פיוריקט

Anonim

(butalalbital, acetaminophen וקפאין) קפסולות

אַזהָרָה

הפאטות

ACETAMINOPHEN היה קשור עם מקרים של כשל בלידה חריפה, על זמנים הנובעים transverant חיים ו מוות. רוב המקרים של פציעה חיה קשורים עם השימוש באקטמינופן במינונים שהסתכמו ב -4, 000 מיליגרמים ליום, ואלה מעורבים יותר מתוצר אחד המכיל אקטמינופה.

תיאור

Butalbital, acetaminophen וקפאין מסופקים בצורת כמוסה לניהול בעל פה.

כל קפסולה מכילה:

בוטלביטל .................... 50 מ"ג

אזהרה: עשוי להיות הרגל להרכיב.

Acetaminophen .......... 325 מ"ג

קפאין ..................... 40 מ"ג

בנוסף, כל קפסולה מכילה את המרכיבים הלא פעילים הבאים: דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי, סודיום croscarmellose, סטארט מגנזיום, תאית microcrystalline עם פגז הקפסולה המורכבת של ג'לטין (דו תחמוצת הסיליקון ונתרן lauryl סולפט נוסף כעוזרי ייצור של ג'לטין) ו דו תחמוצת טיטניום. דיו Imperiting מורכב n- בוטיל אלכוהול, זיגוג התרופות שונה SD-45, פרופילן גליקול, אלכוהול SDA-3A, דו תחמוצת טיטניום, D & C צהוב מס '10 אלומיניום אגם FD & C כחול מס' 1 אלומיניום אגם.

Butalbital (5-allyl-5-isobutylbarbituric חומצה), אבקת גביש מעט מריר, לבן, חסר ריח, הוא קצר barbiturate ביניים. יש לו את הנוסחה המבנית הבאה:


C 11 H 16 N 2 O 3 MW = 224 .26

Acetaminophen (4'-hydroxyacetanilide), אבקת גבישי מעט מריר, לבן, חסר ריח, הוא משכך כאבים לא nonopiate, non-salicylate ו antipyretic. יש לו את הנוסחה המבנית הבאה:


C 8 H 9 NO 2 MW = 151.16

קפאין (1, 3, 7-trimethylxanthine), אבקה לבנה, מרינה או מחטים לבנים, הוא ממריץ מערכת העצבים המרכזית. יש לו את הנוסחה המבנית הבאה:


C 8 H 10 N 4 O 2 MW = 194 .19

התראות

קפסולות של Esgic® (כמויות של בוטלביטל, אצטמינופן וכמו קפאין USP 50 mg / 325 mg / 40 mg) מצביעות על ההקלה של תסמין הסימפטומים של כאב ראש (או התכווצות שרירים).

עדויות התומכות ביעילות ובבטיחות של מוצר משולב זה בטיפול בכאבי ראש חוזרים ונשנים רבים אינו זמין. זהירות בהקשר זה נדרש כי butalbital הוא הרגל להרכיב ואת פוטנציאל להתעללות.

מינון ואדמיניסטרציה

אחת או שתי כמוסות כל ארבע שעות. סך המינון היומי לא יעלה על 6 כמוסות.

שימוש ממושך וחוזר במוצר זה אינו מומלץ בשל הפוטנציאל לתלות פיזית.

איך סופקו

קפסולות של Esgic®, המכילות 50 מ"ג butalbital 50 מ"ג ( אזהרה: עשויות להיווצר ), acetaminophen 325 מ"ג וקפאין 40 מ"ג, הן גוף לבן אטום, כובע, והן מוטבעות עם לוגו בצד אחד ו- "535-12" בקלי דיו ירוקה. הם מסופקים בבקבוקים של 100 כמוסות, NDC 0535-0012-01.

אִחסוּן

חנות ב 20 ° עד 25 ° C (68 ° עד 77 ° F) (ראה USP נשלט טמפרטורה החדר ).

לוותר על מיכל חזק, עמיד עמידים עם סגירת עמיד לילדים.

תופעות לוואי

נצפה לעתים קרובות

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן נמנום, סחרחורת, סחרחורת, קוצר נשימה, בחילה, הקאות, כאבי בטן ותחושת שיכרון.

נצפתה לעתים נדירות

כל האירועים השליליים המפורטים להלן מסווגים כבלתי שכיחים.

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, תחושת רעוע, עקצוץ, התעמלות, התעלפות, עייפות, עפעפיים כבדים, אנרגיה גבוהה, לחשים חמים, קהות, איטיות, התקף. בלבול נפשי, התרגשות או דיכאון יכולים להתרחש גם בשל חוסר סובלנות, במיוחד בחולים קשישים או חלשים, או בשל מנת יתר של butalbital.

מערכת העצבים האוטונומית: יובש בפה, הזעת יתר.

גסטרואינטסטינאל: קושי בליעה, צרבת, גזים, עצירות.

לב וכלי דם: טכיקרדיה.

שרירים ושלד: כאבי רגליים, עייפות שרירים.

Genitourinary: דיכאון.

שונות: pruritus, חום, כאבי אוזניים, גודש באף, טינטון, אופוריה, תגובות אלרגיות.

דווח על מספר מקרים של תגובות דרמטולוגיות, כולל נפיחות של האפידרמיס הרעיל ומולטיפורמי אריתמה.

תופעות הלוואי השליליות הבאות עשויות להיחשב כאפקטים אפשריים של מרכיבי מוצר זה. ההשפעות האפשריות של גיל דוס גבוה מופיעות בסעיף OVERDOSAGE.

Acetaminophen: תגובות אלרגיות, פריחה, thrombocytopenia, agranulocytosis.

קפאין: גירוי לב, עצבנות, רעד, תלות, nephrotoxicity, היפרגליקמיה.

שימוש לרעה בסמים ותלות

התעללות ותלוי

בוטאלביטל

Barbiturates עשוי להיות הרגל להרכיב : סובלנות, תלות פסיכולוגית, תלות פיזית עשויים להתרחש במיוחד לאחר שימוש ממושך של מינונים גבוהים של barbiturates. המינון היומי הממוצע עבור מכור הברביטורט הוא בדרך כלל על 1500 מ"ג. כמו סובלנות כדי barbiturates מפתחת, את הסכום הדרוש כדי לשמור על אותה רמה של שכרות מגביר; סובלנות למינון קטלני, לעומת זאת, אינו גדל יותר מפי שניים. כאשר זה קורה, השוליים בין מינון הרעלה לבין המינון הקטלני הופך קטן יותר. מינון קטלני של barbiturate הוא הרבה פחות אם אלכוהול הוא גם ingested. תסמיני גמילה חמורים (עוויתות ו דליריום) עלולים להתרחש תוך 16 שעות ולמשך עד 5 ימים לאחר הפסקה פתאומית של תרופות אלו. עוצמת תסמיני הגמילה יורדת בהדרגה על פני תקופה של כ -15 ימים. הטיפול בתלות ברביטוראט מורכב משימוש זהיר והדרגתי של התרופה. מטופלים תלויי ברביטוראט יכולים להימשך באמצעות מספר משטרי נסיגה שונים. שיטה אחת כרוכה בייזום טיפול במינון הרגיל של המטופל ובהדרגה בהורדת המינון היומי כפי שסובל על ידי המטופל.

אינטראקציות עם תרופות

השפעות CNS של butalbital עשוי להיות משופר על ידי מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO).

Butalbital, acetaminophen וקפאין עשוי להגביר את ההשפעות של: משככי כאבים נרקוטיים אחרים, אלכוהול, הרדמה כללית, הרגעה כגון chlordiazepoxide, תרופות הרגעה מהפך, או דיכאון אחרים CNS, גרימת דיכאון CNS גדל.

סמים / בדיקות מעבדה אינטראקציות

Acetaminophen עשוי לייצר תוצאות חיוביות שגויות הבדיקה עבור חומצה 5-hydroxy-indoleacetic חומצה.

אזהרות

Butalbital הוא הרגל להרכיב ואת פוטנציאל להתעללות. כתוצאה מכך, השימוש המורחב במוצר זה אינו מומלץ.

הפטוקוצניות

Acetaminophen נקשר במקרים של אי ספיקת כבד חריפה, בזמנים וכתוצאה מכך השתלת כבד ומוות. רוב המקרים של פגיעה בכבד קשורים בשימוש של acetaminophen במינונים כי יעלה על 4000 מיליגרם ליום, ולעתים קרובות כרוך יותר מאשר אחד המכיל acetaminophen מוצר. צריכת יתר של acetaminophen עשוי להיות מכוונת לגרום נזק עצמי או לא מכוונת כמו חולים מנסים להשיג יותר הקלה בכאב או בלי לדעת לקחת מוצרים אחרים המכילים acetaminophen.

הסיכון לכשל כבד חריף גבוה יותר אצל אנשים עם מחלת כבד הבסיסית ועל אנשים אשר לבלוע אלכוהול בעת נטילת acetaminophen.

להנחות את המטופלים לחפש acetaminophen או APAP על תוויות החבילה ולא להשתמש יותר מאשר מוצר אחד המכיל acetaminophen. להנחות את החולים כדי לחפש טיפול רפואי מיד עם בליעה של יותר מ 4000 מיליגרם של אצטמינופן ליום, גם אם הם מרגישים טוב.

תגובות עור חמורות

לעיתים נדירות, acetaminophen עלול לגרום לתגובות עור חמורות, כגון פסטולוזיס אקסאנטומטי חריף (AGEP), תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (SJS), ו- TCP, אפידרמיס רעיל (TEN), אשר יכול להיות קטלני. יש להודיע ​​למטופלים על סימנים לתגובות עור חמורות, ויש להפסיק את השימוש בתרופה בהופעתה הראשונה של פריחה בעור או בכל סימן אחר של רגישות יתר.

רגישות יתר / אנפילקסיס

היו דיווחים שלאחר השיווק של רגישות יתר ו אנפילקסיס הקשורים לשימוש של אצטמינופין. סימנים קליניים כללו נפיחות בפנים, בפה ובגרון, במצוקה נשימתית, בשחיקה, בפריחה, בגרון ובקיאה. היו דיווחים נדיר על אנפילקסיס מסכן חיים הדורש טיפול רפואי דחוף. להנחות את המטופלים להפסיק באופן מיידי את הקפסולות של Esgic® ולחפש טיפול רפואי אם הם סובלים מתסמינים אלו. אין לרשום קפסולות של Esgic® לחולים עם acetaminophenallergy.

אמצעי זהירות

כללי

יש להקפיד על קפסולות של Esgic® בחולים מסוימים בסיכון מיוחד, כגון קשישים או חלשים, ואלה עם ליקוי חמור בפונקציה כלית או בכבד או בתנאי בטן חריפים.

בדיקות מעבדה

בחולים עם מחלת כבד או מחלת כליות חמורה, יש לטפל בהשפעות הטיפול באמצעות בדיקות טבוריות של הכבד ו / או בדיקות הכליות.

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

לא נערכו מחקרים הולמים בבעלי חיים כדי לקבוע האם לאצטמינופין או ל butalbital יש פוטנציאל לסרטן, מוטאגנזה או לירידה בפריון.

הֵרָיוֹן

השפעות טרטוגניות

הריון קטגוריה C

מחקרים רבייה של בעלי חיים לא נערכו עם מוצר זה שילוב. זה גם לא ידוע אם butalbital, acetaminophen וקפאין יכול לגרום נזק עוברית כאשר ניתנת לאישה בהריון או יכול להשפיע על יכולת הרבייה. מוצר זה צריך להינתן לאישה בהריון רק כאשר יש צורך בבירור.

תופעות לוואי

התקפי משיכה דווחו בתינוק בן יומיים, שאמו נטלה תרופה המכילה את התרופה בחודשיים האחרונים של ההיריון. בוטלביטל נמצא בסרום התינוק. התינוק קיבל phenobarbital 5 מ"ג / ק"ג, אשר היה tapered ללא התקף נוסף או תסמיני גמילה אחרים.

אמהות סיעוד

קפאין, barbiturates ו acetaminophen מופרשים בחלב אם בכמויות קטנות, אבל המשמעות של ההשפעות שלהם על תינוקות הנקה אינו ידוע. בגלל פוטנציאל לתגובות שליליות חמורות בתינוקות סיעודיים מ butalbital, acetaminophen וקפאין, יש לקבל החלטה אם להפסיק את הטיפול או להפסיק את התרופה, תוך התחשבות בחשיבות התרופה לאם.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות בחולים ילדים מתחת לגיל 12 לא הוקמו.

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים של כמוסות butalbital, acetaminophen ו קפאין לא כלל מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע אם הם מגיבים אחרת מן הנבדקים הצעירים. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובות בין הקשישים לחולים הצעירים. באופן כללי, בחירת המינון עבור מטופל קשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחיל בקצה הנמוך של טווח המינון, המשקף את התדירות הגבוהה יותר של הפחתה בתפקוד הכבד, הכליות או הלב, וכן של מחלה במקביל או טיפול תרופתי אחר.

בוטלביטל ידועה מופרשת באופן משמעותי על ידי הכליה, והסיכון לתגובות רעילות לתרופה זו עשוי להיות גדול יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. מכיוון שחולים קשישים נוטים יותר לירידה בתפקוד הכלייתי, יש להקפיד על בחירת המינון, ועשויים להיות שימושיים לפקח על תפקוד הכליות.

מנת יתר

בעקבות מינון יתר חריף של butalbital, acetaminophen וקפאין, הרעילות עלולה להיגרם מן barbiturate או acetaminophen. רעילות עקב קפאין היא פחות סביר, בשל כמויות קטנות יחסית בניסוח זה.

סימנים וסימפטומים

רעילות מהרעלת ברביטוראט כוללת נמנום, בלבול ותרדמת; דיכאון נשימתי; לחץ דם; זעזוע.

ב acetaminophen יתר: מינון תלוי, נטל בכבד קטלני הוא האפקט השלילי החמור ביותר. נמנום צינורי של כליות, תרדמת היפוגליקמית ופגמי קרישה עשויים להתרחש גם כן. תסמינים מוקדמים בעקבות מנת יתר של יתר לחץ דם פוטנציאלי עשויים לכלול: בחילה, הקאות, דיאפורזה וחולשה כללית. עדויות קליניות ומעבדה של רעילות בכבד אינן יכולות להופיע עד 48 עד 72 שעות לאחר בליעה.

הרעלת קפאין חריפה עלולה לגרום לנדודי שינה, לחוסר מנוחה, לרעד ולדיליריום, טכיקרדיה ו extrasystoles.

יַחַס

מנת יתר אחת או יותר של סמים עם מוצר זה הוא שילוב יתר של יתר מינון יתר של פולידרוג, ויש להתייעץ עם מרכז בקרת רעל אזורי. טיפול מיידי כולל תמיכה של תפקוד Cardiorespiratory ואמצעים להפחתת ספיגת התרופה.

יש להשתמש בחמצן, בנוזל תוך ורידי, באסופרסורים ובצעדים תומכים אחרים, כפי שצוין. יש לשקול גם מניעה או סיוע למניעת הריון.

טיהור קיבה עם פחם פעיל צריך להינתן רק לפני N-acetylcysteine ​​(NAC) כדי להקטין את ספיגת מערכתית אם אכילה acetaminophen ידוע או חשד שהתרחש בתוך כמה שעות של המצגת. רמות acetaminophen בסרום יש לקבל באופן מיידי אם החולה מציג 4 שעות או יותר לאחר בליעה להעריך הסיכון הפוטנציאלי של הפטוטוקסיטי; רמות acetaminophen נמשך פחות מ 4 שעות לאחר בליעה עשוי להיות מטעה. כדי להשיג את התוצאה הטובה ביותר האפשרית, NAC צריך להינתן בהקדם האפשרי שבו חשודים או מתפתח פגיעה בכבד חשוד. NAC תוך ורידי יכול להינתן כאשר הנסיבות מונעות ניהול בעל פה.

טיפול תומך נמרץ נדרש לשיכרון חמור. נהלים להגביל את הספיגה המתמשכת של התרופה חייב להיעשות בקלות מאז הפציעה הכבד הוא תלוי במינון ומתרחש מוקדם במהלך שיכרון.

אימוץ

מוצר זה הוא התווית תחת התנאים הבאים:

  • רגישות יתר או חוסר סובלנות לכל רכיב של מוצר זה.
  • חולים עם פורפיריה.

פרמקולוגיה קלינית

זה שילוב של מוצר סמים מיועד לטיפול כאב ראש מתח.

זה מורכב שילוב קבוע של butalbital, acetaminophen וקפאין. תפקיד כל מרכיב משחק בהקלה של תסביך של תסמינים המכונה כאב ראש מתח אינו מובן לחלוטין.

פרמקוקינטיקה

ההתנהגות של רכיבי הפרט מתוארת להלן.

בוטאלביטל

Butalbital הוא נספג היטב דרכי העיכול והוא צפוי להפיץ את רוב הרקמות בגוף. Barbiturates באופן כללי עשויים להופיע בחלב אם בקלות לעבור את מחסום השליה. הם כרוכים חלבונים פלזמה ורקמות במידה משתנה מחייב מגביר ישירות כפונקציה של מסיסות שומנים.

חיסול בוטאלביטל הוא בעיקר באמצעות הכליה (59% עד 88% מהמינון) כתרופה או מטבוליטים ללא שינוי. מחצית החיים של הפלסמה היא כ -35 שעות. מוצרי הפרשת השתן כוללים תרופת אב (כ -3.6% מהמינון), חומצה ברביטורית (2, 3-dihydroxypropyl) (כ -24% מהמינון), 5-allyl-5 (3-hydroxy-2) חומצה ברביטורית (כ - 4.8% מהמינון), מוצרים עם טבעת חומצה ברביטורית עם הידרוליזה של אוריאה (כ - 14% מהמינון) וכן חומרים לא מזוהים. של החומר מופרש בשתן, 32% הוא מצומדות.

החלבון מחלב פלזמה במבחנה של butalbital הוא 45% על טווח הריכוז של 0.5 עד 20 מיקרוגרם / מ"ל. זה נופל בטווח של חלבון פלזמה מחייב (20% עד 45%) דיווחו עם barbiturates אחרים כגון phenobarbital, pentobarbital, ו secobarbital נתרן. יחס הריכוז בין פלזמה לדם היה כמעט אחדות, דבר המצביע על כך שאין חלוקה מועדפת של butalbital לתוך פלסמה או תאי דם (ראה OVERDOSAGE למידע על רעילות ).

אצטמינופין

Acetaminophen נספג במהירות מהמערכת העיכולית ומופץ בכל רקמות הגוף. מחצית החיים של הפלסמה היא 1.25 עד 3 שעות, אך ניתן להגביר את הנזק בכבד ומנת יתר. חיסול של acetaminophen הוא בעיקר על ידי livermetabolism (הצמידה) ואת הפרשת הכליות הבאים של מטבוליטים. כ 85% של מינון אוראלי מופיע בשתן בתוך 24 שעות של הממשל, רוב כמו הצומד glucuronide, עם כמויות קטנות של מצמידים אחרים ותרופה ללא שינוי. (ראה OVERDOSAGE לקבלת מידע רעילות ).

קָפֵאִין

כמו רוב xanthines, קפאין הוא נספג במהירות מופץ בכל רקמות הגוף ונוזלים, כולל CNS, רקמות העובר, וחלב אם.

קפאין הוא ניקה באמצעות חילוף החומרים ואת הפרשת בשתן. מחצית החיים של הפלסמה היא כ -3 שעות. Biotransformation הכבד לפני הפרשה, התוצאות על כמויות שוות של 1-methylxanthine וחומצה 1-methyluric. מתוך 70% של מינון כי הוא התאושש בשתן, רק 3% הוא ללא שינוי התרופה. (ראה OVERDOSAGE לקבלת מידע רעילות ).

מידע על המטופל

מידע עבור מטופלים / מטפלים

  • אל תיקח קפסולות של Esgic® אם אתה אלרגי לאחד ממרכיביו.
  • אם אתם מפתחים סימנים של אלרגיה כגון פריחה או קושי לנשום, להפסיק לקחת קפסולות Esgic ® לפנות לרופא שלך באופן מיידי.
  • אין לקחת יותר מ 4000 מיליגרם של יום acetaminophenper. התקשר לרופא שלך אם לקחת יותר מהמנה המומלצת.

מוצר זה עלול לפגוע ביכולות מנטליות ו / או פיזיות הדרושות לביצוע משימות שעלולות להיות מסוכנויות כגון נהיגה במכונית או במכונות הפעלה. משימות כאלה יש להימנע בעת נטילת מוצר זה.

אלכוהול ודיכאון CNS אחרים עשויים לייצר דיכאון CNS כתוסף, כאשר נלקח עם מוצר זה שילוב, ויש להימנע.

Butalbital עשוי להיות הרגל להרכיב. חולים צריכים לקחת את התרופה רק כל עוד זה שנקבע, בסכומים שנקבעו, ולא לעתים קרובות יותר מאשר prescribed.

קטגוריות פופולאריות