה מקבל כוויות שמש.

מהן תופעות הלוואי האפשריות של טבליות Lamisil?

טבליות Lamisil עלולות לגרום לתופעות לוואי חמורות, כולל:

  • בעיות בכבד שיכולות להוביל את הצורך בכבד טרנס צמח, או מוות. ספר לרופא מיד אם אתה מקבל את כל הסימפטומים של בעיה בכבד:
    • בחילה
    • אזור בטן ימין למעלה (בטן) כאב
    • תיאבון ירוד
    • הצהבה של העור או העיניים (צהבת)
    • עייפות
    • כהה (בצבע תה) שתן
    • הֲקָאָה
    • צבועים בהירים או בהירים

הרופא שלך צריך לעשות בדיקת דם כדי לבדוק אותך על בעיות בכבד לפני שאתה לוקח טבליות Lamisil.

  • שינוי הטעם או los s של הטעם עלול לקרות עם טבליות Lamisil והוא יכול להיות חמור. זה עשוי להשתפר תוך מספר שבועות לאחר שתפסיק לקחת טבליות Lamisil, אבל עשוי להימשך זמן רב או להפוך קבוע. ספר לרופא אם יש לך:
    • שינוי הטעם או אובדן הטעם
    • תיאבון ירוד
    • ירידה בלתי רצויה במשקל
    • דְאַגתָנוּת
    • שינוי במצב הרוח או סימפטומים דיכאוניים
  • שינוי בריח או אובדן הריח עלול לקרות עם טבליות Lamisil. זה עשוי להשתפר לאחר להפסיק לקחת טבליות Lamisil, אבל יכול להימשך זמן רב או להפוך קבוע.
  • סימפטומים דיכאוניים. ספר לרופא מיד אם יש לך סימנים או תסמינים אלה:
    • להרגיש עצוב או חסר ערך
    • שינוי דפוס השינה
    • אובדן אנרגיה או עניין בפעילות היומיומית
    • אי שקט
    • שינויים במצב הרוח
  • ספירה נמוכה של תאי דם לבנים. אנשים הלוקחים טבליות Lamisil עשויה להיות ירידה בתאי הדם הלבנים, במיוחד נויטרופילים. ייתכן שיהיה סיכון גבוה יותר לקבל זיהום כאשר ספירת כדוריות הדם הלבנות שלך נמוכה.
  • עור רציני או תגובות אלרגיות. ספר לרופא מיד או קבל עזרה חירום אם אתה מקבל את כל הסימפטומים הבאים:
    • פריחה בעור, כוורות, פצעים בפה, או שלפוחיות העור וקליפות
    • נפיחות של הפנים, העיניים, השפתיים, הלשון או הגרון, בעיות בליעה או נשימה
    • תגובה של סמים עם eosinophilia ותסמינים סיסטמיים (DRESS) תסמונת - פריחה בעור, חום, בלוטות לימפה נפוחות, מעורבות של איברים פנימיים
  • חדש או מחמיר זאבת (מחלה אוטואימונית). להפסיק לקחת טבליות Lamisil ולספר לרופא שלך אם אתה מקבל כל אחד מהבאים:
    • פריחה עור מתקדמת כי הוא קשקשי, אדום, מראה הצטלקות, או אובדן של פיגמנט
    • רגישות יוצאת דופן לשמש שיכולה להוביל לפריחה

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של טבליות Lamisil כוללות:

  • כְּאֵב רֹאשׁ
  • שִׁלשׁוּל
  • פריחה
  • קלקול קיבה
  • בדיקות תפקוד כבד חריגות
  • עִקצוּץ
  • שינוי הטעם
  • בחילה
  • הבטן באזור (הבטן) כאב
  • גַז

תגיד לרופא אם יש לך כל תופעת לוואי כי מפריע לך או כי לא נעלמת.

אלה לא כל תופעות הלוואי האפשריות של טבליות Lamisil. לקבלת מידע, שאל את הרופא או הרוקח.

התקשר לרופא שלך לקבלת ייעוץ רפואי לגבי תופעות לוואי. אתה יכול לדווח על תופעות לוואי ל- FDA ב 1-800-FDA-1088.

איך אני צריך לאחסן טבליות Lamisil?

  • אחסון טבליות Lamisil מתחת ל- 77 ° F (25 ° C)
  • שמור על טבליות Lamisil במיכל סגור היטב לשמור על האור.

שמור על טבליות Lamisil וכל התרופות מחוץ להישג ידם של ילדים.

מידע כללי על השימוש הבטוח והיעיל בטבליות Lamisil.

תרופות מרשמים לעתים למטרות אחרות מאלה המפורטות מידע המטופל. אין להשתמש בלוחות למיסיל עבור מצב שעבורו לא נקבע. אל תיתן Lamisil Tablet לאנשים אחרים, גם אם יש להם את אותם סימפטומים שיש לך. זה עלול להזיק להם.

אתה יכול לשאול את הרוקח או הרופא לקבלת מידע על Lamisil Tablet אשר נכתב עבור אנשי מקצוע בתחום הבריאות.

מה הם החומרים בלוחות Lamisil?

מרכיב פעיל: טרבינאפין הידרוכלוריד

רכיבים לא פעילים: דו תחמוצת סיליקון קולואיד, hydroxypropyl methylcellulose, stearate מגנזיום, תאית microcrystalline, עמילן נתרן גליקולאט

קטגוריות פופולאריות