גלוקוטרול

Anonim

גלוקוטרול
(גליפיזייד) טבליות - לשימוש אוראלי

תיאור

Glucotrol (glipizide) הוא תרופה להורדת רמת הסוכר בדם בדם של מחלת הסולפונילוריאה.

כימיקל כימי שם glipizide הוא 1-cyclohexyl-3 - (p ((5-methylpyrazinecarboxamido) אתיל) פניל) sulfonyl) אוריאה. הנוסחה המולקולרית היא C 21 H 27 N 5 O 4 S; המשקל המולקולרי הוא 445.55; הנוסחה המבנית מוצגת להלן:

Glipizide הוא אבקה לבנה, ריחנית עם pKa של 5.9. זה מסיס במים ואלכוהול, אבל מסיסים ב 0.1 N NaOH; הוא מסיס בחופשיות ב dimethylformamide. טבליות GLUCOTROL לשימוש בעל פה זמינות ב 5 ו 10 מ"ג עוצמות.

מרכיבים אינרטיים הם: דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי; לקטוז; תאית microcrystalline; עֲמִילָן; חומצה סטארית.

התראות

Glucotrol הוא ציין כתוספת דיאטה ופעילות גופנית כדי לשפר את השליטה בגליקמיה אצל מבוגרים עם סוכרת מסוג 2.

מינון ואדמיניסטרציה

אין משטר קבוע של מינון לטיפול בסוכרת עם גלוקוטרול או כל גורם היפוגליקמי אחר. בנוסף לניטור הרגיל של גלוקוז בשתן, יש לבדוק את רמת הסוכר בדם של המטופל באופן תקופתי על מנת לקבוע את המינון המינימלי היעיל ביותר עבור המטופל; כדי לזהות כישלון ראשוני, כלומר, ירידה לא מספקת של גלוקוז בדם במינון המומלץ המרבי של תרופות; וכדי לזהות כישלון משני, כלומר, אובדן תגובה הולמת של גלוקוז בדם לאחר תקופת האפקטיביות הראשונית. רמות המוגלובין Glycosylated עשוי גם להיות בעל ערך במעקב אחר התגובה של המטופל לטיפול.

ניהול קצר טווח של גלוקוטרול עשוי להספיק בתקופות של איבוד שליטה ארעי בחולים הנשלטים על דיאטה.

באופן כללי, GLUCOTROL יש לתת כ 30 דקות לפני הארוחה כדי להשיג את הירידה הגדולה ביותר היפרגליקמיה לאחר הארוחה.

מינון ראשוני

המינון המומלץ הוא 5 מ"ג, שניתנה לפני ארוחת הבוקר. חולים גריאטריים או אלה עם מחלת כבד ניתן להתחיל ב 2.5 מ"ג.

טיטרציה

מינון המינון צריך להיות בדרך כלל במרווחים של 2.5-5 מ"ג, כפי שנקבע על ידי התגובה גלוקוז בדם. לפחות כמה ימים צריך לעבור בין צעדים טיטרציה. אם התגובה למינון יחיד אינה משביעת רצון, חלוקת המינון עשויה להיות יעילה. המינון המומלץ פעם ביום הוא 15 מ"ג. מינון מעל 15 מ"ג בדרך כלל צריך להיות מחולק ונתן לפני הארוחות של תוכן קלורי מספיק. המינון המקסימלי המומלץ ליום הוא 40 מ"ג.

תחזוקה

חלק מהחולים עשויים להיות נשלט באופן יעיל על משטר פעם ביום, בעוד אחרים הראו תגובה טובה יותר עם מינון מחולק. סך מינון יומי מעל 15 מ"ג בדרך כלל צריך להיות מחולק. סך כל המינונים היומיים מעל 30 מ"ג ניתנו בבטחה על בסיס הצעת מחיר לחולים לטווח ארוך.

אצל מטופלים קשישים, חולים חלשים או מתת-תזונה, וחולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי, המינון ההתחלתי והתחזוקה צריך להיות שמרני כדי להימנע מתגובות היפוגליקמיות (ראה סעיף סקירות ).

חולים מקבלים אינסולין

כמו בהיפוגליקמיה של מחלת הסולופונילורה, חולים רבים הסובלים מחולי סוכרת שאינם תלויים באינסולין המקבלים אינסולין יכולים להיות ממוקמים בבטחה על גלוקוטרול. בהעברת חולים מאינסולין ל - GLUCOTROL, יש לשקול את ההנחיות הכלליות הבאות:

עבור מטופלים אשר דרישת האינסולין היומית שלהם היא 20 יחידות או פחות, ניתן להפסיק את הטיפול באינסולין וטיפול ב- GLUCOTROL עשוי להתחיל במינונים הרגילים. כמה ימים צריך לעבור בין צעדים טיטרציה GLUCOTROL.

בחולים שדרישת האינסולין היומית שלהם עולה על 20 יחידות, יש להפחית את מינון האינסולין ב -50% וטיפול ב- GLUCOTROL עשוי להתחיל במינונים הרגילים. הירידות הבאות מינון האינסולין צריך להיות תלוי בתגובה המטופל הפרט. כמה ימים צריך לעבור בין צעדים טיטרציה GLUCOTROL.

במהלך תקופת נסיגת האינסולין, החולה צריך לבדוק דגימות שתן עבור גופי סוכר וקטון לפחות שלוש פעמים ביום. המטופלים צריכים להיות הורה ליצור קשר עם המנחה באופן מיידי אם בדיקות אלה הן נורמליות. במקרים מסוימים, במיוחד כאשר החולה מקבל יותר מ 40 יחידות של אינסולין מדי יום, מומלץ לשקול אשפוז במהלך תקופת המעבר.

חולים שקיבלו סוכני היפוגליקמיה אחרים

כמו עם hypoglycemics אחרים sulfonylurea בכיתה, אין תקופת מעבר נחוצה בעת העברת חולים GLUCOTROL. המטופלים צריכים להיזהר בקפידה (1-2 שבועות) עבור היפוגליקמיה, כאשר הם מועברים מחלקים ארוכים יותר של מחצית החיים (למשל, chlorpropamide) ל- GLUCOTROL עקב חפיפה פוטנציאלית של השפעת התרופה.

כאשר colesevelam הוא coadministered עם גליפיזיד ER, ריכוז הפלזמה המרבי ואת החשיפה הכוללת glipizide מצטמצם. לכן, GLUCOTROL צריך להינתן לפחות 4 שעות לפני colesevelam.

איך סופקו

טבליות GLUCOTROL הן לבנות, ללא צבע, הבקיע, בצורת היהלום, ו imprinted כדלקמן:

5 מ"ג-פייזר 411; 10 מ"ג-פייזר 412.

5 מ"ג בקבוקים: 100 ( NDC 0049-4110-66)
10 מ"ג בקבוקים: 100 ( NDC 0049-4120-66)

אחסון מומלץ

חנות מתחת 86 ° F (30 ° C).

תופעות לוואי

במחקרים מבוקר בארה"ב ובחו"ל, התדירות של תופעות לוואי חמורות שדווחו הייתה נמוכה מאוד. מבין 702 מטופלים, 11.8% דיווחו על תופעות לוואי, וב -1.5% בלבד הופסק גלוקוטרול.

היפוגליקמיה

עיין בסעיף PRECUTIONS ו- OVERDOSE .

גסטרואינטסטינלית

הפרעות במערכת העיכול הן התגובות הנפוצות ביותר. תלונות במערכת העיכול דווחו עם שכיחות משוערת: בחילה ושלשולים, אחת בשבעים; עצירות וגסטראלגיה, אחת למאה. נראה שהן קשורות במינון והן עלולות להיעלם בחלוקה או בהפחתה של המינון. צהבת כולסטטית עלולה להתרחש רק לעתים רחוקות עם sulfonylureas: GLUCOTROL יש להפסיק אם זה קורה.

דרמטולוגית

תגובות עור אלרגיות כולל אריתמה, morbilliform או התפרצויות maculopapular, אורטיקריה, pruritus, אקזמה דווחו על אחד מכל שבעים חולים. אלה עשויים להיות חולפים ועשויים להיעלם למרות המשך השימוש של GlUCOTROL; אם תגובות העור נמשכות, יש להפסיק את התרופה. פורפיריה cutanea tarda ותגובות רגישות דווחו עם sulfonylureas.

המטולוגית

לוקופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אנמיה המוליטית (ראה PRECAUTIONS ), אנמיה פלסטית ופאנציופניה דווחו עם סולפונילוריאס.

מטבולית

פורפיריה בכבד ותגובות דמוספיראמיות דווחו עם sulfonylureas. בעכבר, טיפול גלוקוטרול לא גרם הצטברות של אצטאלדהיד לאחר ניהול אתנול. ניסיון קליני עד כה הוכיח כי GLUCOTROL יש שכיחות נמוכה מאוד של תגובות אלכוהול כמו דיסולפירם.

תגובות אנדוקריניות

מקרים של hyponatremia ואת התסמונת של הפרשת antorduretic הורמון בלתי הולם (SIADH) הפרשה דווחו עם זה sulfonylureas אחרים.

שונות

סחרחורת, נמנום וכאבי ראש דווחו על אחד מכל חמישים מטופלים שטופלו ב- GLUCOTROL. הם בדרך כלל חולפים ורק לעתים נדירות דורשים הפסקת הטיפול.

בדיקות מעבדה

דפוס של בדיקות מעבדה abnormalities נצפתה עם GLUCOTROL דומה לזה של sulfonylureas אחרים. מדידות מתונות עד מתונות של SGOT, LDH, phosphatase אלקליין, BUN וקריאטינין נצפו. דווח על מקרה אחד של צהבת. הקשר בין הפרעות אלה ל- GLUCOTROL אינו ברור, ולעתים רחוקות הן קשורות לסימפטומים קליניים.

ניסיון פוסט-שיווקי

תופעות הלוואי הבאות דווחו במעקב שלאחר השיווק

Hepatobiliary

צורות של כולסטרסט ו hepatocellular של פגיעה בכבד מלווה צהבת דווחו לעתים נדירות בשיתוף עם glipizide; יש להפסיק את גלוקוטרול במקרה זה.

אינטראקציות עם תרופות

פעילות היפוגליקמית של sulfonylureas עשויה להיות מופעלת על ידי תרופות מסוימות, כולל תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות, חלק מהזאולים ותרופות אחרות המכילות חלבון, סליצילטים, סולפונאמידים, כלוראמפניקול, פרובנסיד, קואמרינים, מעכבי מונואמין אוקסידאז, קוינולונים וחוסמי בטא אדרנרגיים . כאשר תרופות כאלה ניתנות לחולה המקבל גלוקוטרול, יש להקפיד על מעקב הדוק אחר היפוגליקמיה. כאשר תרופות כאלה נסוגות מחולה המקבל גלוקוטרול, יש לבחון את המטופל באופן הדוק על אובדן שליטה. במחקרים חוץ גופית עם חלבונים בסרום האדם עולה כי GLUCOTROL נקשר בצורה שונה מאשר tolbutamide ואינו אינטראקציה עם salicylate או dicumarol. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות בהערכת ממצאים אלה למצב הקליני ובשימוש ב- GLUCOTROL עם תרופות אלו.

תרופות מסוימות נוטות לייצר היפרגליקמיה ועלולות להוביל לאובדן שליטה. תרופות אלה כוללות את thiazides ו משתנים אחרים, קורטיקוסטרואידים, phenothiazines, מוצרי בלוטת התריס, אסטרוגן, גלולות למניעת הריון, phenittoin, חומצה ניקוטינית, sympathomimetics, סידן חסימת ערוץ תרופות, ו isoniazid. כאשר תרופות כאלה ניתנות לחולה המקבל גלוקוטרול, יש להקפיד על מעקב צמוד אחר החולה. כאשר תרופות כאלה נסוגות מחולה המקבל גלוקוטרול, יש להקפיד על מעקב הדוק אחר היפוגליקמיה.

אינטראקציה פוטנציאלית בין miconazole אוראלי ו hypoglycemic הפה סוכנים המוביל hypoglycemia חמור דווחה. בין אם זה אינטראקציה מתרחשת גם עם ורידים, אקטואלי, או ההכנות הנרתיק של miconazole אינו ידוע. ההשפעה של ניהול במקביל של DIFLUCAN (fluconazole) ו GLUCOTROL הוכח במחקר פלסבו מוצלב crossover במתנדבים נורמלי. כל הנבדקים קיבלו GLUCOTROL בלבד ועוקבים אחר טיפול עם 100 מ"ג של דיפלוקן כמנת אוראלית אחת למשך 7 ימים. אחוז הגידול הממוצע ב- GLUCOTROL AUC לאחר ניהול fluconazole היה 56.9% (טווח: 35 עד 81).

במחקרים המעריכים את ההשפעה של colesevelam על הפרמקוקינטיקה של גליפיזיד ER בקרב מתנדבים בריאים, ירידה ב- Glipizide AUC0-∞ ו- Cmax של 12% ו -13%, בהתאמה, נצפתה כאשר colesevelam היה coadministered עם גליפיזיד ER. כאשר Glipizide ER ניתנה 4 שעות לפני colesevelam, לא היה שינוי משמעותי glipizide AUC0-∞ או Cmax, -4% ו 0%, בהתאמה. לכן, GLUCOTROL צריך להינתן לפחות 4 שעות לפני colesevelam כדי להבטיח colesevelam לא להפחית את ספיגת glipizide.

אזהרות

אזהרה מיוחדת על סיכון מוגבר של תמותה קרדיווסקולארית: הדיווח על מתן תרופות היפוגליקמיות אורליות דווח על קשר עם עלייה בתמותה קרדיווסקולרית בהשוואה לטיפול בתזונה בלבד או בתזונה בתוספת אינסולין. אזהרה זו מבוססת על מחקר שנערך על ידי קבוצת המחקר של קבוצת סוכרת (UGDP), מחקר קליני פרוספקטיבי ארוך טווח שנועד להעריך את היעילות של תרופות להורדת רמות הגלוקוז במניעת או עיכוב של סיבוכים בכלי הדם בחולים עם סוכרת שאינה תלויה באינסולין . במחקר השתתפו 823 מטופלים אשר חולקו באקראי לאחת מארבע קבוצות טיפול (סוכרת, 19, מספר 2: 747-830, 1970).

UGDP דיווח כי מטופלים שטופלו במשך 5 עד 8 שנים עם דיאטה בתוספת מנה קבועה של tolbutamide (1.5 גרם ליום) היו בעלי תמותה קרדיווסקולרית בערך פי 2 מהחולים שטופלו בדיאטה בלבד. לא נצפתה עליה משמעותית בתמותה הכוללת, אך השימוש ב- tolbutamide הופסק בהתבסס על הגידול בתמותה הקרדיווסקולרית, ובכך הגביל את האפשרות שהמחקר הראה עלייה בתמותה הכוללת. למרות המחלוקת בנוגע לפרשנות תוצאות אלה, ממצאי המחקר של UGDP מספקים בסיס הולם לאזהרה זו. יש להודיע ​​למטופל על הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים של גלוקוטרול ועל מצבים טיפוליים חלופיים.

למרות שרק תרופה אחת מסוג sulfonylurea (tolbutamide) נכללה במחקר זה, זה נבון מנקודת מבט בטיחותית, כי אזהרה זו עשויה לחול גם על תרופות היפוגליקמיות אחרות הפה בכיתה זו, על רקע הדמיון ההדוק שלהם במצב של פעולה ומבנה כימי.

אמצעי זהירות

כללי

תוצאות מקרוסקולריות

לא נעשו מחקרים קליניים שהוכיחו ראיות חותכות להפחתת הסיכון המקרו-וסקולרי באמצעות גלוקוטרול או כל תרופה אחרת נגד סוכרת.

מחלת כליות וכבד

המטבוליזם וההפרשה של גלוקוטרול עשויים להיות מואטים בחולים עם תפקוד כליות ו / או הכבד לקוי. אם היפוגליקמיה צריכה להתרחש בחולים כאלה, זה יכול להיות ממושך וניהול ראוי צריך להיות הנהיג.

היפוגליקמיה

כל התרופות מסוג sulfonylurea מסוגלות לייצר היפוגליקמיה חמורה. בחירה נכונה של המטופל, המינון וההוראות חשובים כדי למנוע הפרעות היפוגליקמיות. אי ספיקת כליות או אי ספיקת כבד עלולה לגרום לרמות גבוהות של גלוקוטרול, וזו עלולה גם להפחית את הקיבולת הגלוקונוגנית, שתיהן מגבירות את הסיכון לתגובות היפוגליקמיות חמורות. חולים קשישים, חלשים או מתת-תזונה, ואלה עם אי ספיקה של יותרת הכליה או יותרת המוח, רגישים במיוחד לפעולה ההיפוגליקמית של תרופות להורדת רמות הגלוקוז. היפוגליקמיה עלולה להיות קשה לזהות אצל קשישים, ובאנשים הנוטלים תרופות בטא-אדרנרגיות. היפוגליקמיה נוטה יותר להתרחש כאשר צריכת הקלוריות היא לקויה, לאחר פעילות גופנית חמורה או ממושכת, כאשר אלכוהול הוא ingested, או כאשר נעשה שימוש יותר מתרופה אחת להורדת רמת הסוכר.

אובדן שליטה של ​​גלוקוז בדם

כאשר מטופל מייצב על כל משטר סוכרת חשוף ללחץ כגון חום, טראומה, זיהום או ניתוח, אובדן שליטה עלולה להתרחש. בזמנים כאלה, ייתכן שיהיה צורך להפסיק את Glucoterol ולנהל אינסולין.

האפקטיביות של כל תרופה היפוגליקמית אוראלית, כולל גלוקוטרול, בהורדת רמת הסוכר בדם לרמה הנמוכה יורדת בחולים רבים לאורך זמן, אשר עשויה להיות תוצאה של התקדמות חומרת הסוכרת או היענות מופחתת לתרופה. תופעה זו ידועה ככישלון משני, להבדיל ממנה מהכישלון העיקרי שבו התרופה אינה יעילה בחולה יחיד כאשר ניתנה לראשונה.

אנמיה המוליטית

טיפול בחולים עם גלוקוז 6-פוספט dehydrogenase (G6PD) חסר עם סוכני sulfonylurea יכול להוביל anemia hemolytic. בגלל GLUCOTROL שייך בכיתה של סוכני sulfonylurea, זהירות יש להשתמש בחולים עם מחסור G6PD חלופה לא sulfonylurea צריך להיחשב. בדיווחים שלאחר השיווק דווח על אנמיה המוליטית בחולים שלא ידעו מחסור ב- G6PD.

בדיקות מעבדה

יש לעקוב אחר תקופת הסוכר בדם ובשתן. מדידה של המוגלובין glycosylated עשוי להיות שימושי.

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

מחקר בן 20 חודשים בחולדות, ומחקר בן שמונה עשרה חודשים בעכברים במינון של עד פי 75 מהמינון האנושי המרבי, לא גילה כל עדות לסרטן הקשור לסמים. בדיקות בקטריות ובבדיקות vivo מוטגניות היו שליליות באופן אחיד. מחקרים בחולדות של שני המינים במינונים עד פי 75 מהמינון האנושי לא הראו כל השפעה על הפריון.

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה C

Glucotrol (glipizide) נמצא כי הוא fetotoxic במחקרים חולדה בכל רמות מינון (5-50 מ"ג / ק"ג). זה fetotoxicity כבר ציין עם אחרים sulfonylureas, כגון tolbutamide ו tolazamide. ההשפעה היא perinatal והאמין להיות קשור ישירות לפעולה פרמקולוגית (hypoglycemic) של Glucotrol. במחקרים בחולדות ובארנבות לא נמצאו השפעות טרטוגניות. אין מחקרים הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות. Glucotrol יש להשתמש במהלך ההריון רק אם היתרון הפוטנציאלי מצדיק את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

מכיוון שמידע עדכני מעלה כי רמות סוכר בדם חריגות במהלך ההריון קשורות לשכיחות גבוהה יותר של הפרעות מולדות, מומחים רבים ממליצים להשתמש באינסולין במהלך ההריון כדי לשמור על רמות הגלוקוז בדם קרוב ככל האפשר לנורמה.

תופעות לוואי

היפוגליקמיה חמורה ממושכת (4 עד 10 ימים) דווחה בילודים שנולדו לאמהות שקיבלו תרופת סולפונילוריאה בזמן הלידה. זה כבר דיווחו בתדירות גבוהה יותר עם השימוש של סוכנים עם מחצית חיים. אם נעשה שימוש ב- GLUCOTROL במהלך ההריון, יש להפסיק אותו לפחות חודש לפני תאריך הלידה הצפוי.

אמהות סיעוד

למרות שלא ידוע אם גלוקוטראל מופרש בחלב האדם, ידוע כי תרופות מסוימות של סולפונילורה מופרשות בחלב האדם. בגלל הפוטנציאל היפוגליקמיה בתינוקות סיעודי יכול להתקיים, החלטה צריכה להיעשות אם להפסיק סיעוד או להפסיק את התרופה, תוך התחשבות בחשיבות של התרופה לאם. אם התרופה מופסקת ואם הדיאטה לבדה אינה מספקת לשליטה על רמת הגלוקוז בדם, יש לשקול טיפול באינסולין.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות בילדים לא הוקמו.

שימוש גריאטרי

קביעה לא נעשתה אם מחקרים קליניים מבוקרים של GLUCOTROL כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי להגדיר הבדל בתגובתם של נבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובות בין הקשישים לחולים הצעירים. באופן כללי, בחירת המינון עבור מטופל קשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחיל בקצה הנמוך של טווח המינון, המשקף את התדירות הגבוהה יותר של הפחתה בתפקוד הכבד, הכליות או הלב, וכן של מחלה במקביל או טיפול תרופתי אחר.

מנת יתר

אין ניסיון מתועד היטב עם overcosage GLUCOTROL. הרעילות האוראלית החריפה הייתה נמוכה ביותר בכל המינים שנבדקו (LD50 גדול מ -4 גרם לק"ג).

מנת יתר של sulfonylureas, כולל GLUCOTROL, יכול לייצר היפוגליקמיה. תסמינים של היפוגליקמיה קלה ללא אובדן תודעה או ממצאים נוירולוגיים צריכים להיות מטופלים בצורה אגרסיבית עם גלוקוז אוראלי והתאמות במינון התרופה ו / או דפוסי הארוחה. מעקב צמוד צריך להימשך עד שהרופא יבטיח שהחולה אינו בסכנה. תגובה חריפה של היפוגליקמיה בתרדמת, התקף או פגיעה נוירולוגית אחרת מתרחשת לעיתים רחוקות, אך מהווה מצב חירום רפואי הדורש אשפוז מיידי. אם מאובחנים או חשודים בתרדמת היפוגליקמית, יש לתת לחולה זריקה תוך וריידית מהירה של תמיסת גלוקוז מרוכזת (50%). זה צריך להיות מלווה עירוי רציף של פתרון גלוקוז יותר (10%) לדלל בשיעור שישמור את רמת הסוכר בדם ברמה מעל 100 מ"ג / ד"ל. חולים צריכים להיות במעקב צמוד במשך לפחות 24 עד 48 שעות מאז היפוגליקמיה יכול לחזור לאחר התאוששות קלינית לכאורה. פינוי גלוקוטרול מהפלזמה יהיה ממושך באנשים עם מחלת כבד. בגלל מחייב חלבון נרחב של GLUCOTROL, דיאליזה לא סביר להיות תועלת.

אימוץ

GLUCOTROL הוא התווית בחולים עם:

  1. רגישות יתר ידועה לתרופה.
  2. סוג 1 סוכרת, חולי סוכרת סוכרתית, עם או ללא תרדמת. מצב זה צריך להיות מטופלים עם אינסולין.

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון פעולה

מצב הפעולה העיקרי של GLUCOTROL בחיות ניסיוניות נראה כי הוא גירוי של הפרשת אינסולין מן תאי בטא של רקמת איון הלבלב ולכן תלוי התאים בטא תפקוד האיברים הלבלב. אצל בני אדם, Glucotrol נראה להוריד את רמת הסוכר בדם על ידי גירוי האינסולין מהלבלב, דבר התלוי בתאי בטא מתפקדים באיים הלבלב. המנגנון שבאמצעותו GlucOTrol מוריד את רמת הסוכר בדם במהלך ניהול ארוך טווח לא נקבע בבירור. אצל האדם, גירוי הפרשת האינסולין על ידי גלוקוטרול בתגובה לארוחה הוא ללא ספק בעל חשיבות רבה. רמות האינסולין של הצום אינן מורמות אפילו בטווח הארוך של גלוקוטרול, אך התגובה לאינסולין לאחר הארוחה ממשיכה להשתפר לאחר לפחות 6 חודשי טיפול. התגובה האינסולינוטרופית לארוחה מתרחשת תוך 30 דקות לאחר מינון אוראלי של גלוקוטרול בחולי סוכרת, אך רמות אינסולין גבוהות אינן מתמשכות מעבר לאתגר הארוחה. תופעות Extrapancreatic עשוי לשחק חלק במנגנון הפעולה של סמים hypophlycemic סמים.

רמת הסוכר בדם נמשכת אצל חלק מהמטופלים במשך עד 24 שעות לאחר מינון בודד של גלוקוטרול, למרות שרמת הפלסמה ירדה לשיעור קטן מרמות השיא באותה עת (ראה פרמקוקינטיקה להלן).

חלק מהחולים אינם מגיבים בתחילה, או בהדרגה לאבד את היענותם לתרופות sulfonylurea, כולל GLUCOTROL. לחלופין, Glucotrol עשוי להיות יעיל בחלק מהחולים שלא הגיבו או חדלו להגיב על סולפונילוריות אחרות.

אפקטים אחרים

זה הוכח כי טיפול GLUCOTROL היה יעיל בשליטה על רמת הסוכר בדם ללא שינויים מזיקים של פרופילים lipoprotein פלזמה של חולים שטופלו עבור NIDDM. במחקר פלסבו, מחקר מוצלב במתנדבים רגילים, לא הייתה לפעילות של גלוטו-רולציה פעילות אנטי-דורית, ולמעשה הובילה לגידול קל בסילוק מים חופשי.

פרמקוקינטיקה

קליטת מערכת העיכול של גלוקוטרול באדם היא אחידה, מהירה ובעלת השלמות. שיא ריכוז הפלסמה להתרחש 1-3 שעות לאחר מנה אחת אוראלית. מחצית החיים של חיסול נע בין 2-4 שעות בנבדקים רגילים, בין אם תוך ורידי או בעל פה. דפוסים מטבוליים ו excretory דומים עם שני נתיבי הממשל, המציין כי מטבוליזם לעבור הראשון אינו משמעותי. GLUCOTROL אינו מצטבר בפלזמה על פיזור חוזר בעל פה. סך הקליטה וההשפעה של מינון אוראלי לא הושפע מאוכל במתנדבים נורמליים, אך הקליטה התעכבה בכ -40 דקות. לכן, GLUCOTROL היה יעיל יותר כאשר ניתנו כ -30 דקות לפני, ולא עם, ארוחה מבחן בחולי סוכרת. חלבון חלבון נלמד בסרום מתנדבים שקיבלו גלוקוטרול אוראלי או תוך ורידי ומצאו כי 98-99% שעה אחת לאחר נתיב הניהול. נפח גלוי של גלוקוטרול לאחר ניהול תוך ורידי היה 11 ליטר, המעידים על לוקליזציה בתוך תא הנוזל תאיים. בעכברים, לא היה גלוקוטרול או מטבוליטים ניתנים לזיהוי באופן אוטורידיוגרפי במוח או בעמוד השדרה של זכרים או נקבות, ולא בעוברים של נשים בהריון. במחקר אחר, עם זאת, כמויות קטנות מאוד של רדיואקטיביות זוהו בעוברים של חולדות נתון התרופה.

המטבוליזם של גלוקוטרול הוא נרחב ומתרחש בעיקר בכבד. המטבוליטים העיקריים הם מוצרים hydroxylation פעיל קוטבטים קוטבי מופרשים בעיקר בשתן. פחות מ -10% ללא שינוי Glucotrol נמצא בשתן.

מידע על המטופל

יש להודיע ​​למטופלים על הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים של גלוקוטרול ועל מצבים טיפוליים חלופיים. כמו כן יש להודיע ​​להם על החשיבות בהוראות התזונה, על תוכנית פעילות גופנית סדירה ועל בדיקות קבועות של שתן ו / או גלוקוז בדם.

את הסיכונים של היפוגליקמיה, הסימפטומים שלה ואת הטיפול, ואת התנאים כי predispose להתפתחות שלה יש להסביר לחולים ובני משפחה אחראי. יש להסביר גם כישלון ראשוני ומשני.

מידע על הרופא המטפל בחולים

בטיפול בטיפול בסוכרת מסוג 2, יש להדגיש את התזונה כטיפול העיקרי. הגבלת קלוריות וירידה במשקל חיוניים בחולה הסוכרתי השמנת יתר. ניהול תזונתי תקין לבדו עשוי להיות יעיל בשליטה על הגלוקוז בדם ועל תסמינים של היפרגליקמיה. יש להדגיש את חשיבות הפעילות הגופנית הרגילה, ולזהות את גורמי הסיכון הקרדיווסקולריים ולנקוט באמצעים מתקנת בכל מקום אפשרי. השימוש בתרופה Glucotrol או בתרופות אנטי-דלקתיות אחרות חייב להיחשב הן על ידי הרופא והן על ידי המטופל כטיפול בנוסף לתזונה ולא כתחליף או כמנגנון נוח למניעת הריסון התזונתי. יתר על כן, אובדן של גלוקוז בדם שליטה על דיאטה לבד עשוי להיות חולף, ולכן דורש רק לטווח קצר הממשל של גלוקוטרול או תרופות אחרות antideabetic. תחזוקה או הפסקת הטיפול ב- GLUCOTROL או בתרופות אנטי-דלקתיות אחרות צריכות להתבסס על שיקול דעת קליני תוך שימוש בהערכות קליניות ומעבדה רגילות.

קטגוריות פופולאריות