Atrovent HFA

Anonim

ATFVENT® HFA
(ipratropium bromide) HFA

תיאור

המרכיב הפעיל ב- ATROVENT HFA הוא epratropium bromide (כמו מונוהידראט). זה הוא bronchodilator אנטיכולינרגי מתואר כימית 8azoniabicyclo (3.2.1) אוקטן, 3 (3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy) -8-methyl-8 (1-methylethyl),, מונוהידראט ברומיד, (3 -ando, 8-syn) -: תרכובת אמוניום סינטטי quaternary, הקשורים כימית אטרופין. הנוסחה המבנית עבור ipratropium bromide היא:


C 20 H 30 ברנו 3 • H 2 O ipratropium bromide Mol. Wt. 430.4

Ipratropium bromide הוא חומר לבן גבישי לבן, מסיס בחופשיות במים ומתנול, מסיס בחלוקה באתנול, ו מסיס ממיסים lipophilic כגון אתר, כלורופורם, ו fluorocarbons.

ATROVENT HFA הוא יחידת דחיסה במינון של מינון דחוס לשאיפה אוראלית המכילה פתרון של ipratropium bromide. 200 יחידת שאיפה יש משקל נטו של 12.9 גרם. לאחר תחול, כל actuation של משאף מספק 21 mcg של ipratropium bromide מן שסתום ב 56 מ"ג של פתרון ומספק 17 mcg של ipratropium bromide מן השופר. כמות התרופות המועברת לריאה עשויה להיות תלויה בגורמי החולה, כגון התיאום בין פעולת המכשיר לבין ההשראה באמצעות מערכת המשלוח. את excipients הם HFA-134a (1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane) כמו propellant, מים סטריליים, אלכוהול מיובש, חומצה לימון נטול חמצן. מוצר זה אינו מכיל chlorofluorocarbons (CFCs) כמו propellants.

ATVVENT HFA צריך להיות דרוך לפני השימוש בפעם הראשונה על ידי שחרור 2 תרסיסים מבחן לאוויר מן הפנים. במקרים בהם המשאף לא שימש במשך יותר מ -3 ימים, שחרר את המשאף שוב על ידי שחרור 2 ספריי בדיקה לאוויר מן הפנים.

התראות

ATROVENT HFA שאיפת אוויר מסומן כטיפול ברונכודילטור לטיפול תחזוקה של ברונכוספזם הקשור למחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD), כולל ברונכיטיס כרונית ונפיחות.

מינון ואדמיניסטרציה

המינון ההתחלתי הרגיל של ה- ATROVENT HFA הוא שתי שאיפות ארבע פעמים ביום. חולים יכולים לקחת שאיפות נוספות כנדרש; עם זאת, המספר הכולל של שאיפות לא יעלה על 12 ב 24 שעות.

ATROVENT HFA הוא פתרון אירוסול שאינו מחייב רעד. עם זאת, כמו בכל משאף אחר במינון במינון, יש צורך בתיאום בין הפעלת המכל ושאיפת התרופה.

המטופלים צריכים "לפצח" או להפעיל את ה- ATROVENT בתפקוד גבוה לפני השימוש בפעם הראשונה על-ידי שחרור שני ספריי בדיקה לאוויר מן הפנים. במקרים בהם המשאף לא שימש במשך יותר מ -3 ימים, שחרר את המשאף שוב על ידי שחרור 2 ספריי בדיקה לאוויר מן הפנים. המטופלים צריכים להימנע מריסוס HFA אטרובנט לתוך העיניים שלהם.

כל משאף מספק מספיק תרופות עבור 200 actuations. יש להשליך את המשאף לאחר שימוש במספר האקטואלים. כמות התרופות בכל actuation לא ניתן להבטיח לאחר נקודה זו, למרות המכל אינו ריק לחלוטין.

יש להנחות את המטופלים על השימוש הנכון במשאף שלהם (ראה מידע על המטופל ).

איך סופקו

צורות מינון וחוזק

ATROVENT HFA הוא תרסיס שאיפה המסופק במכל נירוסטה בלחץ, כמשאף במינון גבוה, עם שפופרת לבנה בעלת שרוול בהיר וחסר צבע וכובע מגן ירוק. כל יחידה אירוסולית במינון של מינון דחוס לשאיפת הפה מכילה פתרון של 12.9 גרם של ipratropium bromide המספק תרופות מספיקות עבור 200 פעולות. לאחר תחול, כל actuation של משאף מספק 21 mcg של ipratropium bromide (כמו מונוהידראט) מן השסתום ומספק 17 מיקרוגרם של ipratropium bromide מן השופר.

אחסון וטיפול

ATVVENT HFA מסופק במכל נירוסטה דחוס כמשאף במינון במינון עם שפופרת לבנה בעלת שרוול בהיר וחסר צבע וכובע מגן ירוק ( NDC 0597-0087-17). לשופר יש מחוון אקטואציה הנראה מבעד לחלון קטן. המחוון עובר בדרך כלל במהלך כל 5 עד 7 actuations. הוא מציג את המספר המשוער של actuations הנותרים במרווחים של 20, החל מ "200" ו יורד עד שהוא מגיע "0".

מיכל ה- HFA של ה- ATROVENT נועד לשימוש רק עם השלט המלווה את ה- AFA. זה לא צריך לשמש עם תרופות אחרות אירוסול. באופן דומה, המכל לא צריך לשמש עם פיות אחרים. לאחר תחול, כל actuation של ATROVENT HFA מספק 21 mcg של ipromropium bromide מן השסתום ו 17 mcg מן השופר. לכל מכל יש משקל נטו של 12.9 גרם ומספק תרופות מספיקות עבור 200 actuations. יש להשליך את המשאף לאחר שימוש במספר האקטואלים שכותרתו כאשר המחוון מציג את "0". כמות התרופות בכל actuation לא ניתן להבטיח לאחר נקודה זו, למרות המכל אינו ריק לחלוטין.

אִחסוּן

חנות ב 25 ° C (77 ° F); טיולים מותר ל 15 ° עד 30 ° C (59 ° עד 86 ° F) (ראה טמפרטורת החדר מבוקרת USP ). לקבלת תוצאות אופטימליות, המכל צריך להיות בטמפרטורת החדר לפני השימוש.

תוכן תחת לחץ: לא לנקב. אין להשתמש או לאחסן ליד חום או להבה פתוחה. חשיפה לטמפרטורות מעל 120 ° F עלולה לגרום להתפוצצות. לעולם אל תשליך את המשאף לאש או למשרפה.

לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים. הימנע ריסוס בעיניים.

מופץ על ידי: Boehringer אינגלהיים פרמצבטיקה, Inc Ridgefield, CT 06877 ארה"ב. מורשה מטעם: Boehringer Ingelheim International GmbH

תופעות לוואי

התגובות השליליות הבאות מתוארות, או מתוארות ביתר פירוט, בחלקים אחרים:

  • תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס (ראה אימוץ והתוויות ואמצעי זהירות )
  • ברונכוספזם פרדוקסלי (ראה אזהרות ודקדקנות )
  • השפעות עיניים (ראה אזהרות ודרישות )
  • שמירה על שתן (ראה אזהרות והוראות )

מאחר וניסויים קליניים נערכים בתנאים משתנים במידה רבה, שיעורי תגובה שלילית שנצפו בניסויים הקליניים של תרופה לא ניתנים להשוואה ישירה לשיעורים בניסויים הקליניים של תרופה אחרת, ועשויים שלא לשקף את השיעורים שנצפו בחולים.

ניסיון קליני ניסיון

נתוני התגובה השלילית הנוגעים ל- ATROVENT HFA נגזרים משתי קבוצות של 12 שבועות, כפול סמיות, מקבילות ומחקר קבוצתי מקבילי בן שנה אחת. מחקרים אלו השוו את ה- ATROVENT HFA שאיפת אוויר, ATROVENT CFC Inhation Aerosol ופלסבו (במחקר אחד בלבד) ב -1010 חולי COPD. הטבלה הבאה מפרטת את ההיארעות של תופעות לוואי שהתרחשו בשיעור גדול או שווה ל -3% בכל קבוצת ה- ipratropium bromide וגבוהה יותר מאשר פלסבו במחקר בן 12 השבועות. תדירות התגובות המקבילות במחקר התווית הפתוח לשנה אחת נכללת לצורך השוואה.

טבלה 1: תגובות שליליות (% חולים) בניסויים קליניים של אטרובנט בתפקוד גבוה

פלסבו מבוקר 12 שבועות לימוד 244.1405 ו-מבוקר פעיל 12 שבועות מחקר 244.1408 מחקר מבוקר של 1 שנה 244.2453
Atrovent HFA
(N = 243)
%
Atrovent CFC
(N = 183)
%
תְרוּפַת סְרָק
(N = 128)
%
Atrovent HFA
(N = 305)
%
Atrovent CFC
(N = 151)
%
BODY כמו כל - הפרעות כללי
כאב גב23273
כְּאֵב רֹאשׁ69875
תסמינים דמויי שפעת42285
הפרעות במערכת העצבים המרכזית ופריפריה
סְחַרחוֹרֶת33231
הפרעות במערכת העיכול
בעיות בעיכול13153
הפה יבש42223
בחילה41244
הפרעות במערכת הנשימה
בְּרוֹנכִיטִיס101162319
החמרת COPD814132323
קוֹצֶר נְשִׁימָה88474
דַלֶקֶת הַגַת1431114
הפרעות במערכת העיכול
דלקת בדרכי שתן231108

שיעול, דלקת הנשימה ודלקת בדרכי הנשימה העליונות התרחשו בשיעור גבוה או שווה ל -3% מהחולים בקבוצת הטיפול ב- ipratropium, אך לא יותר מאשר פלסבו במחקר בן 12 השבועות.

במחקר הנבדק הפתוח אחד, בחולי 456 חולי COPD, ההיארעות הכוללת של תופעות לוואי הייתה דומה גם בין ניסויים של ATROVENT HFA ו- ATCVENT CFC.

בסך הכל, במחקרים שצוינו לעיל, 9.3% מהחולים שטופלו ב- 42 מיקרוגרם ב- HV ו- 8.7% מהחולים שקיבלו 42 מיקרוגרם ATROVENT CFC דיווחו על אירוע אחד לפחות שלילי שנחשב על ידי החוקר להיות קשור לתרופה המחקרית. התופעות השכיחות ביותר הקשורות לתרופות היו יובש בפה (1.6% מקבוצת ה- ATROVENT HFA ו -0.9% מהחולים ב- ATCVENT CFC) וטעמי טעם (טעם מר) (0.9% מהטיפול בתפקוד גבוה) ו -0.3% מהחולים ב- ATCVENT CFC).

כתרופה אנטיכולינרגית, מקרים של משקעים או הרעה של גלאוקומה צרה, גלאוקומה, ראיית הילה, היפראקמיה של הלחמית, בצקת הקרנית, מיידריאזיס, כאבי עיניים חריפים, גרון יבש, לחץ דם, דפיקות, שימור שתן, טכיקרדיה, עצירות, ברונכוספזם, כולל ברונכוספזם פרדוקסלי דווחו עם השימוש של ATROVENT. תופעות לוואי נוספות שזוהו עבור ATROVENT שנראו בניסויים קליניים כוללות גירוי בגרון, סטומטיטיס, בצקת פה וראייה מטושטשת.

תגובות מסוג אלרגי כגון פריחה בעור, pruritus, angiedema כולל זה של הלשון, השפתיים והפנים, urticaria (כולל אורטיקריה ענק), laryngospasm ותגובות אנאפילקטיות דווחו (ראה אזהרות והזהירות ).

ניסיון פוסט-שיווקי

במחקר פלסבו במשך 5 שנים, אשפוזים על טכיקרדיה על-רקעית ו / או פרפור פרוזדורים התרחשו עם שיעור שכיחות של 0.5% בחולי COPD שקיבלו את ATROVENT CFC.

בנוסף לתגובות השליליות שדווחו בניסויים הקליניים המבוקרים, התגלו תופעות לוואי במהלך השימוש באישור לאחר השימוש ב- ATROVENT. מאחר שתגובות אלה מדווחות באופן וולונטרי מאוכלוסייה בגודל לא בטוח, לא תמיד ניתן לאמוד באופן מהימן את תדירותן או לקבוע קשר סיבתי לחשיפה לסמים.

התגלו תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, אנגיואדמה כולל זו של לשון, שפתיים ופנים, אורטיקריה (כולל אורטיקריה ענקית), גרון וריאקציות אנפילקטיות, עם תגובה חיובית במקרים מסוימים.

בנוסף, שימור שתן, מיידריאזיס, מצוקה במערכת העיכול (שלשולים, בחילה, הקאות), שיעול וברונכוספזם, כולל ברונכוספזם פרדוקסלי, תגובות רגישות יתר, לחץ תוך עיני, הפרעות אכילה, קצב לב מוגבר, בצקת בלועיים והפרעות בתנועתיות במערכת העיכול דווחו במהלך תקופת השיווק שלאחר השימוש ב- ATROVENT.

אינטראקציות עם תרופות

ATAVENT HFA שימש יחד עם תרופות אחרות, כולל ברונכודילטים סימפאתיים, methylxanthines, סטרואידים דרך הפה ו inhaled נפוץ בטיפול במחלה ריאות חסימתית כרונית. למעט albuterol, אין מחקרים פורמליים להעריך באופן מלא את ההשפעות האינטראקטיביות של ATAVENT HFA ותרופות אלה לגבי בטיחות ויעילות.

סוכנים אנטיכולינרגיים

יש פוטנציאל אינטראקציה תוסף עם תרופות אנטיכולינרגיות בשימוש בו זמנית. לכן, הימנע coadministration של ATROVENT HFA עם תרופות אחרות המכילות אנטיכולינרגיות כמו זה עלול להוביל לעלייה תופעות לוואי אנטיכולינרגיות (ראה אזהרות וזהירות ).

אזהרות

כלול כחלק מקטע PRECAUTIONS .

אמצעי זהירות

השתמש עבור טיפול תחזוקה בלבד

ATROVENT HFA הוא bronchodilator לטיפול תחזוקה של ברונכוספזם הקשורים COPD והוא לא צוין לטיפול הראשוני של פרקים חריפים של ברונכוספזם שבו טיפול הצלה נדרש תגובה מהירה.

תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס

תגובות של רגישות יתר כולל אורטיקריה, אנגיואדמה, פריחה, ברונכוספזם, אנפילקסיס, בצקת אורופרינגאלית, עשויות להתרחש לאחר מתן הטיפול ב- HFA. בניסויים קליניים ובניסיון פוסט-שיווקי עם מוצרים המכילים את ה- ipratropium, דווחו תגובות רגישות יתר כגון פריחה בעור, פרוריטוס, אנגיואדמה של לשון, שפתיים ופנים, אורטיקריה (כולל אורטיקריה ענקית), גרון וריאקציות אנפילקטיות (ראה תגובות נכונות ). אם מתרחשת תגובה כזו, יש להפסיק את הטיפול ב- ATVVENT בתפקוד האוטיזם מיד עם טיפול חלופי.

פרדוקסוספזם פרדוקסלי

טיפול בתפקוד גבוה בתפקוד גבוה יכול לגרום להתרחשות ברונכוסמאלית שיכולה להיות מסכנת חיים. אם זה קורה, יש להפסיק את הטיפול ב- ATVVENT בתפקוד האוטיזם בתפקוד גבוה.

השפעות עיניים

ATROVENT HFA הוא אנטיכולינרגי והשימוש בו עלול להגביר את הלחץ המפרקי. זה עלול לגרום משקעים או החמרה של גלאוקומה זווית צרה. לכן, ATVVENT בתפקוד גבוה יש להשתמש בזהירות בחולים עם גלאוקומה זווית צרה.

המטופלים צריכים להימנע מריסוס HFA אטרובנט לתוך העיניים שלהם. אם המטופל מרסס את ה- HFA של העיניים, הם עלולים לגרום לכאב בעיניים או לאי-נוחות, לטשטוש זמני של ראייה, מידיראזיס, הילה חזותית או דימויים צבעוניים, בשילוב עם עיניים אדומות כתוצאה מלחמית והצטברות של הקרנית. לייעץ למטופלים להתייעץ עם הרופא שלהם מיד אם כל התסמינים האלה לפתח תוך שימוש ב- ATROVENT HFA שאיפת אוויר.

שימור שתן

אטרובנט HFA הוא אנטיכולינרגי ועשוי לגרום לשימור שתן. לכן יש להיזהר בעת מתן טיפול ב- ATROVENT HFA (שאיבת אוויר) לחולים עם היפרפלזיה פרוסטטית, או חסימת צוואר שלפוחית ​​השתן.

מידע על המטופל

ראה תווית החולה המאושרת על ידי ה- FDA

שימוש הולם ובטוח ב- ATVVENT בתפקוד גבוה, כולל מתן מידע לחולה עם המידע המפורט להלן והבנה של אופן הטיפול בו (ראה אישור החולה המאושר על ידי ה- FDA ).

לייעץ לחולים כי ATROVENT HFA הוא bronchodilator לטיפול תחזוקה של ברונכוספזם הקשורים COPD והוא לא צוין עבור הטיפול הראשוני של פרקים חריפים של ברונכוספזם שבו טיפול הצלה נדרש תגובה מהירה.

פרדוקסוספזם פרדוקסלי

ליידע את המטופלים כי אטרובנט אוטיזם בתפקוד גבוה יכול לייצר bronchospasm פרדוקסלית שיכולה לסכן את החיים. אם מתרחשת ברונכוספזם פרדוקסלי, המטופלים צריכים להפסיק את השימוש ב- ATROVENT HFA.

השפעות עיניים

זהירות חולים כדי למנוע ריסוס תרסיס בעיניים שלהם יעץ כי זה עלול לגרום משקעים או החמרה של גלאוקומה זווית זווית, mydriasis, לחץ תוך עיני מוגבר, כאבים בעין חריפה או אי נוחות, טשטוש זמני של ראייה, הילה חזותית או תמונות צבעוניות ב עם עיניים אדומות מ הלחמית ו גודש הקרנית. המטופלים צריכים גם להיות מומלץ כי כל שילוב של תסמינים אלה לפתח, הם צריכים להתייעץ עם הרופא שלהם מיד.

מאחר שסחרחורת, הפרעות אכילה, מיידריאזיס וראייה מתמשכת עשויים להתרחש בשימוש ב- ATROVENT, יש להזהיר את המטופלים לגבי פעילויות הדורשות איזון וחדות ראייה כגון נהיגה במכונית או במכשירים או במכונות.

שימור שתן

ליידע את המטופלים כי ATROVENT HFA עלול לגרום שימור השתן צריך להיות מומלץ להתייעץ עם הרופאים שלהם אם הם חווים קושי עם שתן.

תדירויות שימוש

הפעולה של ATROVENT HFA צריכה להימשך 2-4 שעות. יעצו למטופלים לא להגדיל את המינון או את התדירות של טיפול בתפקוד האוטיזם בתפקוד גבוה ללא טיפול בחולים המטפלים ברופא. יעץ למטופלים לחפש טיפול רפואי מיידי אם הטיפול ב- ATROVENT HFA הופך להיות פחות יעיל עבור הקלה סימפטומטית, הסימפטומים שלהם מחמירים, ו / או חולים צריכים להשתמש במוצר בתדירות גבוהה מהרגיל.

שימוש בסמים

יעץ למטופלים להשתמש ב- ATVVENT HFA ביחס לתרופות אחרות בשאיפה.

השתמש רק כפי שנקבע

הזכר למטופלים כי יש להשתמש בתרופות בתפקוד גבוה בתפקוד גבוה באופן עקבי כפי שנקבע במהלך הטיפול.

הכנה לשימוש ו תחול

להנחות את המטופלים כי תחליב אטרובנט HFA הוא חיוני כדי להבטיח את התוכן המתאים של התרופה בכל actuation. המטופלים לא צריכים לנער את המכל אוטיזם בתפקוד גבוה לפני השימוש (ראה אישור ה- FDA ).

תווית החולה המאושרת על ידי ה- FDA

הזכר למטופלים לקרוא ולעקוב אחר " הוראות השימוש " המצורפות למוצר.

טוקסיקולוגיה לא קלינית

קרצינוגנזה, מוטאגנזה, פגיעה בפריון

מחקרים דו-שנתיים של סרטן מסרטן אצל עכברים ועכברים לא גילו כל פעילות מסרטנת במינון של עד 6 מ"ג לק"ג (כ -240 ו -120 פעמים במינון המקסימלי המומלץ לשאיפה יומיומית במבוגרים על בסיס מג / מ"ר, בהתאמה) . תוצאות של מחקרים שונים על מוטציות / clastogenicity (בדיקת איימס, בדיקה קטלנית של עכבר דומיננטי, בדיקת עכבר של מיקרואנוקס ועיוות כרומוזום של מח העצם באוגרים סיניים) היו שליליים.

פריון של חולדות זכר או נקבה במינונים אוראליים עד 50 מ"ג / ק"ג (כ 2000 פעמים את MRHDID במבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר) לא הושפע על ידי ipratropium ברומיד הממשל. במינון אוראלי של 500 מ"ג / ק"ג (כ -20, 000 פעמים ב- MRHDID במבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר), ה- ipratropium bromide גרם לירידה בשיעור ההתעברות.

השתמש באוכלוסיות ספציפיות

הֵרָיוֹן

אפקטים Teratogenic: הריון קטגוריה B

אין מחקרים נאותים מבוקר היטב של אטרופטנט HFA (epratropium bromide) שאיפת תרסיס אצל נשים בהריון. יש להשתמש בתרופות בתפקוד גבוה במהלך הריון רק אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

במחקרים שנערכו במחקרים שנעשו על פי רוב, במינונים של כ-200, 40, 000 ו -10, 000 פעמים בהתאמה, המינון המקסימלי המומלץ (MRHDID) במבוגרים (על בסיס מ"ג / מ"ר במינונים אימהיים בכל מינים של 10, 1, 000, 125 מ"ג / ק"ג / יום, בהתאמה). במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו במחקרים שנערכו, מחקרים אלו לא הראו כל עדות להשפעות טרטוגניות כתוצאה מאייפטרופיום ברומיד. העכבות נצפתה כטיפול מוגבר בחולדות במינונים אוראליים כ -3, 600 פעמים ב- MRHDID במבוגרים (על בסיס מ"ג / מ"ר במינונים אימהיים של 90 מ"ג / ק"ג / יום ומעלה). השפעה זו אינה נחשבת רלוונטית לשימוש האדם בשל המינונים הגדולים בהם הוא נצפה ואת ההבדל בתוואי של הממשל.

אמהות סיעוד

לא ידוע אם המרכיב הפעיל, ipratropium bromide, מופרש בחלב האדם. מאחר שקטיון רבעוני לא מסיס עובר לחלב אם, יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן טיפול בתפקוד גבוה בתפקוד גבוה לאם סיעודית.

שימוש פדיאטרי

בטיחות ויעילות באוכלוסיית הילדים לא הוקמו.

שימוש גריאטרי

במחקר המהותי בן 12 השבועות, ניסויים של ATROVENT HFA ו- ATCVENT CFC היו יעילים באותה מידה בקרב מטופלים מעל גיל 65 ומטה מתחת לגיל 65. מתוך סך כל הנושאים במחקר קליני של ATROVENT HFA, 57% היו בגיל 65 שנים. לא נמצאו הבדלים כוללים בבטיחות או ביעילות בין נושאים אלה לבין נבדקים צעירים יותר.

מנת יתר

מנת יתר חריפה על ידי שאיפה לא סביר שכן ipratropium bromide אינו נספג היטב באופן שיטתי לאחר שאיפה או בעל פה.

אימוץ

ATAROVENT HFA מותנה בתנאים הבאים (ראה אזהרות ואמצעי זהירות ).

  • רגישות יתר ל- ipratropium bromide או רכיבים אחרים של ה- HFA
  • רגישות לאטרופין או כל נגזרותיו

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון פעולה

Ipratropium bromide הוא סוכן אנטיכולינרגי (parasympatholytic), אשר מבוסס על מחקרים בבעלי חיים, נראה כי הוא מעכב רפלקסים בתיווכם על ידי אנטגוניזציה של הפעולה של אצטילכולין, סוכן המשדר שוחרר בצמתים neuromuscular בריאה. Anticholinergics למנוע את העליות של ריכוז תאיים של Ca ++ אשר נגרמת על ידי אינטראקציה של אצטילכולין עם קולטנים muscarinic על שריר חלקה הסימפונות.

פרמקודינמיקה

תופעות לב וכלי דם

במינונים המומלצים, ipratropium bromide אינו מייצר שינויים משמעותיים מבחינה קלינית בקצב הדופק או לחץ הדם.

תופעות עיניים

במחקרים ללא שליטה חיובית, ipratropium bromide לא שינו את גודל התלמיד, התאמה או חדות הראייה.

הסרה מוקוקילארית והפרשות נשימה

מחקרים קליניים מבוקר הוכיחו כי ipratropium bromide אינו משנה או שחרור מוקהילירי או נפח או צמיגות של הפרשות הנשימה.

פרמקוקינטיקה

לאחר הטיפול בשאיפה דרך הפה משאיפת מינון במינון, רוב המינון הנמסר מופקד בדרכי העיכול, ובמידה פחותה גם בריאה, אתר הפעולה המיועד. Ipratropium bromide הוא אמין quaternary ולכן הוא לא נספג בקלות לתוך השאלה מערכתית או מפני השטח של הריאה או מן מערכת העיכול כפי שאושרו על ידי רמת הדם ומחקרים הפרשה כליות.

מחצית החיים של חיסול הוא כ 2 שעות לאחר שאיפה או ניהול תוך ורידי. Ipratropium bromide מחויב מינימלית (0 עד 9% במבחנה) כדי אלבומין פלזמה ו α1 חומצה גליקופרוטאינים. זה metabolized חלקית על מוצרים אסטר הידרוליזה פעיל. לאחר מתן הווריד, כמחצית מהמינון מופרשת ללא שינוי בשתן.

מחקר פרמקוקינטי עם 29 חולים כרוניים במחלת ריאות חסימתית (48-79 שנים) הראה כי ממוצע הריכוז של פלטי ipromropium בפלסמה של 59 ± 20 pg / mL התקבל בעקבות מינהל יחיד של 4 שאיפות של ATAVENT HFA (84 mcg ). פלזמה ipratropium ריכוז ירד ל 24 ± 15 pg / mL על ידי שש שעות. כאשר מטופלים אלו קיבלו 4 שאיפות QID (16 שאיפות / יום = 336 mcg) במשך שבוע אחד, הריכוז הממוצע של הפלטה ב- ipratropium עלה ל -82 ± 39 pg / mL עם ריכוז שוקת (6 שעות) של 28 ± 12 pg / mL במצב יציב.

אוכלוסיות ספציפיות

חולים גריאטריים

במחקר הפרמקוקינטי עם 29 מטופלים עם COPD, תת-קבוצה של 14 חולים היו בני 65 שנים. ממוצע שיא ריכוז ipratropium פלזמה של 56 ± 24 pg / mL התקבלו לאחר הממשל יחיד של 4 שאיפות (21 מיקרוגרם / נשיפה) של ATROVENT HFA (84 מיקרוגרם). כאשר אלה 14 חולים היו מנוהל 4 שאיפות ארבע פעמים ביום (16 שאיפות / יום) במשך שבוע אחד, הריכוז הממוצע פלזמה ipratropium פלזמה רק עלה ל 84 ± 50 pg / mL המציין כי התנהגות פרמקוקינטי של ipratropium bromide באוכלוסייה גריאטרי הוא בהתאם לחולים צעירים יותר.

חולים עם פגיעה מוחית

הפרמקוקינטיקה של ATROVENT בתפקוד גבוה לא נבדקה בחולים עם אי ספיקת כליות.

חולים פגומים

הפרמקוקינטיקה של ATROVENT בתפקוד גבוה לא נבדקה בחולים עם אי ספיקת כבד.

אינטראקציה בין סמים לסמים

לא נערכו מחקרים פרמקוקינטיים ספציפיים להערכת אינטראקציות בין תרופתיות עם תרופות אחרות.

מחקרים קליניים

מסקנות לגבי היעילות של ה- ATROVENT בתפקוד גבוה (HFA) נבעו משני מחקרים קליניים מבוקרים אקראיים, כפולים-סמיות. מחקרים אלו רשמו זכרים ונקבות בגיל 40 ומעלה, עם היסטוריה של COPD, היסטוריה עישון של 10 שנים Pack, FEV 1 <65% ו FEV 1 / FVC <70%.

אחד המחקרים היה מחקר אקראי של 12 שבועות, אקראי ופלסבו, שבו נבדקו 505 מתוך 507 מטופלים עם חולי COPD אקראיים עבור הבטיחות והיעילות של 42 מק"ג (n = 124) ו- 84 מק"ג (n = 126) ) ATVVENT בתפקוד גבוה בהשוואה ל- 42 מיקרוגרם (n = 127) ATROVENT CFC ומקבלי הפלצבו (HFA = 62, CFC n = 66). נתונים עבור פלצבו שניהם פלצבו HFA פלצבו CFC שולבו בהערכה.

סידורי FEV 1 (כפי שמוצג באיור 1 להלן, כאמצעים מותאמים להשפעות מרכז ואמצעיות ביום הבדיקה 1 וביום הבדיקה 85) נקודת הקצה העיקרית () הראה כי 1 מינון (2 שאיפות / 21 מיקרוגרם כל אחד) של ATROVENT בתפקוד גבוה, שיפור בתפקוד הריאתי בהשוואה לפלסבו. במהלך שש השעות שלאחר הניתוח המיידית ביום הראשון, השיפור הממוצע לשעה ב- FEV 1 הממוצע היה 0.148 ליטר ל- ATVVENT HFA (42 mcg) ו- 0.013 ליטר לפלסבו. השיפור הממוצע בשיא ב- FEV 1, ביחס לקו הבסיס, היה 0.295 ליטר, לעומת 0.138 ליטר לפלצבו. במהלך שש השעות שלאחר הניתוח המיידית ביום 85, השיפור הממוצע לשעה ב- FEV 1 הממוצע היה 0.141 ליטר ל- ATVVENT HFA (42 mcg) ו- 0.014 ליטר עבור פלסבו. השיפור הממוצע בשיא ב- FEV 1, ביחס לקו הבסיס, היה 0.295 ליטר, לעומת 0.140 ליטר לפלצבו.

ATVVENT HFA (42 mcg) הוצגה כמשתווה קלינית ל- ATROVENT CFC (42 mcg).

איור 1: יום 1 ו 85 יום (ראשי נקודות קצה) תוצאות

במחקר זה, שניהם ATROVENT HFA ו ATROVENT CFC ניסוחים היו יעילות באותה מידה בקרב חולים מעל גיל 65 מתחת לגיל 65 שנים.

הזמן החציוני לשיפור בתפקוד הריאתי (FEV 1 עלה ב -15% או יותר) היה בתוך כ -15 דקות, הגיע לשיא בין 1 ל -2 שעות, ונמשך 2 עד 4 שעות ברוב החולים. כמו כן הוכיחו שיפורים בתפקוד הכפייתי המוחלט (FVC).

המחקר השני היה מחקר קליני מבוקר של 12 שבועות, אקראי, כפול-סמיות, מבוקר ב- 174 מבוגרים עם COPD, כאשר ATROVENT HFA 42 mcg (n = 118) הושווה ל- ATROVENT CFC 42 mcg (n = 56). הבטיחות והיעילות של ניסויים בתפקוד גבוה בתפקוד גבוה (HFA) וב- CFC נצפו כמדומה.

יעילות הברונכודילטוריות והשונות של ATROVENT HFA לעומת ATROVENT CFC נחקרו גם במחקר של שנה אחת, בטיחות ויעילות, בחולים עם 456 חולי COPD. הבטיחות והיעילות של ניסויים בתפקוד גבוה בתפקודי HFA ו- CFC נצפו כמדומה.

מידע על המטופל

הוראות לשימוש

Atrovent® HFA (epratropium bromide HFA) תרסיס שאיפה

קרא את הוראות השימוש לפני השימוש ב- ATAVENT בתפקוד גבוה ובכל פעם שאתה מקבל מילוי חוזר. ייתכן שיש מידע חדש. עלון זה אינו לוקח את מקומו של דבר עם הרופא המטפל לגבי מצבך הרפואי או הטיפול שלך.

השתמש ATROVENT HFA בדיוק כמו הרופא שלך אומר לך. אל תשנה את המינון או את התדירות שבה אתה משתמש ב- ATROVENT HFA מבלי לדבר עם ספק שירותי הבריאות שלך.

תגיד לרופא שלך על כל התרופות שאתה לוקח. טיפול ב- HFA עלול להשפיע על האופן שבו תרופות אחרות עובדות וחלק מהתרופות האחרות עלולות להשפיע על אופן הפעולה של ה- ATROVENT בתפקוד גבוה.

מידע חשוב על השימוש ב- ATROVENT HFA

  • אתה לא צריך לנער ATVVENT HFA לפני השימוש בו.
  • ATVVENT HFA צריך להיות "דרוך" 2 פעמים לפני שתשתמש במינון הראשון של משאף חדש בתפקוד גבוה של HFA או כאשר המשאף לא נמצא בשימוש במשך יותר מ -3 ימים.
    • כדי לדחוף, לדחוף את המכל נגד השופר (ראה איור 1), המאפשר התרופה לרסס לאוויר.
    • אין לרסס את התרופה לתוך העיניים בעת תחול אטרובנט HFA.

תיאור משאף

ATROVENT HFA שאיפת אוויר (איור 1) מורכבת ממכל מתכת המכיל את התרופה ואת השופר שמשחרר את התרופה מהמיכל. השופר כולל שרוול בהיר וחסר צבע, חלק פלסטיק לבן וכובע אבק ירוק.

משאף מגיע עם מחוון מינון אתה יכול לראות דרך חלון קטן על שפופרת פלסטיק (ראה איור 1). משאף חדש מציג "200" בחלון האינדיקטור. מחוון המינון יציג את המספר המשוער של פעולות (תרסיסים) של תרופות שנותרו במשאף. בעת שימוש במשאף, מחוון המינון יסתובב בדרך כלל בכל 5 עד 7 actuations (תרסיסים) לכיוון המספר הבא (ראה איור 2).

איור 1

איור 2

הוראות לשימוש:

1. הכנס את מכל המתכת לקצהו הברור של השופר (ראה איור 1). ודא שהמיכל מחובר במלואו לתוך החריץ.

  • יש להשתמש במכל ה- HFA של ATROVENT רק עם השדר של ה- AROVENT HFA.
  • אל תשתמש בשפופרת ה- ATROVENT HFA עם תרופות אחרות הנשאפות.

.2 הסר את מכסה האבק המגן הירוק. אם המכסה אינו על השופר, ודא שאין דבר בשופר לפני השימוש. לקבלת התוצאות הטובות ביותר, המכל צריך להיות בטמפרטורת החדר לפני השימוש.

3. לנשום (לנשוף) עמוק דרך הפה שלך. החזק את המשאף זקוף (ראה איור 3), בין האגודל לאצבע הראשונה. שים את הפומית בפה וסגור את השפתיים. 1. הכנס את מכל המתכת לקצהו הברור של השופר (ראה איור 1).

  • שמור את העיניים עצומות כך שאף תרופה לא ירוס לתוך העיניים שלך. אם ריססו לתוך העיניים, אטרוגנט אוטיזם בתפקוד גבוה עלול לגרום לראייה מטושטשת ולפרעות ראייה אחרות, כאבי עיניים או אי נוחות, תלמידים מורחבים או גלאוקומה של זווית צרה או החמרה במצב זה. אם כל שילוב של תסמינים אלה מתפתח, כדאי להתייעץ עם הרופא מיד.

איור 3

4. לנשום (בשאיפה) לאט דרך הפה שלך באותו זמן לרסס את HFA ATRVENT לתוך הפה שלך.

  • כדי לרסס את ה - ATROVENT HFA בחוזקה לחץ על המכל כנגד השופר פעם אחת (ראה איור 4). המשיכו לנשום עמוק.

איור 4

5. עצור את הנשימה למשך עשר שניות ולאחר מכן הוצא את הפיה מהפה ונשף החוצה לאט (ראה איור 5).

איור 5

6. המתן 15 שניות לפחות וחזור על שלבים 3 עד 5.

.7 החזר את מכסה האבק המגן הירוק לאחר השימוש.

.8 שמור את השופר נקי. לפחות פעם בשבוע, לשטוף את הפומית, לנער אותו כדי להסיר עודף מים ולתת לו אוויר יבש כל הדרך (ראה הוראות ניקוי מנקה ).

ניקוי מנקה הוראות:

שלב א ' הסר והנח את מכסה המכל ואת מכסה האבק מהשפופרת (ראה איור 1).

שלב ב. שטפו את השפופרת דרך החלק העליון והתחתון במים זורמים חמים למשך 30 שניות לפחות (ראו איור 6). אין להשתמש בשום דבר מלבד מים כדי לשטוף את הפומית.

איור 6

שלב ג יבש את הפה על ידי רועד את המים העודפים ולאפשר לו להתייבש כל הדרך.

שלב D. כאשר הפומית יבש, להחליף את המכל. ודא שהמיכל מחובר במלואו לתוך החריץ.

שלב E. החזר את מכסה האבק המגן הירוק. אם התרופה קטנה או לא יוצא מן השופר, לשטוף את השופר כמתואר השלבים א 'תחת "הוראות ניקוי פה".

9. מתי לקבל חדש משאף HFA ATVVENT.

ישנם כ 40 actuations (תרסיסים) שמאל כאשר מחוון מינון מציג "40", שם את השינויים ברקע מ ירוק לאדום (ראה איור 7 א). זה כאשר אתה צריך למלא את המרשם שלך או לשאול את הרופא אם אתה צריך מרשם נוסף עבור תרסיס HFA אטרובנט.

צבע הרקע יהיה כולו אדום כאשר מחוון מתקרב 20. מחוון יפסיק לנוע ב "0". מחק את המשאף כאשר מחוון המינון מציג את "0" (ראה איור 7 ב). למרות שהמיכל לא יכול להיות ריק, לא ניתן להיות בטוח לגבי כמות התרופות בכל אקטואציה (ריסוס) ברגע שמחוון המינון מציג את "0".

איור 7 א

איור 7 ב

מוצר זה אינו מכיל כל כלורופלורוקורבון (CFC).

התוכן של ה- ATAVENT HFA נמצא תחת לחץ. אין לנקב את המכל. אין להשתמש או לאחסן ליד חום או להבה פתוחה. חשיפה לטמפרטורות מעל 120 ° F עלולה לגרום להתפוצצות. לעולם אל תשליך את המיכל לתוך אש או משרפה. שמור ATVVENT HFA וכל התרופות מחוץ להישג ידם של ילדים.

כתובת פניות רפואיות ל: //us.boehringer-ingelheim.com, (800) 542-6257 או (800) 459-9906 TTY.

אחסן אטאופנט HFA בטמפרטורת החדר (77 ° F (25 ° C)). חשיפה לטווח קצר לטמפרטורות גבוהות או נמוכות יותר (מ 59 ° F (15 ° C) עד 86 ° F (30 ° C)) מקובל.

קטגוריות פופולאריות