האלדול

Anonim

HALDOL ® (הזרידידול) הזרקה
(לשחרור מיידי)

אַזהָרָה

תמותה מוגברת בקרב קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדימנציה

חולים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורים דמנציה מטופלים עם תרופות אנטי פסיכוטיות נמצאים בסיכון מוגבר למוות. אנליזה של שבעה עשר ניסויים מבוקרי פלסבו (משך מודאלית של 10 שבועות), בעיקר בחולים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, חשפה את הסיכון למוות בקרב מטופלים שטופלו בסמים, בין 1.6 ל -1.1 פעמים בסיכון למוות בקרב מטופלים שקיבלו פלצבו. במהלך ניסוי מבוקר בן 10 שבועות, שיעור התמותה בחולים שטופלו בסמים עמד על כ -4.5%, בהשוואה לשיעור של 2.6% בקבוצת הפלסבו. למרות שגורמי המוות היו שונים, רוב מקרי המוות נראו כבעלי תפקוד לב וכלי דם (כגון: אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או זיהומיות (למשל, דלקת ריאות) בטבע. מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך, שבדומה לתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, טיפול בתרופות אנטי-פסיכוטיות קונבנציונליות עשוי להגדיל את התמותה. המידה שבה ניתן לייחס את הממצאים של תמותה מוגברת במחקרים תצפיתיים לתרופה האנטי פסיכוטית, בניגוד למאפיינים מסוימים של המטופלים, אינה ברורה. הזרקת HALDOL אינה מאושרת לטיפול בחולים עם פסיכוזה הקשורה לדימנציה (ראה אזהרות ).

תיאור

Haloperidol הוא הראשון של סדרת butyrohenone של תרופות אנטי פסיכוטיות הגדולות. כימי כינוי הוא 4- (4) (p-chlorophenyl) -4-hydroxypiperidino) -4 '-fluorobutyrophenone ויש לו את הנוסחה המבנית הבאה:

HALDOL (haloperidol) זמין כצורה parenteral סטרילית עבור הזרקה תוך שרירית. הזריקה מספקת 5 מ"ג haloperidol (כמו לקטט) וחומצה לקטית עבור התאמה pH בין 3.0-3.6.

התראות

HALDOL (haloperidol) מצוין לשימוש בטיפול בסכיזופרניה.

HALDOL הוא ציין עבור שליטה של ​​tics ו vocalocalant של הפרעת טורט.

מינון ואדמיניסטרציה

קיימת שונות משמעותית בין המטופל למטופל בכמות התרופות הנדרשות לטיפול. כמו בכל התרופות המשמשות לטיפול בסכיזופרניה, המינון צריך להיות מותאם אישית בהתאם לצרכים ולתגובה של כל חולה. יש לבצע התאמות מינון, כלפי מעלה או כלפי מטה, במהירות האפשרית כדי להשיג שליטה טיפולית אופטימלית.

כדי לקבוע את המינון הראשוני, יש להתחשב בגילו של המטופל, בחומרת המחלה, בתגובה הקודמת לתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, וכל תרופה או מצב מחלה במקביל. חולים שחולים או חולים גריאטריים, כמו גם אלה עם היסטוריה של תגובות שליליות לתרופות אנטי-פסיכוטיות, עשויים לדרוש פחות HALDOL (haloperidol). התגובה האופטימלית בחולים אלו מתקבלת בדרך כלל עם התאמות מינון הדרגתיות יותר וברמות מינון נמוכות יותר.

תרופה Parenteral, מנוהל באופן שרירני במינונים של 2 עד 5 מ"ג, מנוצל עבור שליטה מהירה של החולה סכיזופרן חמור סוערת עם סימפטומים חמורים בינוני עד קשה מאוד. בהתאם לתגובה של המטופל, המינונים הבאים עשויים להינתן, מנוהל לעתים קרובות ככל שעה, אם כי 4 עד 8 מרווחי שעה עשוי להיות משביע רצון. המינון המקסימלי הוא 20 מ"ג ליום.

ניסויים מבוקרים כדי לקבוע את הבטיחות ואת היעילות של ניהול שרירי אצל ילדים לא נערכו.

מוצרים תרופתי Parenteral צריך להיבדק חזותית עבור חומר חלקיקים שינוי צבע לפני הממשל, בכל פעם פתרון מיכל היתר.

הליך החלפה

טופס בעל פה צריך להחליף את injectable בהקדם האפשרי. בהיעדר מחקרים ביו-זמינות המקימים ביו-אקוויולנטיות בין שתי צורות המינון, מוצעים ההנחיות הבאות למינון. לצורך קירוב ראשוני של סך המנה היומית הנדרשת, ניתן להשתמש במינון הפרנטרלי הניתן ב -24 השעות האחרונות. מאחר ומינון זה הוא רק הערכה ראשונית, מומלץ לבצע מעקב תקופתי במשך מספר ימים לאחר תחילת המעבר, וזאת על מנת לבחון את הסימנים הקליניים של התסמינים הקליניים, כולל יעילות קלינית, סדיציה ותופעות לוואי. בדרך זו, התאמות המינון, או כלפי מעלה או כלפי מטה, ניתן להשיג במהירות. על פי הסטטוס הקליני של המטופל, יש לתת את המינון הפומי הראשון בתוך 12-24 שעות לאחר המינון האחרון.

איך סופקו

HALDOL המותג של הזרקת Haloperidol (עבור שחרור מיידי) 5 מ"ג לכל מ"ל (כמו לקטט) - NDC 50458-255-01, יחידות של 10 x 1 אמפר אמפר.

חנות HALDOL haloperidol הזרקת בטמפרטורת החדר נשלט (15 ° -30 מעלות צלזיוס, 59 ° 86 ° F). להגן מפני האור. אל תקפא.

תופעות לוואי

להלן תגובות שליליות נדון בפירוט רב יותר בחלקים אחרים של תיוג:

  • אזהרות, עלייה בתמותה בקרב קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדימנציה
  • אזהרות, אפקטים קרדיווסקולריים
  • אזהרות, טרדיב דיסקינזיה
  • אזהרות, תסמונת נוירופלאטית ממאירה
  • אזהרות, נסיגה טיפולית
  • אזהרות, פולס
  • אזהרות, שימוש בהריון
  • אזהרות, שימוש משולב של HALDOL ו ליתיום
  • אזהרות, גנרל
  • זהירות, לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזה
  • זהירות, אחרות

ניסיון קליני ניסיון

מאחר וניסויים קליניים נערכים בתנאים משתנים במידה רבה, שיעורי התגובה השלילית שנצפו בניסויים הקליניים של תרופה אינם ניתנים להשוואה ישירה לשיעורים בניסויים הקליניים של תרופה אחרת, ועשויים שלא לשקף את השיעורים שנצפו בפועל.

הנתונים המתוארים להלן משקפים את החשיפה להלופרידול:

  • 284 מטופלים שהשתתפו ב -3 ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו עם Haloperidol (ניסוח בעל פה, 2 עד 20 מ"ג ליום); שני ניסויים היו בטיפול בסכיזופרניה ואחד בטיפול בהפרעה דו קוטבית.
  • 1295 מטופלים שהשתתפו ב -16 ניסויים קליניים בשליטה כפולה, עם ההלופרידול (הזרקות או ניסוחים דרך הפה, 1 עד 45 מ"ג ליום) בטיפול בסכיזופרניה.

בהתבסס על נתוני הבטיחות המאוחסנים, התגובות השליליות השכיחות ביותר בחולים שטופלו ב- Haloperidol ממחקרים אלו היו: הפרעה אקסטרה-פירמידאלית, היפרקינזיה, רעידות, היפרטוניה, דיסטוניה ונדידות.

תגובות שליליות דווחו ב ≥ 1% השכיחות כפול העיוור מבוקרת פלסבו מבוצעת ניסויים קליניים עם Haloperidol הפה

תגובות שליליות המתרחשות ב -1% מהחולים שטופלו בהלופרידול ובשיעור גבוה יותר מאשר פלסבו ב -3 ניסויים קליניים דו-סמיות, מקבילים, מבוקרי פלסבו, עם ניסוח בעל פה, מוצגים בטבלה 1.

טבלה 1. תגובות שליליות המתרחשות ב-% 1 מהחולים המטופלים ב- Haloperidol במחקרים קליניים מקבילים בפלצבו (Haloperidol)

מערכת / מחלקת איברים
תגובה שלילית
Haloperidol
(n = 284)
%
תְרוּפַת סְרָק
(n = 282)
%
הפרעות במערכת העיכול
עצירות4.21.8
פה יבש1.80.4
הפרשת ריאות1.20.7
הפרעות במערכת העצבים
הפרעת אקסטראפירמידה א50.716.0
היפרקינזיה10.22.5
רַעַד8.13.6
היפרטוניה7.40.7
דיסטוניה6.70.4
Bradekinesia4.20.4
נוּמָה5.31.1
a מייצג את שיעור הדיווח הכולל על הפרעה אקסטרה-פירמידלית (טווח מדווח) וסימפטומים אינדיבידואליים של הפרעה חוץ-מוחית, כולל אירועים שלא עמדו בסף של 1% 1 עבור הכללה בטבלה זו

תגובות שליליות נוספות דווחו בשני ניסויים קליניים בשליטה כפולה, עיוורים או פלצבו

תגובות שליליות נוספות המופיעות להלן דווחו על ידי מטופלים שטופלו בהלופרידול בניסויים קליניים מבוקרים כפולים-סמיות, עם ניסויים בהזרקה או דרך הפה, או בשכיחות של פחות מ -1% ב- Double-blind, מקביל, מבוקר פלצבו, קליני ניסויים עם ניסוח בעל פה.

הפרעות לב: טכיקרדיה

הפרעות אנדוקריניות: Hyperprolactinemia

הפרעות בעיניים: ראייה מטושטשת

חקירות: משקל גדל

שרירים ושלד הפרעות רקמות: Torticollis, Trismus, קשיחות שרירים, שרירים מעוותים

הפרעות במערכת העצבים: אקאתזיה, סחרחורת, דיסקינזיה, היפוקינסיה, תסמונת ממאירה נוירולפטית, ניסטגמוס, משבר אוקלוגירי, פרקינסון, סדציה, דיסקינזיה טרדיבית

הפרעות פסיכיאטריות: אובדן ליבידו, חוסר שקט

מערכת הרבייה הפרעות בשד: Amenorrhea, Galactorrhea, Dysmenorrhea, הפרעות בתפקוד זיקפה, אי נוחות בחזה עור והפרעות רקמות תת עוריות: Acneiform העור תגובות הפרעות וסקולריות: Hypotension, לחץ דם אורתוסטטי

ניסיון שיווקי

תופעות הלוואי הבאות הקשורות haloperidol moiop פעיל זוהו במהלך השימוש postoproval של haloperidol או decopate haloperidol. מאחר שתגובות אלה מדווחות באופן וולונטרי מאוכלוסייה בגודל לא בטוח, לא תמיד ניתן לאמוד באופן מהימן את תדירותן או לקבוע קשר סיבתי לחשיפה לסמים.

הפרעות במערכת הדם והלימפה : Pancytopenia, Agranulocytosis,

טרומבוציטופניה, לאוקופניה, נויטרופניה הפרעות לב: פרפור חדריית, טווסדה דה פוינט, טכיקרדיה חדרית, Extrasystoles

הפרעות אנדוקריניות: הפרשת הורמון נוגדת הפרעות במערכת העיכול: הקאות, בחילה הפרעות כלליות והנהלת תנאי האתר: מוות פתאומי, בצקת פנים, בצקות, היפרתרמיה, היפותרמיה

הפרעות בכבד : דלקת הכבד, Cholestasis, צהבת, בדיקת תפקוד כבד הפרעות במערכת החיסונית: תגובה אנפילקטית, בדיקות רגישות יתר: חקירות אלקטרדיוגרמה QT ממושכת, ירידה במשקל הפרעות מטבוליות תזונתיים: היפוגליקמיה שרירים ושלד הפרעות רקמות חיבור: Rhabdomyolysis מערכת העצבים הפרעות: עוויתות, כאבי ראש, אופיסתוטון, דיסטוניה טרדיבית

הריון, Puerperium ו תנאים perinatal: תסמונת נסיגה סמים ניאונטלית

הפרעות פסיכיאטריות: תסיסה, מצב בלבול, דיכאון, נדודי שינה

הפרעות כליות והפרעות השתן : שימור שתן

מערכת הרבייה והפרעות בשד: פריאפיזם, גינקומסטיה

הפרעות נשימה, חזייה ומדיאסטינלית : בצקת גרון, ברונכוספזם, Laryngospasm, קוצר נשימה

עור והפרעות רקמות תת עוריות: דרמטיטיס exfoliative, דלקת כלי דם רגישות יתר, תגובה רגישות, אורטיקריה, Pruritis, פריחה, Hyperhidrosis

אינטראקציות עם תרופות

אינטראקציות בין סמים ותרופות יכולות להיות פרמקודינמיות (תופעות פרמקולוגיות משולבות) או פרמקוקינטי (שינוי ברמת הפלסמה). הסיכונים לשימוש בהלופרידול בשילוב עם תרופות אחרות הוערכו כמתואר להלן.

אינטראקציות פרמקודינמיות

מאחר והארכת QT נצפתה במהלך טיפול HALDOL, מומלץ לתת זהירות למטופל עם תנאי הארכת QT (תסמונת QT ארוכה, היפוקלמיה, חוסר איזון אלקטרוליטי) או לחולים המקבלים תרופות הידועים להאריך את מרווח הזמן QT או ידוע לגרום לחוסר איזון אלקטרוליטי.

אם נדרשת תרופה אנטיפרקינסון, ייתכן ויהיה צורך להמשיך בה לאחר הפסקת הטיפול ב- HALDOL בשל ההבדל בשיעורי ההפרשה. אם שניהם מופסקים בו זמנית, הסימפטומים extramyramidal עלול להתרחש. על הרופא לזכור את העליה האפשרית בלחץ תוך עיני כאשר תרופות אנטי-כולינרגיות, כולל תרופות אנטי-פרקינסון, מנוהלות במקביל עם HALDOL.

כמו עם תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש לציין כי HALDOL עשוי להיות מסוגל potentiating DEpressants CNS כגון הרדמה, אופיאטים ואלכוהול.

Ketoconazole הוא מעכב חזק של CYP3A4. עליות ב- QTc נצפו כאשר הלופרידול ניתנה בשילוב עם מעכבי חילוף החומרים המטוקוליים (400 מ"ג ליום) ופרוקסטין (20 מ"ג ליום). זה עשוי להיות נחוץ כדי להפחית את המינון haloperidol.

אינטראקציות פרמקוקינטיים

השפעת תרופות אחרות על HALDOL

Haloperidol הוא מטבוליזם על ידי מספר מסלולים, כולל glucuronidation ואת ציטוכרום P450 אנזים המערכת. עיכוב של מסלולים אלה של מטבוליזם על ידי תרופה אחרת עלולה לגרום ריכוז הלופרידול גדל פוטנציאל להגדיל את הסיכון של תופעות לוואי מסוימות, כולל הארכת QT.

תרופות המאופיינות כתומכים, מעכב או Inducers של CYP3A4, CYP2D6 או Glucuronidation

במחקרים פרמקוקינטיים דווח על ריכוז הלופרידול קל עד בינוני, כאשר ההלופרידול ניתנה במקביל לתרופות המאופיינות כתרופות או מעכבות של איסואנזימים CYP3A4 או CYP2D6 כגון איטראקונזול, נפזודון, בוספירון, ונלפקסין, אלפרזולאם, פלואוקסמין, קונידין, פלוקסטין, סטרלנין, chlorpromazine, ו promethazine.

כאשר הטיפול ממושך (1-2 שבועות) עם תרופות המניבות אנזים כגון ריפאמפין או carbamazepine מתווסף טיפול HALDOL, התוצאה היא ירידה משמעותית של רמות פלזמה haloperidol.

ריפמפין

במחקר של 12 חולים סכיזופרניים, שעברו ניתוחי הלופרידול וריפמפין אוראלי, רמות ההלופרידול בפלסמה ירדו ב -70% והציונים הממוצעים על מדד הפסיכיאטריה הקצר הועלו מתחילת המחקר. ב -5 מטופלים סכיזופרניים אחרים שטופלו בהלופרידול ובריאמפין, הפסקת הריאמפין הפיקה עלייה של 3.3% בריכוז הלופרידול.

Carbamazepine

במחקר שנערך ב -11 חולים סכיזופרניים, שהשתתפו בניהול ההלופרידול והמינון הגובר של קרבאמזפין, ריכוזי הפלזמה של ההלופרידול ירדו באופן ליניארי עם ריכוזי carbamazepine הולכים וגדלים.

לכן, ניטור זהיר של המצב הקליני הוא מוצדק כאשר תרופות אנזימה המניעה כגון rifampin או carbamazepine מנוהלים או הופסק בחולים שטופלו בהלופרידול. במהלך הטיפול המשולב יש להתאים את מינון ה- HALDOL, במידת הצורך. לאחר הפסקת תרופות כאלה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של HALDOL.

Valproate

נתרן valproate, תרופה יודע לעכב glucuronidation, אינו משפיע על ריכוזי פלזמה haloperidol.

אזהרות

תמותה מוגברת בקרב קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדימנציה

חולים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורים דמנציה מטופלים עם תרופות אנטי פסיכוטיות נמצאים בסיכון מוגבר למוות. הזרקת HALDOL אינה מאושרת לטיפול בחולים עם פסיכוזה הקשורה בשיטיון (ראה BOX WARNING).

אפקטים קרדיווסקולריים

מקרים של מוות פתאומי, QT- הארכה, ו torsades de פוינט דווחו בחולים קבלת HALDOL. המינונים הגבוהים יותר מהמינון המומלץ של כל ההרכב והוריד תוך ורידי של HALDOL נראים כקשורים לסיכון גבוה יותר להמשך הארכת QT ו- Torsades de Pointes. למרות מקרים דווחו גם בהעדר גורמים נוטים, מומלץ במיוחד זהירות בטיפול בחולים עם תנאי הארכת QT אחרים (כולל חוסר איזון אלקטרוליטי (במיוחד hypokalemia ו hypomagnesemia), תרופות הידועים כדי להאריך QT, הפרעות בבסיס הלב, בלוטת התריס, ו תסמונת QT משפחתית ארוכה). הזרקת HALDOL אינה מאושרת למינהל אינטראבני. אם HALDOL מנוהל תוך ורידי, א.ק.ג. צריך להיות פיקוח על הארכת QT ועל הפרעות קצב.

דיסקינזיה טרדיבית

תסמונת המורכבת מתנועות דיס- קינטיות בלתי הפיכות, בלתי רצויות, עלולה להתפתח בחולים שטופלו בתרופות אנטי-פסיכוטיות (ראה תגובות סותרות ). על אף ששכיחות התסמונת היא הגבוהה ביותר בקרב קשישים, בייחוד נשים קשישות, אי אפשר להסתמך על הערכות השכיחות כדי לחזות, עם תחילת הטיפול האנטי פסיכוטי, שהחולים עלולים לפתח את התסמונת. בין אם תרופות אנטי פסיכוטיות שונות בפוטנציאל שלהם לגרום dyskinesia tardive אינו ידוע.

הן הסיכון לפתח dyskinesia tardive ואת הסבירות כי הוא יהפוך בלתי הפיך הם האמינו להגדיל ככל משך הטיפול ואת המינון המצטבר הכולל של תרופות אנטי פסיכוטיות ניתנה להגדיל את החולה. עם זאת, התסמונת יכולה להתפתח, אם כי הרבה פחות נפוץ, לאחר תקופות טיפול קצרות יחסית במינונים נמוכים.

לא ידוע על מקרים ידועים של dyskinesia tardive, אם כי התסמונת עשויה להשתנות, באופן חלקי או מלא, אם טיפול אנטי פסיכוטי הוא נסוג. טיפול אנטיפסיכוטי, כשלעצמו, עלול לדכא (או לדכא חלקית) את הסימנים והתסמינים של התסמונת ובכך עלול להסוות את התהליך הבסיסי. ההשפעה של דיכוי סימפטומטי על הקורס ארוך הטווח של התסמונת אינה ידועה.

בהתחשב בשיקולים אלה, תרופות אנטי פסיכוטיות צריך להיות שנקבעו באופן סביר ביותר כדי למזער את התרחשות של dyskinesia tardive. טיפול אנטיפסיכוטי כרוני צריך להיות שמור בדרך כלל לחולים הסובלים ממחלה כרונית, אשר ידועה כי היא מגיבה לתרופות אנטי-פסיכוטיות, ושמטופלים חלופיים, יעילים באותה מידה, אך פחות מזיקים פחות אינם זמינים או מתאימים. בחולים הדורשים טיפול כרוני, יש לחפש את המינון הקטן ביותר ואת משך הטיפול הקצר ביותר המניב תגובה קלינית מספקת. יש צורך להעריך מחדש את הצורך בטיפול ממושך.

אם סימנים ותסמינים של dyskinesia tardive מופיעים בחולה על תרופות אנטי פסיכוטיות, יש לשקול הפסקת התרופה. עם זאת, חלק מהחולים עשויים לדרוש טיפול למרות נוכחות של התסמונת.

נוירופלאטית תסמונת ממאירה (NMS)

תסמין סימפטום פוטנציאלי קטלני המכונה לעתים תסמונת נוירופלטית ממאירה (NMS) דווח על קשר עם תרופות אנטי פסיכוטיות (ראה תגובות סותרות ). ביטויים קליניים של NMS הם hyperpyrexia, קשיחות בשרירים, שינוי מצב נפשי (כולל סימנים קטטוניים) וראיות לחוסר יציבות אוטונומית (דופק לא סדיר או לחץ דם, טכיקרדיה, דיאפורזה ו dysrhythmias לב). סימנים נוספים עשויים לכלול קריאטין phosphokinase קריאין, myoglobinuria (rhabdomyolysis) ואי ספיקת כליות חריפה.

ההערכה האבחנה של חולים עם תסמונת זו היא מורכבת. בהגיעם לאבחנה, חשוב לזהות מקרים בהם המצגת הקלינית כוללת הן מחלות רפואיות חמורות (כגון דלקת ריאות, זיהום מערכתי וכו ') וסימפטומים ותסמינים לא מטופלים. שיקולים חשובים נוספים באבחנה הדיפרנציאלית כוללים רעילות אנטיכולינרגית מרכזית, שבץ חום, קדחת סמים ומערכת העצבים המרכזית (CNS).

ניהול של NMS צריך לכלול 1) הפסקה מיידית של תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות לא חיוניים לטיפול מקביל, 2) טיפול סימפטומטי אינטנסיבי ניטור רפואי, 3) טיפול של כל בעיות רפואיות חמורות במקביל עבור טיפולים ספציפיים זמינים. אין הסכמה כללית על משטרי טיפול תרופתי ספציפיים עבור NMS מסובך.

אם המטופל דורש טיפול תרופתי אנטיפסיוטי לאחר התאוששות מ- NMS, יש לשקול בזהירות את ההשלכות הפוטנציאליות של טיפול תרופתי. המטופל צריך להיות במעקב צמוד, שכן recurrences של NMS דווחו.

Hyperpyrexia ושבץ חום, לא קשור עם תסמין סימפטום לעיל, יש גם דווח עם HALDOL.

נסיגה טיפולית

בדרך כלל, חולים המקבלים טיפול קצר טווח אינם חווים בעיות בהפסקה פתאומית של תרופות אנטי פסיכוטיות. עם זאת, חלק מהחולים על טיפול תחזוקה ניסיון חולף סימנים dyskinetic לאחר נסיגה פתאומית. בחלק מהמקרים הללו התנועות dyskinetic אינם נבדלים מ dyskinesia tardive (ראה אזהרות, Tardive Dyskinesia ) למעט משך. לא ידוע אם נסיגה הדרגתית של תרופות אנטי-פסיכוטיות תפחית את קצב התרחשות הסימנים הנוירולוגיים המתעוררים, אך עד שיופיעו ראיות נוספות, נראה כי סביר לסגת בהדרגה מהשימוש ב- HALDOL (ראה אזהרות, שימוש בהריון ).

פולס

אי-יציבות מוטורית, אי-ספיקת לב ולחץ דם אורתוסטטי דווחו על שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל HALDOL, דבר שעלול להוביל לירידות, וכתוצאה מכך לשברים או לפציעות אחרות הקשורות לנפילה. עבור חולים, במיוחד קשישים, עם מחלות, תנאים או תרופות שיכולים להחריף את ההשפעות האלה, להעריך את הסיכון של נפילות כאשר ייזום טיפול אנטי פסיכוטי חוזרים על חולים שקיבלו מנות חוזרות.

שימוש בהריון

מכרסמים שניתנו פי 2 עד 20 פעמים במינון האנושי המקסימלי הרגיל של ההלופרידול על ידי מסלולים אוראליים או פרנטרלים הראו עלייה בשכיחות של ספיגה, ירידה בפוריות, איחור במסירה ותמותת הגור. לא דווח על השפעה טרטוגנית אצל חולדות, ארנבות או כלבים במינונים בטווח זה, אך החיך שסוע נצפה בעכברים שניתנו פי 15 מהמינון האנושי המקסימלי המקובל. חיך שסוע בעכברים נראה תגובה לא ספציפית ללחץ או לחוסר איזון תזונתי, כמו גם למגוון של תרופות, ואין ראיות כדי לקשר את התופעה הזו לסיכון אנושי צפוי עבור רוב הסוכנים האלה.

אין מחקרים מבוקר היטב עם HALDOL (haloperidol) אצל נשים בהריון. עם זאת, ישנם דיווחים על מקרים של מומים בגפיים שנצפו בעקבות שימוש אימהי ב- HALDOL יחד עם תרופות אחרות שחשדו בפוטנציאל הטרטוגני במהלך השליש הראשון של ההריון. יחסים סיבתי לא נקבעו במקרים אלה. מאחר וניסיון זה אינו שולל את האפשרות של נזק עוברית עקב HALDOL, יש להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון או בנשים שעשויות להיכנס להיריון רק אם התועלת מצדיקה בבירור סיכון פוטנציאלי לעובר. תינוקות לא צריכים להיות מטופלים במהלך הטיפול בסמים.

השפעות שאינן טרטוגניות

היילודים שנחשפו לתרופות אנטי-פסיכוטיות (כולל הלופרידול) במהלך השליש השלישי של ההריון נמצאים בסיכון לתסמינים של אקסטראפירמידה ו / או גמילה לאחר הלידה. היו דיווחים על תסיסה, היפרטוניה, היפוטוניה, רעד, נמנום, מצוקה נשימתית והפרעות אכילה אצל יילודים אלה. סיבוכים אלה השתנו בחומרה; בעוד שבמקרים מסויימים התסמינים היו מוגבלים מעצמם, ובמקרים אחרים נדרשו יילודים לתמיכה ביחידה לטיפול נמרץ ולאשפוז ממושך.

HALDOL יש להשתמש במהלך ההריון רק אם היתרון הפוטנציאלי מצדיק את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

שימוש משולב של HALDOL ו ליתיום

תסמונת אנצפלופתית (המאופיינת בחולשה, עייפות, חום, רעד ובלבול, תסמינים של אקסטראפירמידה, לוקיוציטוזיס, אנזימים בסרום מוגבהים, BUN וסוכר בדם בצום) ואחריו נזק מוחי בלתי הפיך, חלה במספר מטופלים עם ליתיום בתוספת HALDOL. לא נקבעה מערכת יחסים סיבתית בין האירועים הללו לבין הניהול המלווה של ליתיום והאלדול; עם זאת, מטופלים המקבלים טיפול משולב כזה יש לעקוב מקרוב אחר ראיות מוקדמות של רעילות נוירולוגית וטיפול הופסק מיד אם סימנים כאלה מופיעים.

כללי

מספר מקרים של ברונכנומוניה, חלקם קטלניים, יש לעקוב אחר השימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות, כולל HALDOL. זה כבר הניח כי תרדמה ו ירידה תחושה של צמא עקב עיכוב מרכזי עלול לגרום להתייבשות, hemoconcentration ו אוורור ריאתי מופחת. לכן, אם מופיעים הסימנים והתסמינים לעיל, במיוחד אצל קשישים, על הרופא לבצע טיפול תרופתי מיד.

למרות שלא דווח על HALDOL, ירידה ברמת הכולסטרול בדם ו / או שינויים עוריים ועינים דווחו בחולים שקיבלו תרופות הקשורות כימית.

אמצעי זהירות

לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזה

אפקט מחלקה

בניסויים קליניים ו / או בפוסט -מרקטינג, דווח על אירועים של לוקופניה / נויטרופניה, הקשורים באופן זמני לתרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל HALDOL. Agranulocytosis דווח גם.

גורמי סיכון אפשריים עבור לוקופניה / נויטרופניה כוללים מראש קיים ספירה נמוכה של תאי דם לבנים (WBC) והיסטוריה של לוקופניה / נויטרופניה הנגרמת על ידי תרופות. חולים עם היסטוריה של WBC נמוך משמעותית מבחינה קלינית או לוקופניה הנגרמת על ידי סמים / נויטרופניה צריכים לקבל את ספירת הדם המלאה שלהם (CBC) תחת פיקוח תכוף במהלך החודשים הראשונים של הטיפול ואת הפסקת HALDOL צריך להיחשב בסימן הראשון של קלינית ירידה משמעותית ב- WBC בהעדר גורמים סיבתיים אחרים.

מטופלים עם נויטרופניה משמעותית מבחינה קלינית יש לעקוב בזהירות אחר חום או סימפטומים אחרים או סימנים של זיהום וטיפל מיד אם תסמינים כאלה או סימנים להתרחש. חולים עם נויטרופניה קשה (ספירת נויטרופילים מוחלטת <1000 / mm 3 ) צריכים להפסיק את HALDOL ויש להם את ה- WBC שלהם עד ההתאוששות.

אַחֵר

HALDOL (haloperidol) צריך להיות מנוהל בזהירות לחולים:

  • עם הפרעות לב וכלי דם חמורות, בשל האפשרות של תת לחץ דם חולף ו / או משקעים של כאב anginal. אם תתרחש תת לחץ דם ויש צורך ב - vasopressor, אין להשתמש באפינפרין מאחר שהאלדול עלול לחסום את פעילות הווזופרסור שלו, וייתכן שיוריד לחץ דם נוסף פרדוקסאלי. במקום זאת, metaraminol, phenylephrine או נוראפינפרין יש להשתמש.
  • קבלת תרופות נוגדות פרכוסים, עם היסטוריה של התקפים, או עם חריגות EEG, כי HALDOL עשוי להוריד את סף עווית. אם צוין, טיפול נאות נוגדות פרכוסים צריך להיות מתוחזק במקביל.
  • עם אלרגיות ידועות, או עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לסמים.
  • קבלת נוגדי קרישה, שכן מקרה בודד של הפרעה אירעה עם ההשפעות של אחד antoagagulant (phenindione).

כאשר HALDOL משמש לשלוט מאניה בהפרעות מחזוריות, יכול להיות מצב רוח מהיר התנופה כדי דיכאון.

נוירוטוקסיות קשה (קשיחות, חוסר יכולת ללכת או לדבר) עלולה להתרחש בחולים עם thyrotoxicosis אשר מקבלים גם תרופות אנטי פסיכוטיות, כולל HALDOL.

Carcinogenesis, Mutagenesis, וירידה של פוריות

אין פוטנציאל mutagenic של haloperidol נמצא asses סלמון ההפעלה microsomal איימס. ממצאים חיוביים שליליים או לא עקביים התקבלו במבחנה ובמחקרים של vivo על השפעות הלופרידול על מבנה כרומוזום ומספר. הראיות cytogenetic זמין נחשב עקבי מדי להיות מכריע בשלב זה.

מחקרים מסרטנים באמצעות הלופרידול אוראלי נערכו בחולדות ויסטאר (עד 5 מ"ג / ק"ג ביום למשך 24 חודשים) ובאלבינו שוויצרי (עם עד 5 מ"ג / ק"ג ביום למשך 18 חודשים). במחקרי החולדה היה הישרדות פחות אופטימלי בכל קבוצות המינון, דבר שהקטין את מספר החולדות בסיכון לפתח גידולים. עם זאת, למרות מספר גדול יחסית של חולדות שרדו עד סוף המחקר במינון גבוה של גברים ונקבות קבוצות, אלה בעלי חיים לא היה שכיחות גדולה יותר של גידולים מאשר בעלי חיים שליטה. לכן, אם כי לא אופטימלי, מחקר זה מציע את היעדר עלייה הלופרידול הקשורים בהיארעות של neoplasia בחולדות במינונים עד פי 20 המינון היומי היומי הרגיל עבור חולים כרוניים או עמידים.

בעכברים ב -5 וב -20 פעמים המינון היומי ההתחלתי הגבוה ביותר לחולים כרוניים או עמידים, הייתה עליה מובהקת סטטיסטית בגידולים בבלוטות החלב ובסך הכל. ב 20 פעמים באותו מנה יומית הייתה עלייה מובהקת סטטיסטית ב neoplasia בלוטת יותרת המוח. בעכברים זכרים, לא נמצאו הבדלים מובהקים סטטיסטית בשכיחות של סך הכל גידולים או סוגי גידול ספציפיים.

תרופות אנטי פסיכוטיות מעלות את רמות הפרולקטין; העלייה נמשכת במהלך ניהול כרוני. ניסויי תרבות רקמה מצביעים על כך שכשליש מסרטן השד האנושי הם פרולקטין תלויים במבחנה, גורם בעל חשיבות אפשרית אם המרשמים של תרופות אלו מתבוננים בחולה עם סרטן השד שזוהה קודם לכן. למרות שדווחו על הפרעות כגון גלאקטוראה, אמנוריאה, גינקומסטיה ואימפוטנציה, המשמעות הקלינית של רמות פרולקטין בסרום גבוהות אינה ידועה עבור מרבית החולים. עלייה בשחלות החלב נמצאה במכרסמים לאחר טיפול כרוני בתרופות אנטי-פסיכוטיות. לא מחקרים קליניים ולא מחקרים אפידמיולוגים שנערכו עד כה, עם זאת, הראו קשר בין ניהול כרוני של תרופות אלה tumorigenesis החלב; הראיות הקיימות נחשבות מוגבלות מכדי להיות חד משמעיות בשלב זה.

אין מחקרים מבוקר היטב עם HALDOL (haloperidol) אצל נשים בהריון. עם זאת, ישנם דיווחים על מקרים של מומים בגפיים שנצפו בעקבות שימוש אימהי ב- HALDOL יחד עם תרופות אחרות שחשדו בפוטנציאל הטרטוגני במהלך השליש הראשון של ההריון. יחסים סיבתי לא נקבעו במקרים אלה. מאחר וניסיון זה אינו שולל את האפשרות של נזק עוברית עקב HALDOL, יש להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון או בנשים שעשויות להיכנס להיריון רק אם התועלת מצדיקה בבירור סיכון פוטנציאלי לעובר.

אמהות סיעוד

מאז haloperidol מופרש חלב אם האדם, תינוקות לא צריך להיות מטופל במהלך הטיפול בסמים עם haloperidol.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות בחולי ילדים לא הוקמו.

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים על ההלופרידול לא כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע האם הם מגיבים בצורה שונה מנבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה באופן עקבי הבדלים בתגובות בין הקשישים לחולים הצעירים. עם זאת, השכיחות של dyskinesia tardive נראה הגבוהה ביותר בקרב קשישים, במיוחד נשים מבוגרות (ראה אזהרות, טרדיב Dyskinesia ). כמו כן, פרמקוקינטיקה של haloperidol בחולים גריאטריים בדרך כלל מצדיק את השימוש במינונים נמוכים יותר (ראה מינון ומינון ).

מנת יתר

מגמות

באופן כללי, הסימפטומים של Overdosage יהיה הגזמה של תופעות פרמקולוגיות ידועות ותגובות שליליות, הבולט שבהם יהיה: 1) תגובות חריגות extramyramidal, 2) לחץ דם נמוך, או 3) סדיציה. המטופל יופיע בתרדמת עם דיכאון נשימתי ולחץ דם נמוך אשר יכול להיות חמור מספיק כדי לייצר מצב דמוי זעזוע. התגובות האקסטראפירמליות יתבטאו בחולשה או קשיחות שרירים וברעד מתוחכם או מקומי, כפי שהוכח על ידי טיפוסים akinetic או agitans בהתאמה. עם overdosage בשוגג, יתר לחץ דם ולא תת לחץ דם אירעה ילד בן שנתיים. יש לשקול את הסיכון של שינויים א.ק.ג הקשורים החזרת נקודות. (לקבלת מידע נוסף על torsade de pointes, עיין תגובות מרענן .)

יַחַס

מאחר שאין תרופה ספציפית, הטיפול הוא בעיקר תומך. נתיב הפטנט חייב להיות מיושם על ידי שימוש בדרכי הנשימה או בצינור האנדו-רחתי או במקרים ארוכים של תרדמת, על ידי tracheostomy. דיכאון נשימתי יכול להיות counteracted על ידי הנשמה מלאכותית ומכונות הנשמה מכני. ניתן להפחית את לחץ הדם ואת התמוטטות הדם על ידי שימוש בנוזלים תוך ורידיים, פלזמה או אלבומין מרוכז, וסוכני ווסופרסור כגון metaraminol, phenylephrine ו- norepinephrine. אין להשתמש באפינפרין. במקרה של תגובות אקסטראפירמידליות חמורות, תרופות אנטיפרקינסון צריכות להינתן. א.ק.ג. וסימנים חיוניים יש לעקוב במיוחד עבור סימנים של הארכת QT או dysrhythmias וניטור צריך להימשך עד ECG הוא נורמלי. הפרעות חמורות צריך להיות מטופלים עם אמצעים אנטי-אריתמיים מתאימים.

אימוץ

HALDOL (Haloperidol) הוא התווית של דיכאון רעילים חמורה מערכת העצבים המרכזית או מצבים של קומטה מכל סיבה ועל אנשים שהם רגישים לתרופה זו או מחלת פרקינסון.

פרמקולוגיה קלינית

פעולות

מנגנון הפעולה המדויק לא נקבע בבירור.

מידע על המטופל

HALDOL עלול לפגוע ביכולות הנפשיות ו / או הפיזיות הדרושות לביצוע משימות מסוכנות כגון הפעלת מכונות או נהיגה ברכב מנועי. יש להזהיר את המטופל האמבולטורטי בהתאם.

השימוש באלכוהול עם תרופה זו יש להימנע בשל תופעות לוואי אפשריות ויתר לחץ דם.

הוראות לפתיחת אמפולה

שלב 1

  1. תרופות לעיתים קרובות מוטלת בחלק העליון של האמפולה. לפני שבירת האמפולה, החלק קלות את ראש האמפולה באצבעך עד שכל הנוזלים נעים לחלק התחתון של האמפולה. אמפולה יש טבעת צבעונית (ים) הצבע הצבעוני אשר מסייע במיקום של אצבעות בעת שבירת אמפולה.
  2. שלב 2

  3. החזק את האמפולה בין האגודל לאצבע המורה בנקודת הצבע הפונה אליך.
  4. שלב 3

  5. מקם את האצבע של היד השנייה כדי לתמוך בצוואר של אמפול. מקמו את האגודל כך שהוא יכסה את הצבע הצבעוני ומקביל לטבעת הצבעונית.
  6. שלב 4

  7. תוך שמירה על האצבע על הצבע הצבעוני ועל האצבעות צמודות זו לזו, יש להפעיל לחץ יציב על הצבע הצבעוני בכיוון החץ כדי לפתוח את האמהות.

קטגוריות פופולאריות