בנטיל

Anonim

בנטייל
(dicyclomine hydrochloride) USP

תיאור

BentyL הוא סוכן אנטי-ספסולי ואנטיכולינרגי (אנטי-קוצריני), הזמין במינונים הבאים:

  • בנטיל כמוסות לשימוש אוראלי מכילים 10 מ"ג dicyclomine hydrochloride USP. כמוסות בנטיל 10 מ"ג מכילים גם מרכיבים לא פעילים: סידן גופרתי, עמילן תירס, FD & C כחול מס '1, FD & C אדום מס' 40, ג'לטין, לקטוז, סטיארט מגנזיום, עמילן תירס pregelatinized, ו דו תחמוצת טיטניום.
  • טבליות BENTYL לשימוש בעל פה מכילים 20 מ"ג dicyclomine hydrochloride USP. BentyL 20 מ"ג טבליות גם מכילים מרכיבים לא פעילים: שיטה, סידן פוספט סידן, עמילן תירס, FD & C כחול מס '1, לקטוז, סטיארט מגנזיום, עמילן תירס pregelatinized, סוכרוז.
  • הזרקת בנטיל היא תמיסה מימית סטרילית, נטולת פירוגן, להזרקה תוך-שרירית (לא לשימוש אינטראבולי), המסופקת כאמפולה המכילה 20 מ"ג / 2 מ"ל (10 מ"ג / מ"ל). כל מ"ל מכיל 10 מ"ג dicyclomine hydrochloride USP במים סטריליים להזרקת, עשה איזוטוני עם נתרן כלורי.

BylyL (dicyclomine hydrochloride) הוא חומצה קרבוקסילית -1 (carethylic), 2 - diethylamino) ethyl ester, hydrochloride, עם נוסחה מולקולרית של C 19 H 35 NO 2 • HCl והנוסחה המבנית הבאה:

משקל מולקולרי: 345.95

Dycclomine hydrochloride מתרחשת כמו אבקה עדינה, לבן, גבישי, כמעט חסר ריח עם טעם מריר. הוא מסיס במים, מסיס באופן חופשי באלכוהול כלורופורם, מסיס מעט מאוד באתר.

התראות

BentyL ® (dicyclomine hydrochloride) מצוין לטיפול בחולים עם תסמונת המעי הרגיז / תסמונת המעי הרגיז.

מינון ואדמיניסטרציה

המינון חייב להיות מותאם לצרכים בודדים של המטופלים.

מינון אוראלי ומינהל אצל מבוגרים

המינון הראשוני המומלץ הוא 20 מ"ג ארבע פעמים ביום. לאחר טיפול שבועי במינון הראשוני, ניתן להגדיל את המינון ל -40 מ"ג ארבע פעמים ביום, אלא אם כן תופעות לוואי מגבילות את ההאטה במינון. אם היעילות אינה מושגת תוך שבועיים או תופעות לוואי דורשות מינון מתחת ל 80 מ"ג ליום, יש להפסיק את התרופה. נתוני הבטיחות המתועדים אינם זמינים למינונים מעל 80 מ"ג ביום לתקופות ארוכות יותר מ -2 שבועות.

מינון תוך שרירי ומינהל אצל מבוגרים

BentyL הזרקת שריר חייב להיות מנוהל באמצעות נתיב תוך שרירי בלבד. אל תנהל דרך נתיב אחר. המינון המינוני המומלץ הוא 10 מ"ג עד 20 מ"ג ארבע פעמים ביום. (ראה פרמקולוגיה קלינית )

הזרקת שריר היא לשמש רק 1 או 2 ימים כאשר החולה לא יכול לקחת תרופות דרך הפה.

זריקה תוך שרירית היא בערך bioavailable פעמיים כמו צורות המינון האוראלי.

הכנה למינהל תוך שרירי

מוצרים תרופתי Parenteral צריך להיבדק חזותית עבור חומר חלקיקים שינוי צבע לפני הממשל, בכל פעם פתרון מיכל היתר.

לשאוב את המזרק לפני הזרקת כדי למנוע הזרקת intravascular, שכן פקקת עלולה להתרחש אם התרופה מוזרק בטעות intravascularly.

איך סופקו

צורות מינון וחוזק

  • BentyL 10 מ"ג כמוסות: כחול, מודפס BentyL 10
  • BentyL 20 מ"ג טבליות: דחוס, כחול בהיר, עגול, debossed BentyL 20
  • הזרקת בנטיל 20 מ"ג / 2 מ"ל (10 מ"ג / מ"ל)

אחסון וטיפול

קפסולות בנטיל

10 מ"ג כחול כמוסות, מודפס BentyL 10, מסופק בבקבוקים של 100. חנות בטמפרטורת החדר, רצוי מתחת 86 ° F (30 ° C).

מספר NDC : 58914-012-10.

טבליות BentyL

20 מ"ג דחוס, כחול בהיר, טבליות עגולות, debossed BentyL 20, מסופק בבקבוקים של 100. כדי למנוע דהייה, להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר. חנות בטמפרטורת החדר, רצוי מתחת 86 ° F (30 ° C).

NDC 58914-013-10.

הזרקת בנטיל

20 מ"ג / 2 מ"ל (10 מ"ג / מ"ל) הזרקת מסופק בתיבות של 5 20 מ"ג / 2 מ"ל אמפולות (10 מ"ג / מ"ל). חנות בטמפרטורת החדר, רצוי מתחת 86 ° F (30 ° C). להגן מפני הקפאה.

NDC 58914-080-52.

תופעות לוואי

סכיזופרניה / article.htm

דפוס של תופעות לוואי לראות עם dicyclomine קשורה בעיקר פעולות פרמקולוגיות שלה בקולטנים muscarinic (ראה פרמקולוגיה קלינית ). הם תוצאה של השפעה מעכבת על קולטנים muscarinic בתוך מערכת העצבים האוטונומית. השפעות אלה קשורות במינון, והן בדרך כלל ניתנות לביטול כאשר הטיפול מופסק.

תופעות הלוואי החמורות ביותר שדווחו עם הידרוכלוריד של דיסיקלומין כוללות תסמינים קרדיווסקולאריים ותסמינים של מערכת העצבים המרכזית (ראה אזהרות ודקדקנות ).

ניסיון קליני ניסיון

מאחר שניסויים קליניים נערכים בתנאים משתנים במידה רבה, שיעורי תגובה שלילית שנצפו בניסויים הקליניים של תרופה אינם ניתנים להשוואה ישירה לשיעורים בניסויים הקליניים של תרופה אחרת, ועשויים שלא לשקף את השיעורים שנצפו בפועל.

הנתונים המתוארים להלן משקפים את החשיפה בניסויים קליניים מבוקרים שכללו למעלה מ -100 מטופלים שטופלו בתסמונת המעי הרגיז / תסמונת המעי הרגיז עם dycclomine hydrochloride במינונים הראשונים של 160 מ"ג ביום (40 מ"ג ארבע פעמים ביום)

בניסויים אלו רוב תופעות הלוואי היו בדרך כלל אנטיכולינרגיות בטבע ו -61% מהחולים דיווחו. טבלה 1 מציגה תגובות שליליות (מונחים מועדפים של MedDRA 13.0 ) על ידי הקטנת סדר התדירות בהשוואה זו לצד זו עם פלסבו.

טבלה 1: תגובות שליליות שחוו בניסויים קליניים מבוקרים עם צמצום סדר התדירות

מונח מועדף של MedDRADicyclomine הידרוכלוריד (40 מ"ג ארבע פעמים ביום)%פלצבו%
פה יבש335
סְחַרחוֹרֶת405
חזון מטושטש272
בחילה146
נוּמָה91
אסטוניה71
עַצבָּנוּת62

תשעה אחוזים (9%) מהחולים הופסקו מבנטייל בשל אחת או יותר מתופעות הלוואי האלה (לעומת 2% בקבוצת הפלסבו). ב 41% מהחולים עם תופעות לוואי, תופעות לוואי נעלמו או נסבלו במינון היומי של 160 מ"ג ללא הפחתה. ירידה של 160 מ"ג ביום למינון יומי ממוצע של 90 מ"ג נדרשה ב -46% מהחולים עם תופעות לוואי אשר המשיכו לחוות תגובה קלינית חיובית; תופעות הלוואי שלהם נעלמו או נסבלו.

ניסיון שיווקי

התגובות השליליות הבאות, המוצגות על ידי מערכת איברים בכיתה לפי סדר אלפביתי, זוהו במהלך השימוש אישור לשימוש של BentyL. מאחר שתגובות אלה מדווחות באופן וולונטרי מאוכלוסייה בגודל לא בטוח, לא תמיד ניתן לאמוד באופן מהימן את תדירותן או לקבוע קשר סיבתי לחשיפה לסמים.

  • הפרעות לב : דפיקות לב, tachyarrhythmias
  • הפרעות בעיניים : cycloplegia, mydriasis, ראייה מטושטשת
  • הפרעות במערכת העיכול : הפרעות בטן, כאבי בטן, עצירות, יובש בפה, דיספפסיה, בחילה, הקאות
  • הפרעות כלליות תנאי האתר הממשל : עייפות, חולשה
  • הפרעות במערכת החיסונית : רגישות יתר לסמים, כולל בצקת בפנים, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי
  • הפרעות במערכת העצבים : סחרחורת, כאבי ראש, סתום, סינקופה
  • הפרעות פסיכיאטריות : בדומה לתרופות אנטי-כולינרגיות אחרות, במקרים של דליריום או סימפטומים של הזיות, כגון אמנזיה (או אמנזיה ארעית חולפת), תסיסה, מצב מבולבל, אשליה, דיסאוריינטציה, הזיה (כולל הזיה חזותית) וכן מאניה, מצב רוח השתנה ו pseudodementia, דווחו עם השימוש של Dicyclomine. עצבנות ונדודי שינה דווחו גם הם.
  • מערכת הרבייה והפרעות בשד : הנקה מדוכאת
  • הפרעות נשימה, חזה ומדיאסטינליות : דיספנואה, גודש באף
  • עור והפרעות רקמות תת עוריות : דרמטיטיס אלרגי, אריתמה, פריחה

מקרים של פקקת, thrombophlebitis ותגובות אתר ההזרקה כגון כאבים מקומיים, בצקת, שינוי צבע העור ואפילו רפלקס סימפטיה סימפטיה סינדרום דווחו בעקבות זריקת IV בזדון של BentYL.

תגובות שליליות דווחו עם תרופות דומות עם אנטיכולינרגי / Antispasmodic פעולה

גסטרואינטסטינלית : אנורקסיה,

מערכת העצבים המרכזית : עקצוץ, קהות, דיסקינזיה, הפרעות דיבור, נדודי שינה

מערכת העצבים ההיקפית : עם Overdosage, פעולה דמוית curare עלולה להתרחש (כלומר, המצור neuromuscular המוביל חולשת שרירים שיתוק אפשרי).

Ophthalmologic : דיפלופיה, מתח מוגבר העין

דרמטולוגית / אלרגית : אורטיקריה, גירוד וגילויי עור אחרים;

ג'ניטורינרי : היסוס במתן שתן, שימור שתן בחולים עם היפרטרופיה של הערמונית

לב וכלי דם: יתר לחץ דם

נשימה : דום נשימה

אחר : ירידה בזיעה, התעטשות, גודש בגרון, אימפוטנציה. עם טופס להזרקה, ייתכן שיש תחושה זמנית של קלות ראש. כמה גירוי מקומי נמק הקוקולציה מוקד עשוי להתרחש בעקבות הזרקה תוך שרירית של BentyL.

אינטראקציות עם תרופות

סוכני אנטיגלאוקומה

אנטיכולינרגיסטים מעוררים את השפעתם של סוכני אנטיגלאוקומה. תרופות אנטיכולינרגיות בנוכחות לחץ תוך עיני מוגבר עשויות להיות מסוכנות כאשר הן נלקחות במקביל עם סוכנים כגון סטרואידים. אין להשתמש ב- BentyL בחולים עם גלאוקומה (ראה התוויות ).

תרופות אחרות עם פעילות אנטיכולינרגית

הסוכנים הבאים עשויים להגביר פעולות מסוימות או תופעות לוואי של תרופות אנטיכולינרגיות, כולל בנטיל: אמנטדין, תרופות אנטי-הריתמיות של מחלקה I (למשל, quinidine), אנטיהיסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות (למשל, פנוטיאזנים), בנזודיאזפינים, מעכבי MAO, משככי כאבים נרקוטיים (למשל, ), חנקות וניטריטים, סוכני סימפטומיום, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וסמים אחרים בעלי פעילות אנטיכולינרגית.

תרופות אחרות של גסטרואנטסטינליות

אינטראקציה עם תרופות אחרות של תנועתיות במערכת העיכול עלולה לעורר את ההשפעות של תרופות שמשנות את תנועתיות מערכת העיכול, כגון metoclopramide.

השפעת נוגדי חומצה

מאחר וחומציות עשויות להפריע לספיגה של חומרים אנטיכולינרגיים, כולל BentYL, יש להימנע משימוש בו זמנית של תרופות אלו.

השפעה על ספיגת תרופות אחרות

חומרים אנטיכולינרגיים עשויים להשפיע על ספיגת העיכול של תרופות שונות על ידי השפעה על תנועתיות במערכת העיכול, כגון איטי המינון של צורות דיגוקסין; ריכוז digoxin בסרום עלול לגרום.

השפעה על הפרשת חומצת קיבה

ההשפעות המעכבות של תרופות אנטי-כולינרגיות על הפרשת חומצת מימן של קיבה הן אנטיגוניות על-ידי סוכנים המשמשים לטיפול ב- achlorhydria ואלו המשמשים לבדיקת הפרשת קיבה.

אזהרות

כלול במסגרת סעיף "שיקולים"

אמצעי זהירות

מינון תוך ורידי לא מכוון

פתרון BENTYL מיועד לניהול תוך שרירי בלבד. אין לנהל בכל מסלול אחר. מינון תוך ורידי עלול לגרום פקקת, thrombophlebitis ותגובות אתר ההזרקה כגון כאב, בצקת, שינוי צבע העור, תסמונת סינדפטית סימפטית סימפטית (ראה תגובות סותרות ).

תנאי הלב וכלי הדם

Dicyclomine hydrochloride צריך לשמש בזהירות בתנאים המאופיינים tachyarrhythmia כגון thyrotoxicosis, אי ספיקת לב בניתוח לב, שם הם עשויים להאיץ את קצב הלב. לחקור כל טכיקרדיה לפני ניהול של הידרוכלוריד dicyclomine. הטיפול נדרש בחולים עם מחלת לב כלילית, כמו איסכמיה ואוטם עשוי להחמיר, ובחולים עם יתר לחץ דם (ראה תגובות סותרות ).

מערכת העצבים ההיקפית המרכזית

ההשפעות ההיקפיות של dycclomine hydrochloride הן תוצאה של השפעתן המעכבת על קולטנים מוסקריניים של מערכת העצבים האוטונומית. הם כוללים יובש בפה עם קושי בבליעה ודיבור, צמא, הפרשות ברונכיאליות מופחתות, התרחבות של התלמידים (mydriasis) עם אובדן לינה (cycloplegia) ו photophobia, שטיפה ויובש של העור, bradycardia חולף ואחריו טכיקרדיה, עם דפיקות הלב והפרעות קצב, וקושי בתהליכים, כמו גם הפחתת הנימה והתנועה של מערכת העיכול המוליכה לעצירות (ראה תגובות סותרות ).

בנוכחות טמפרטורת חום גבוהה חום החום יכול להתרחש עם שימוש בסמים (חום ושבץ חום עקב ירידה הזעה). זה צריך לשמש גם בזהירות בחולים עם חום. אם התסמינים מתרחשים, התרופה צריכה להיות מופסקת ותומכת אמצעים תומכים. בגלל ההשפעה המעכבת על הקולטנים המוסקריניים במערכת העצבים האוטונומית, יש להיזהר בחולים עם נוירופתיה אוטונומית.

הסימפטומים והתסמינים של מערכת העצבים המרכזית כוללים מצב מבולבל, דיסאוריינטציה, אמנזיה, הזיות, דיסארטריה, אטקסיה, תרדמת, אופוריה, עייפות, נדודי שינה, תסיסה וגינונים, והשפעה בלתי הולמת.

פסיכוזה ודיאליריום דווחו אצל אנשים רגישים (כגון חולים מבוגרים ו / או בחולים עם מחלת נפש) בתרופות אנטי-כולינרגיות. אלה הסימפטומים CNS ותסמינים בדרך כלל לפתור בתוך 12 עד 24 שעות לאחר הפסקת התרופה.

BentyL עשוי לייצר נמנום, סחרחורת או ראייה מטושטשת. יש להזהיר את המטופל שלא לעסוק בפעילויות הדורשות ערנות נפשית, כגון הפעלת רכב מנועי או מכונות אחרות או ביצוע עבודה מסוכנת בעת נטילת בנטיל.

מיאסטניה גרוויס

עם overdosage, פעולה כמו curare עשוי להתרחש (כלומר, המצור neuromuscular המוביל חולשת שרירים שיתוק אפשרי). זה לא צריך להיות נתון לחולים עם myasthenia gravis למעט כדי להפחית את ההשפעות muscarinic שלילית של anticholinesterase (ראה contraindications )

חסימת מעיים

שלשול עשוי להיות סימפטום מוקדם של חסימת מעיים חלקית, במיוחד בחולים עם אילוסטוסטומי או קולוסטומי. במקרה זה, טיפול בתרופה זו יהיה בלתי הולם ואולי מזיק (ראה התוויות ).

לעיתים נדירות דווח על התפתחות תסמונת אוגילבי (חסימת פסאודו). תסמונת אוגילבי היא הפרעה קלינית עם סימנים, סימפטומים ומראה רדיוגרפי של חסימת מעיים גדולה וחדה, אך ללא עדות לחסימת המעי הגס הדיסטלי

הרחבה רעילה של Intestinemegacolon

התרחבות רעילה של המעי והניקוב במעיים אפשרי כאשר סוכנים אנטיכולינרגיים ניתנים בחולים עם דיזנטריה סלמונלה.

קוליטיס כיבית

יש לנקוט זהירות בחולים עם קוליטיס כיבית. מינונים גדולים עלולים לדכא את תנועתיות המעיים עד כדי הפקת איילוס משותק והשימוש בתרופה זו עלול להאיץ או להחריף את הסיבוך החמור של מגאקולון רעיל (ראה תגובות נכונות ). BentyL הוא התווית בחולים עם קוליטיס כיבית חמורה (ראה Contraindications ).

היפרטרופיה פרוסטטית

BentyL יש להשתמש בזהירות בחולים עם הגדלת הערמונית ידוע או חשוד, שבו הגדלת הערמונית עלולה להוביל לשימור שתן (ראה תגובות סותרות )

מחלת כבד וכבד

BentyL יש להשתמש בזהירות בחולים עם ליקוי הכבד ואת כליות ידוע.

אוכלוסיית גריאטריה

Dycclomine hydrochloride יש להשתמש בזהירות עם קשישים אשר עשויים להיות רגישים יותר תופעות לוואי שלה.

טוקסיקולוגיה לא קלינית

Carcinogenesis, Mutagenesis, פגיעה של פוריות

מחקרים בבעלי חיים לטווח ארוך לא נערכו כדי להעריך את הפוטנציאל המסרטן של dicyclomine. במחקרים שנעשו בחולדות במינונים של עד 100 מ"ג / ק"ג / יום, דיסיקלומין לא הניב השפעות מזיקות על הרבייה, תפיסה או חילוף.

השתמש באוכלוסיות ספציפיות

הֵרָיוֹן

הריון קטגוריה ב

מחקרים נאותים ומבוקר היטב לא נערכו עם בנטיל בנשים בהריון במינונים המומלצים של 80-160 מ"ג ליום. עם זאת, מחקרים אפידמיולוגיים לא הראו עלייה בסיכון למומים מבניים בקרב תינוקות שנולדו לנשים שנטלו מוצרים המכילים dicyclomine hydrochloride במינון של עד 40 מ"ג ליום במהלך השליש הראשון של ההריון.

מחקרי רבייה בוצעו בחולדות ובארנבים במינונים של עד פי 33 מהמינון המרבי המומלץ של האדם בהתבסס על 160 מ"ג ליום (3 מ"ג לק"ג) ולא גילו כל עדות לפגיעה בעובר עקב דיסיקלומין. מכיוון שמחקרים על רביית בעלי חיים אינם תמיד מנבאים את התגובה האנושית, יש להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון רק אם יש צורך בכך.

אמהות סיעוד

BentyL הוא התווית בנשים הנקה. Dycclomine hydrochloride מופרש בחלב האדם. בגלל הפוטנציאל לתגובות שליליות חמורות בתינוקות יונקים מ BentYL, יש לקבל החלטה אם להפריע להנקה או להפסיק את התרופה, תוך התחשבות בחשיבותה של התרופה לאם. (ראה שימוש ילדים ).

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות בחולי ילדים לא הוקמו.

BentyL הוא התווית ב תינוקות פחות מ 6 חודשים של גיל. (ראה התוויות ) ישנם מקרים שפורסמו על-ידי דיווחים על כך שהנהלת הדיסיצילומין הידרוכלוריד לתינוקות הובילה לסימפטומים חמורים של נשימה (קוצר נשימה, קוצר נשימה, נשימה, קריסת נשימה, דום נשימה ואספיקסיה), התקפים, סינקופה, תנודות דופק, שרירים היפוטוניה, תרדמת, ומוות, עם זאת; לא נקבעה מערכת יחסים סיבתית.

שימוש גריאטרי

מחקרים קליניים בבנטיל לא כללו מספר מספיק של נבדקים בני 65 ומעלה כדי לקבוע האם הם מגיבים בצורה שונה מנבדקים צעירים יותר. ניסוי קליני אחר לא זיהה הבדלים בתגובות בין הקשישים לחולים הצעירים. באופן כללי, בחירת המינון עבור מטופל קשיש צריכה להיות זהירה, בדרך כלל מתחיל בקצה הנמוך של טווח המינון במבוגרים, המשקף את התדירות הגבוהה יותר של הפחתה בתפקוד הכבד, הכליות או הלב, וכן של מחלה מקבילה או טיפול תרופתי אחר.

מכיוון שחולים קשישים נוטים יותר לירידה בתפקוד הכלייתי, יש להקפיד על בחירת המינון, ועשויים להיות שימושיים לפקח על תפקוד הכליות.

אי-ספיקת כליות

השפעות של ליקוי בכליות על PK, בטיחות ויעילות של BentYL לא נחקרו. התרופה BENTYL ידועה מופרשת באופן משמעותי על ידי הכליה, והסיכון לתגובות רעילות לתרופה זו עשוי להיות גדול יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. BentyL צריך להיות מנוהל בזהירות עם חולים עם ליקוי בכליות.

ספיקת כבד

השפעות של ליקוי בכליות על PK, בטיחות ויעילות של BentYL לא נחקרו. BentyL צריך להינתן בזהירות בחולים עם ליקוי כבד.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, המטופלים צריכים לפנות לרופא, למרכז בקרת רעל (1-800-222-1222) או לחדר מיון.

הסימנים והתסמינים של מינון יתר כוללים: כאב ראש; בחילה; הֲקָאָה; ראייה מטושטשת; אישונים מורחבים; עור חם ויבש; סְחַרחוֹרֶת; יובש בפה; קושי בבליעה; ו גירוי CNS כולל עוויתות. פעולה דמוית קיבה עלולה להתרחש (כלומר, חסימה נוירומוסקולרית המוליכה לחולשה שרירית ולשיתוק אפשרי).

אחד האירועים המדווחים כלל ילד בן 37 ​​שדיווח על חוסר תחושה בצד שמאל, קצות האצבעות הקרות, ראייה מטושטשת, כאבי בטן ואגף, ירידה בתיאבון, יובש בפה ועצבנות לאחר בליעה של 320 מ"ג ביום (ארבע טבליות של 20 מ"ג ארבע פעמים יומי.) אירועים אלה נפתרו לאחר הפסקת dicyclomine.

את LD חריף LD 50 של התרופה הוא 625 מ"ג / ק"ג בעכברים.

כמות התרופה במינון יחיד המקושרת בדרך כלל לסימפטומים של מינון יתר או שעלול להיות מסכן חיים, לא הוגדרה. המינון המרבי של הפה האנושי שנרשם היה 600 מ"ג בפה אצל ילד בן 10 חודשים וכ -1500 מ"ג למבוגר, שכל אחד מהם שרד. בשלושה מהתינוקות שמתו בעקבות טיפול ב- dicyclomine hydrochloride (ראה אזהרות ודקדקנות ), ריכוזי הדם של התרופה היו 200, 220 ו- 505 ng / mL.

זה לא יודע אם BentyL הוא dialyzable.

הטיפול צריך להיות מורכב של שטיפה קיבה, emetics, ופחם פעיל. תרופות הרגעה (למשל, barbiturates קצר, בנזודיאזפינים) עשוי לשמש לניהול של סימנים גלויים של התרגשות. אם צוין, סוכן cholinergic parenteral המתאים עשוי לשמש נוגדן.

אימוץ

BentyL היא התווית של תינוקות מתחת לגיל 6 חודשים (ראה שימוש באוכלוסיות ספציפיות ), אמהות מניקות (ראה שימוש באוכלוסיות ספציפיות ), ובחולים עם:

  • מצב לב וכלי דם לא יציב בדימום חריף
  • Myasthenia gravis (ראה אזהרות והוראות )
  • גלאוקומה (ראה תגובות חריגות ו אינטראקציות )
  • אורתרופיה חסימתית (ראה אזהרות ודרישות )
  • מחלה חסימתית של מערכת העיכול (ראה אזהרות ודרישות )
  • קוליטיס כיבית חמור (ראה אזהרות ודקדקנות )
  • קטעים או סעיפי משנה שהושמטו ממידע המרשם המלא אינם רשומים.
  • דלקת הוושט

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון פעולה

Dicyclomine מקל על התכווצות שרירים חלקה של דרכי העיכול. מחקרים בבעלי חיים מצביעים על כך שפעולה זו מושגת באמצעות מנגנון כפול:

  • אפקט אנטיכולינרגי ספציפי (antimuscarinic) באתרים קולטן אצטילכולין עם כ 1/8 מיליגרם העוצמה של אטרופין ( במבחנה, גיניאה חזיר); ו
  • השפעה ישירה על שריר חלק (musculotropic) כפי שמעידה אנטגוניזם של dicyclomine של breadadyin- ו היסטמין הנגרמת עוויתות של שפן חזיר מבודד.

אטרופין לא השפיע על תגובות לשני אגוניסטים אלה. במחקרי vivo אצל חתולים וכלבים הראה Dicyclomine להיות חזק באותה מידה נגד אצטילכולין (ACH) - או בריום כלוריד (באקל 2 ) - המושרה עווית המעי בזמן אטרופין היה לפחות 200 פעמים חזק יותר נגד ההשפעות של ACH מאשר BaCl 2 . בדיקות עבור השפעות mydriatic בעכברים הראו כי dicyclomine היה כ 1/500 חזק כמו אטרופין; מבחנים אנטישמיים בארנבונים הראו כי דיסיקלומין יהיה 1/300 חזק כמו אטרופין.

פרמקודינמיקה

BentyL יכול לעכב את הפרשת הרוק והזיעה, להקטין הפרשות במערכת העיכול והתנועה, לגרום לנמנום, להרחיב את התלמידים, להגביר את קצב הלב ולדכא את תפקוד המנוע.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

באדם, dicyclomine נספג במהירות לאחר מתן אוראלי, להגיע לשיא ערכי בתוך 60-90 דקות. נפח ההפצה הממוצע של מינון אוראלי של 20 מ"ג הוא כ -3.65 ליטר לק"ג, דבר המצביע על חלוקה אקסנסטיבית ברקמות.

חיסול

המטבוליזם של הדיסיקלומין לא נחקר. מסלול ההפרשה העיקרי הוא דרך השתן (79.5% מהמינון). הפרשות מתרחשות גם בצואה, אך במידה פחותה (8.4%). ממוצע מחצית חיים של חיסול פלזמה במחקר אחד נקבע להיות בערך 1.8 שעות כאשר ריכוזי פלזמה נמדדו במשך 9 שעות לאחר מנה אחת. במחקרים שנעשו לאחר מכן, ריכוזי פלזמה היו במעקב במשך עד 24 שעות לאחר מנה אחת, מראה שלב משני של חיסול עם קצת יותר מחצית החיים.

מחקרים קליניים

בניסויים קליניים מבוקרים שכללו למעלה מ -100 חולים שקיבלו תרופה, 82% מהחולים שטופלו בתסמונת המעי הרגיז / מעי גס עם dycclomine hydrochloride במינונים הראשונים של 160 מ"ג ביום (40 מ"ג ארבע פעמים ביום) הפגינו תגובה קלינית חיובית בהשוואה ל -55% טופלו בפלסבו (p <0.05).

מידע על המטופל

מינון תוך ורידי לא מכוון

הזרקת BentyL היא עבור הממשל תוך שרירי בלבד. אין לנהל בכל מסלול אחר. ניהול לא מכוון עלול לגרום פקקת או thrombophlebitis וזריקה האתר כגון כאב, בצקת, שינוי צבע העור ואפילו רפלקס סימפטיה סימפטיה סינדרום (ראה תגובות סותרות ).

השתמש בתינוקות

להודיע ​​להורים ולמטפלים לא לנהל BENTYL אצל תינוקות מתחת לגיל 6 חודשים (ראה שימוש באוכלוסיות ספציפיות ).

השתמש ב אמהות סיעוד

לייעץ לנשים מניקות כי BentyL לא צריך לשמש בזמן הנקה תינוקות שלהם (ראה שימוש באוכלוסיות ספציפיות ).

מערכת העצבים ההיקפית המרכזית

בנוכחות טמפרטורה סביבתית גבוהה, חדירת חום יכולה להתרחש עם שימוש בנטיל (חום ושבץ חום עקב ירידה בזיעה). אם התסמינים מתרחשים, יש להפסיק את התרופה ולפנות לרופא. BentyL עשוי לייצר נמנום או ראייה מטושטשת. יש להזהיר את המטופל שלא לעסוק בפעילויות הדורשות התראה נפשית, כגון הפעלת רכב מנועי או מכונות אחרות או לביצוע עבודה מסוכנת בעת נטילת BentYL. (ראה אזהרות ואמצעי זהירות ).

קטגוריות פופולאריות