עמיקין

Anonim

עמיקין
(amikacin סולפט) הזרקת

תיאור

אזהרות

חולים המטופלים עם aminoglycosides parenteral צריך להיות תחת תצפית קלינית צמודה בגלל oototoxicity פוטנציאל nephrotoxicity הקשורים לשימוש שלהם. בטיחות לתקופות טיפול אשר יותר מ 14 ימים לא הוקמה.

Neurotoxicity, המתבטאת כמו ototoxicity שיווי המשקל ואת השמיעה דו - צדדית קבועה, יכולה להתרחש בחולים עם נזק כלייתי קבוע מראש ובחולים עם תפקוד כלייתי תקין שטופלו במינונים גבוהים ו / או לתקופות ארוכות יותר מאלו המומלצות. הסיכון של oototoxicity הנגרמת על ידי aminoglycoside גדול יותר בחולים עם נזק כלייתי. חירשות בתדירות גבוהה מתרחשת בדרך כלל, וניתן לאתר אותה רק באמצעות בדיקה אודיומטרית. ורטיגו עלול להתרחש ועשוי להיות עדות לפגיעה וסטיבולארית. ביטויים אחרים של neurotoxicity עשויים לכלול קהות, עקצוץ בעור, עוויתות שרירים, ועוויתות. הסיכון של אובדן שמיעה עקב aminoglycosides עולה עם מידת החשיפה או שיא גבוה או גבוה שוקת ריכוז בסרום. לחולים המזיקים לנזק בשבלול לא יהיו סימפטומים במהלך הטיפול, כדי להזהיר אותם על פיתוח רעילות שמינית עצבית, וחרישות דו-צדדית בלתי-הפיכה מוחלטת או חלקית עלולה להתרחש לאחר הפסקת הטיפול בתרופה. Amotoglycoside- oototoxicity המושרה הוא בדרך כלל בלתי הפיך.

Aminoglycosides הם פוטנציאליים nephrotoxic. הסיכון לנפרוטוקסיות גדול יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ובמי שקיבלו מינון גבוה או טיפול ממושך.

הסגר הנוירומיסקולרי ושיתוק בדרכי הנשימה דווחו בעקבות הזרקה פרנטרלית, הזרקה מקומית (כמו בהשקיה אורתופדית ובבטן או בטיפול מקומי של empyema), ובעקבות שימוש אוראלי באמינוגליקוזידים. יש לבחון את האפשרות של תופעות אלו אם אמינוגליקוזידים מנוהלים על ידי כל מסלול, במיוחד בחולים המקבלים תרופות הרדמה, סוכני חסימה נוירומוסקולרית כגון טופוקארין, סוקסינכולין, דקמתוניום, או בחולים המקבלים עירויים מסיביים של דם נוגדי קרישה. אם החסימה מתרחשת, מלחי סידן עשויים להפוך את התופעות הללו, אך ייתכן שיהיה צורך בסיוע נשימתי מכני.

יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות והרופא השמיני, במיוחד בחולים עם ליקוי בכליות ידועות או חשודות בתחילת הטיפול וגם באלו שתפקוד הכליה שלהם הוא נורמלי בתחילה, אך מפתחים סימני תפקוד כליות במהלך הטיפול. ריכוז בסרום של amikacin צריך להיות פיקוח כאשר ניתן להבטיח רמות נאותות, כדי למנוע רמות רעילות פוטנציאליים וריכוז שיא ממושך מעל 35 מיקרוגרם לכל מ"ל. השתן צריך להיבדק עבור כוח הכבידה ירד, הפרשת מוגברת של חלבונים, ואת הנוכחות של תאים או יציקות. חנקן אוריאה בדם, קריאטינין בסרום, או קריאטינין צריך להימדד מעת לעת. יש להשיג אאודיוגרמות טורייות במידת האפשר בחולים מבוגרים מספיק כדי להיבדק, במיוחד חולים בסיכון גבוה. עדויות של oototoxicity (סחרחורת, סחרחורת, טינטון, שאגה באוזניים, אובדן שמיעה) או nephrotoxicity דורש הפסקת התרופה או מינון ההתאמה.

יש להימנע משימוש חד-פעמי ו / או שיטתי של חומרים נוירוטוקסיים או נוירוטוקסיים אחרים, בעיקר bacitracin, cisplatin, amphotericin B, cephaloridine, paromomycin, viomycin, polymyxin B, colistin, vancomycin או aminoglycosides אחרים. גורמים נוספים העשויים להגדיל את הסיכון לרעילות הם גיל מתקדם והתייבשות.

שימוש מקביל של amikacin עם משתנים חזק (חומצה ethacrynic, או furosemide) יש להימנע מאז משתנים בעצמם עלול לגרום oototoxicity. בנוסף, כאשר מנוהל תוך ורידי, משתנים עשוי לשפר את הרעילות aminoglycoside על ידי שינוי ריכוזי אנטיביוטיקה בסרום ורקמות.


Amicacin סולפט הוא חצי אנטיביוטיקה aminoglycoside סינתטי נגזר kanamycin. D-Streptamine, O-3-amino-3-deoxy-ab-glucopyranosyl) 1> 6) -O- (6-amino-6-deoxy-aD-glucopyranosyl (1> 4)) - N1- (4-amino 2-hydroxy-1-oxobutyl) -2-deoxy- (S) -, סולפט (1: 2) (מלח).

יש לו את הנוסחה המולקולרית הבאה C 22 H 43 N 5 O 13 • 2H 2 SO 4 עם משקל מולקולרי של 781.75.

צורת המינון מסופקת כפתרון חסר צבע, חסר צבע לאור צבעוני עבור שימוש ב- IM או IV. 100 מ"ג לכל בקבוקון 2 מ"ל, כל מ"ל מכיל: 50 מ"ג Amikacin (כמו סולפט), 0.13% נתרן metabisulfite, 0.5% נתרן סיטרייד דיהידראט, מים עבור הזרקות, האוויר הוחלף עם חנקן. pH מותאם עם חומצה גופרתית ו / או אם יש צורך Hydroxide נתרן. pH 3.5-5.5. 500 מ"ג לכל בקבוקון 2 מ"ל ו 1 גרם לכל בקבוקון 4 מ"ל, כל מ"ל מכיל: 250 מ"ג Amikacin (כמו סולפט), 0.66% נתרן metabisulfite, 2.5% נתרן ציטראט דיהידראט, מים עבור Qs הזרקה, האוויר הוחלף חנקן. pH מותאם עם חומצה גופרתית ו / או אם יש צורך Hydroxide נתרן. pH 3.5-5.5.

התראות

הזרקת גופרית של Amikacin מסומנת בטיפול לטווח קצר בזיהומים חמורים בשל זנים רגישים של חיידקים שליליים של גראם, כולל מינים של פסאודומונאס, Escherichia coli, מינים של פרוטאוס חיובי אינדול ושלילי פרוטאוס, מיני פרובידנסיה, קלבסיאלה-אנטרובקטר-סראטיה מינים, ו Acinetobacter (מימה, Herellaa) מינים.

מחקרים קליניים הראו הזרקת גופרית amikacin להיות יעיל ב septicemia חיידקי (כולל אלח דם neonatal); בזיהומים חמורים של מערכת הנשימה, העצמות והמפרקים, מערכת העצבים המרכזית (כולל דלקת קרום המוח) ועור ורקמות רכות; זיהומים תוך-בטנתיים (לרבות דלקת צפק); ב כוויות וזיהומים פוסט אופרטי (כולל ניתוח שלאחר כלי הדם). מחקרים קליניים הראו כי amikacin יעיל גם בדלקות בדרכי השתן החמורות והמורכבות החוזרות עקב אורגניזמים אלה. Aminoglycosides, כולל הזרקת sulfate amikacin, אינם מסומנים פרקים ראשוניים מסובכים של זיהומים בדרכי השתן, אלא אם כן האורגניזמים סיבתי אינם רגישים אנטיביוטיקה שיש פחות רעילות פוטנציאלית.

מחקרים בקטריולוגיים צריכים להתבצע כדי לזהות אורגניזמים סיבתי ואת הרגישות שלהם כדי amikacin. Amikacin עשוי להיחשב כטיפול ראשוני בחשד לזיהומים שליליים של גראם וטיפול עשוי להיות מנוהל לפני קבלת תוצאות של בדיקות רגישות. ניסויים קליניים הראו כי amikacin היה יעיל בזיהומים שנגרמו על ידי זנים עמידים גנטמיצין ו / או tramycycin של אורגניזמים של גראם שלילי, במיוחד פרוטאוס rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, ו Pseudomonas aeruginosa. ההחלטה להמשיך בטיפול בתרופה צריכה להתבסס על תוצאות מבחני הרגישות, חומרת הזיהום, תגובת המטופל והשיקולים הנוספים הנוספים הכלולים בתיאור DESCRIPTION: WARNINGS .

כמו כן הוכח שאמיכצין יעיל בדלקות סטפילוקוקליות וניתן להיחשב כטיפול ראשוני בתנאים מסוימים בטיפול במחלות סטפילוקוקליות ידועות או חשודות, כגון זיהומים חמורים שבהם האורגניזם הסיבתי עשוי להיות גם חיידק שלילי של חיידק סטאפילוקוקוס, זיהומים של גראם בשל זנים רגישים של staphylococci בחולים אלרגיים לאנטיביוטיקה אחרים, וכן ב staphylococccal מעורבים זיהומים שליליים.

בזיהומים חמורים מסוימים כגון אלח דם ניאונטלי, טיפול מקביל עם תרופה מסוג פניצילין עשוי להיות מסומן בשל האפשרות של זיהומים עקב אורגניזמים חיוביים כגון סטרפטוקוקי או pneumococci.

מינון ואדמיניסטרציה

יש לקבל את משקל הגוף לפני הטיפול בחישוב המינון הנכון. הזרקת גופרית של Amikacin עשויה להינתן תוך שרירית או תוך ורידי.

יש להעריך את הסטטוס של תפקוד הכליות על ידי מדידת ריכוז קריאטינין בסרום או חישוב קצב הסילוקין האנדוגני. חנקן אוריאה בדם (BUN) הוא הרבה פחות אמין למטרה זו. הערכה מחדש של תפקוד הכליות צריכה להיעשות מעת לעת במהלך הטיפול.

במידת האפשר, ריכוזי amikacin בסרום צריך להיות נמדד כדי להבטיח רמות נאותות אבל לא מוגזם. רצוי למדוד את שני ריכוזי השיא ואת שוקת הסרום לסירוגין במהלך הטיפול. ריכוזי שיא (30 עד 90 דקות לאחר הזריקה) מעל 35 מיקרוגרם לכל מ"ל וריכוז שוקת (רק לפני המנה הבאה) מעל 10 מיקרוגרם לכל מ"ל יש להימנע. מינון צריך להיות מותאם כפי שצוין.

מינון המומלץ למבוגרים, ילדים ותינוקות גדולים יותר (ראה תיאור: אזהרות עם תפקוד כלייתי תקין הוא 15 מ"ג / ק"ג / יום מחולק ל -2 או 3 מנות שוות הניתנות במרווחים שווים בחלוקה שווה., 7.5 mg / kg Q12h או 5 mg / kg q8h הטיפול בחולים בכיתות המשקל הכבד לא יעלה על 1.5g / day.

כאשר אמיקצין מסומן בתינוקות (ראה תיאור: אזהרות מומלץ לתת מנה של 10 מ"ג / ק"ג בתחילה ל -7.5 מ"ג לק"ג כל 12 שעות.

משך הטיפול הרגיל הוא 7 עד 10 ימים. רצוי להגביל את משך הטיפול לטווח קצר ככל האפשר. המנה היומית הכוללת על ידי כל נתיבי הניהול לא יעלה על 15 מ"ג / ק"ג / יום. בזיהומים קשים ומסובכים שבהם הטיפול נחשב מעבר ל -10 ימים, יש לשקול מחדש את השימוש באמיקאצין. אם המשך, רמות seric amikacin, andrenal, השמיעה, פונקציות וסטיבולרי צריך להיות פיקוח. במינון המומלץ, זיהומים מסובכים עקב אורגניזמים רגישים amikacin צריך להגיב תוך 24 עד 48 שעות. אם תגובה קלינית מוגדרת אינה מתרחשת בתוך 3 עד 5 ימים, יש להפסיק את הטיפול, ויש לבדוק מחדש את תבנית הרגישות לאנטיביוטיקה של האורגניזם הפולש. כשל של זיהום להגיב עשוי להיות עקב התנגדות של האורגניזם או לנוכחות של מוקדים ספיגה המחייבים ניקוז כירורגי.

כאשר amikacin מסומן בדלקות בדרכי השתן לא מסובכות, ניתן להשתמש במינון של 250 מ"ג פעמיים ביום.

הוראות מינון
מבוגרים וילדים עם תפקוד רנאלי נורמלי
משקל המטופל מִנוּן
7.5 מ"ג / ק"ג5 מ"ג / ק"ג
lbsק"גq12hq8h
9945337.5 מ"ג225 מ"ג
11050375 מ"ג250 מ"ג
12155412.5 מ"ג275 מ"ג
13260450 mg300 מ"ג
14365487.5 מ"ג325 מ"ג
15470525 מ"ג350 mg
16575562.5 מ"ג375 מ"ג
17680600 מ"ג400 mg
18785637.5 מ"ג425 מ"ג
19890675 מ"ג450 mg
20995712.5 מ"ג475 מ"ג
220100750 מ"ג500 מ"ג


מינון תוך שרירתי לחולים עם תפקוד כליות פגום: כאשר ניתן, ריכוז amikacin בסרום צריך להיות פיקוח על ידי הליכי assay המתאים. מינון יכול להיות מותאם בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי או על ידי מתן מנות נורמליות במרווחים ממושכים או על ידי מתן מינון מופחת במרווחים קבועים.

שתי השיטות מבוססות על ערכי קריאטינין של המטופל או על ערכי קריאטינין בסרום, שכן אלה נמצאו בקורלציה עם מחצית חיים של aminoglycoside בחולים עם תפקוד כלייתי פוחת. לוחות זמנים אלה יש להשתמש בשילוב עם תצפיות קליניות מעבדה זהיר של המטופל צריך להיות שונה בהתאם לצורך. אף שיטה לא צריכה לשמש כאשר הדיאליזה מתבצעת.

מינון תקין במרווחים ממושכים: אם שיעור הסילוקין של קריאטינין אינו זמין ומצבו של המטופל יציב, ניתן לחשב את מרווח המינון במשך שעות עבור המינון הרגיל על ידי הכפלת קריאטינין בסרום של החולה ב -9, למשל, אם הריכוז של קריאטינין בסרום הוא 2 מ"ג / 100 מ"ל, מנה בודדת מומלץ (7.5mg / ק"ג) צריך להינתן כל 18 שעות.

מינון מופחת במרווחי זמן קבועים : כאשר תפקוד הכליות נפגעת רצוי לנהל amikacin במרווח זמן קבוע, המינון חייב להיות מופחת. בחולים אלה, ריכוז amikacin בסרום צריך להיות נמדד כדי להבטיח ניהול מדויק של amikacin וכדי למנוע ריכוזים מעל 35 מ"ג / מ"ל. אם קביעות assay בסרום אינן זמינות ומצבו של המטופל יציב, ערכי קריאטינין בסרום וקריאטינין בסרום הם האינדיקטורים הזמינים ביותר של דרגת הליקוי בכליות כדי להשתמש בהם כמדריך למינון.

ראשית, ליזום טיפול על ידי מתן מנה רגילה, 7.5 מ"ג / ק"ג, כמו מינון הטעינה. מנת הטעינה הזו זהה למינון המומלץ בדרך כלל, אשר יחושב עבור מטופל עם תפקוד כלייתי תקין כמתואר לעיל.

כדי לקבוע את הגודל של מינון תחזוקה הניתן כל 12 שעות, יש להוריד את מינון הטעינה ביחס לירידה בשיעור הקריאטינין של המטופל:

תחזוקה מינון כל 12 שעות
49 -
CC הנצפה ב מ"ל / דקות רגיל CC ב מ"ל / דקות
איקס
מחושב טעון במינון מ"ג
(CC- קריאטינין שיעור אישור)

מדריך גס חלופי לקביעת מינון מופחת במרווחים של 12 שעות (לחולים שערכי קריאטינין בסרום שלהם ידועים) הוא לחלק את המינון המומלץ בדרך כלל על ידי קריאטינין בסרום של החולה.

לוחות המינון לעיל לא נועדו להיות המלצות נוקשה אבל ניתנים כמדריכים למינון כאשר המדידה של רמות בסרום amikacin אינו ריאלי.

טיפול תוך ורידי: המינון האינדיבידואלי, המינון היומי הכולל, והמינון המצטבר הכולל של amikacin sulfate זהים למינון המומלץ לניהול תוך שרירי. הפתרון לשימוש תוך ורידי הוא מוכן על ידי הוספת תוכן של בקבוקון 500 מ"ג ל 100 או 200 מ"ל של diluent סטרילית כגון הזרקה של 0.9% נתרן כלורי או הזרקה 5% דקסטרוז או כל פתרון תואם אחר.

הפתרון מנוהל למבוגרים מעל 30 עד 60 דקות. המינון היומי הכולל לא יעלה על 15 מ"ג / ק"ג / יום ויכול להיות מחולק ל -2 או 3 מנות מחולקות באופן שווה במרווחים שווים.

בחולים ילדים כמות הנוזלים בשימוש תהיה תלויה בכמות amicacin sulfate הורה עבור המטופל. זה צריך להיות כמות מספקת כדי להחדיר את amikacin במשך 30 עד 60 דקות נקודה. תינוקות צריכים לקבל 1 עד 2 אינפוזיה שעה.

Amiacacin לא צריך להיות premixed פיזית עם תרופות אחרות, אבל צריך להיות מנוהל בנפרד על פי המינון המומלץ ואת המסלול.

יציבות ב נוזלים IV: Amicacin סולפט יציב במשך 24 שעות בטמפרטורת החדר בריכוז של 0.25 ו 5.0 מ"ג / מ"ל ​​את הפתרונות הבאים:

  • 5% הזרקת דקסטרוז
  • 5% דקסטרוז ו 0.2% נתרן כלורי הזרקה
  • 5% דקסטרוז ו 0.45% נתרן כלוריד הזרקה
  • 0.9% סודיום כלוריד הזרקה
  • הזרקת רינגר הנקה
  • נורמוסול M ב 5% הזרקה דקסטרוז (או פלסמה ליטה 56 הזרקת ב 5% דקסטרוז במים)
  • נורמוסול ® ב 5% הזרקת דקסטרוז (או פלסמה ליטה 148 הזרקת ב 5% דקסטרוז במים)

בפתרונות הנ"ל עם ריכוזי amphacin sulfate של 0.25 ו 5.0 mg / mL, פתרונות בגילאי 60 יום ב 4 ° C ומאוחסנים אז ב 25 ° C היו פעמים השירות של 24 שעות.

בריכוזים אותו, פתרונות קפואים וזקנים במשך 30 יום ב -15 מעלות צלזיוס, מופשר, ומאוחסנים על 25 מעלות צלזיוס היו פעמים השירות של 24 שעות.

מוצרים תרופתי Parenteral צריך להיבדק חזותית עבור חומר חלקיקי שינוי צבע לפני הממשל בכל פעם הפתרון ואת היתר מכולה.

Aminoglycosides מנוהל על ידי כל הנתיבים לעיל לא צריך להיות premixed פיזית עם תרופות אחרות, אבל צריך להיות מנוהל בנפרד.

בגלל הרעילות הפוטנציאלית של aminoglycosides, "מינון קבוע" המלצות שאינן מבוססות על משקל הגוף לא מומלץ. במקום זאת, חשוב לחשב את המינון כדי שיתאים לצרכים של כל חולה.

איך סופקו

Amicacin Sulfate Injection, USP מסופק כדלקמן.

N0703-9022-03100 מ"ג לכל 2 מ"ל
N0703-9032-03500 מ"ג לכל 2 מ"ל
N0703-9040-031 גרם לכל 4 מ"ל

2 מ"ל ו 4 בקבוקי מ"ל הם ארוז בחפיסות מדף של 10.

חנות בטמפרטורת החדר נשלט 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).

Amicacin סולפט זריקה, USP מסופק צלוחיות כפתרון חסר צבע אשר לא דורש קירור. לפעמים הפתרון יכול להיות צהוב חיוור מאוד; זה לא מצביע על ירידה בעוצמה.

* באואר, AW, קירבי, WMM, שריס, JC, ו Turck, M: בדיקה אנטיביוטית על ידי שיטה סטנדרטית דיסק יחיד, Am. ג. פתול ., 45: 493, 1966; מבחן רגישות דיסק תקינה, רשם פדרלי, 37: 20527-29, 1972.

זהירות: פדרלי (ארה ב ") אוסר על פינוי ללא מרשם.

תופעות לוואי

לכל אמינוגליקוזידים יש פוטנציאל לעורר רעילות שמיעתית, שיווי המשקל והכליות והסגר הנוירומיסקולרי (ראה DESCRIPTION: WARNINGS box). הם מופיעים בתדירות גבוהה יותר בחולים עם עבר נוכחי או עבר של ליקוי בכליות, טיפול בתרופות אחרות או אוטוטוקסיות או נפרוטוקיות, ובחולים שטופלו לתקופות ארוכות יותר ו / או עם מינונים גבוהים יותר מהמומלץ.

Neurotoxicity-Ototoxicity: השפעות רעילות על העצב הגולגולת השמיני יכול לגרום לאובדן שמיעה, אובדן איזון, או שניהם. Amikacin בעיקר משפיע על תפקוד השמיעה. נזקי שבלול כוללים חירשות בתדר גבוה ובדרך כלל מתרחשת לפני שניתן להבחין באובדן שמיעה קליני.

נוירוטוקסיטי - חסימה נוירוסקולרית: שיתוק שרירים חריף ודום נשימה עלולים להתרחש בעקבות טיפול בתרופות aminoglycoside.

Nephrotoxicity: עלייה של קריאטינין בסרום, אלבומינוריה, נוכחות של תאים אדומים ולבנים, יציקות, אזוטמיה, אוליגוריה דווחו. שינויים בפונקציה כליות בדרך כלל הפיך כאשר התרופה מופסקת.

אחר: בנוסף לאלה שתוארו לעיל, תגובות שליליות אחרות אשר דווחו o nrare מקרים הם פריחה בעור, חום סמים, כאבי ראש, paresthesia, רעד, בחילה והקאות, eosinophilia, ארתרלגיה, אנמיה, לחץ דם.

אינטראקציות עם תרופות

לא סופק מידע.

אזהרות

עיין בתיבה DESCRIPTION: WARNINGS .

Aminoglycosides יכול לגרום נזק עוברית כאשר ניתנת לאישה בהריון. Aminoglycosides לחצות את השליה והיו כמה דיווחים של חירשות מוחלטת בלתי-ניתנת לשתייה בילדותית אצל ילדים שאמהותיהם קיבלו סטרפטומיצין במהלך ההיריון. למרות שתופעות לוואי חמורות לעובר או לתינוקות לא דווחו בטיפול בנשים הרות עם aminoglycosides אחרים, קיים פוטנציאל לפגיעה. מחקרים רבייה של amikacin בוצעו חולדות ועכברים ולא גילה שום עדות לפגיעה בפוריות או נזק לעובר בשל amikacin. אין מחקרים מבוקר היטב אצל נשים בהריון, אבל ניסיון מחקרי אינו כולל כל עדות חיובית של תופעות לוואי של העובר. אם תרופה זו משמשת במהלך ההריון, או אם החולה נכנס להריון בעת ​​נטילת התרופה, יש להודיע ​​על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

מכיל metabisulfite נתרן, sulfite שעלולה לגרום לתגובות אלרגיות מסוג כולל תסמינים אנפילקטיים ואיים מסכני חיים או פחות אסתמה פרקים אנשים מסוימים רגישים. השכיחות הכללית של רגישות הגופרית באוכלוסייה הכללית אינה ידועה וכנראה נמוכה. רגישות של גופרית נתפסת לעיתים קרובות יותר באסתמה מאשר באנשים לא-אסטתמטיים.

אמצעי זהירות

Aminoglycosides הם נספגים במהירות כמעט לחלוטין כאשר הם מוחלים topically, למעט שלפוחית ​​השתן, בקשר עם הליכים כירורגיים. חירשות בלתי הפיך, אי ספיקת כליות, ומוות בשל המצור neuromuscular דווחו בעקבות השקיה של שני שדות כירורגית קטנים וגדולים עם הכנה aminoglycoside.

הזרקת גופרית Amicacin הוא nephrotoxic, ototoxic ו neurotoxic. שימוש בו זמנית או סידורי של סוכנים ototoxic או nephrotoxic אחרים יש להימנע או באופן שיטתי או topically בגלל פוטנציאל לתוספות השפעה. מוגברת nephrotoxity דווחה לאחר ניהול parenteral במקביל של אנטיביוטיקה aminoglycosides ו cephalosporins. Conphitant cephalosporins עשוי להגדיל באופן מזערי הקביעה creatinine.

מאז amikacin נמצא בריכוז גבוה במערכת הפרשת הכליות, המטופלים צריכים להיות hydrated היטב כדי למזער גירוי כימי של tubules הכליות. תפקוד הכליות צריך להיות מוערך על ידי השיטות הרגילות לפני תחילת הטיפול היומיומי במהלך הטיפול.

אם מופיעים סימנים של גירוי בכליות (יציקות, תאים לבנים או אדומים, או אלבומין), יש להגדיל את הידרציה. ירידה במינון (ראה מינון ומינון) עשוי להיות רצוי אם ראיות אחרות של תפקוד לקוי של כליות מתרחשת כגון ירידה ירידה קריאטינין; ירידה במידת הכובד של השתן; BUN מוגברת, קריאטינין או אוליגוריה. אם האזוטמיה עולה או אם חלה ירידה מתמשכת בפלט השתן, יש להפסיק את הטיפול.

הערה: כאשר חולים מטופלים היטב ותפקוד הכליות הוא נורמלי הסיכון לתגובות נפרוטוקיות עם amikacin נמוך אם המלצות המינון (ראה מינון ומינון) לא חרגו.

מטופלים קשישים עשויים להקטין את תפקוד הכליות אשר עשוי שלא להיות ניכרת בדיקות בדיקות שגרתיות כגון BUN או קריאטינין בסרום. קביעת אישור קריאטינין עשויה להיות שימושית יותר. ניטור תפקוד הכליות במהלך הטיפול עם aminoglycosides חשוב במיוחד.

Aminoglycosides צריך לשמש בזהירות בחולים עם הפרעות שרירים כגון myasthenia gravis או פרקינסון מאז תרופות אלה עלולים להחריף חולשת שרירים בגלל ההשפעה הפוטנציאלית שלהם curare כמו על צומת neuromuscular.

תערובת במבחנה של aminoglycosides עם אנטיביוטיקה של ביתא-לקט (פניצילין או קפאלוספורינים) עלולה לגרום להפרעה הדדית משמעותית. ירידה בחצי מחצית החיים או ברמת הסרום עלולה להתרחש כאשר תרופה מסוג aminoglycoside או פניצילין מנוהלת על ידי נתיבים נפרדים. אי-פעילות של האמינוגליקוזיד הינה משמעותית מבחינה קלינית רק אצל מטופלים עם תפקוד כלייתי חמור. איטום עשוי להמשיך בדגימות של נוזלי הגוף שנאספו עבור assay, וכתוצאה מכך לא מדויק קריאות aminoglycoside. דגימות כאלה צריכים להיות מטופלים כראוי (assayed מיידי, קפוא, או מטופלים עם ביתא לקטאזה).

חוצה אלרגניות בקרב aminoglycosides הוכח.

כמו עם אנטיביוטיקה אחרים, השימוש של amikacin עלול לגרום לגידול של אורגניזמים unonsceptible. אם זה קורה, טיפול הולם צריך להיות מופעל.

Aminoglycosides לא צריך לתת במקביל עם משתנים חזק (ראה DESCRIPTION: WARNINGS התיבה).

קרצינוגנזה, מוטאגנזה, פגיעה בפריון

מחקרים בבני אדם לא בוצעו עם aminoglycosides כדי לקבוע את השפעתם על קרצינוגנזה, mutagenesis, או פגיעה בפוריות.

הֵרָיוֹן

קטגוריה D (ראה סעיף אזהרות ).

אמהות סיעוד

לא ידוע אם תרופה זו מופרשת בחלב האדם. ככלל, סיעוד לא צריך להתבצע בזמן החולה על סמים מאז תרופות רבות מופרשות בחלב האדם.

שימוש פדיאטרי

Aminoglycosides צריך להיות זהיר בשימוש של תינוקות בטרם עת ו neonatal בשל חוסר בגרות הכליות של חולים אלה ואת המשך וכתוצאה מכך הארכת מחצית החיים של תרופות אלה.

מנת יתר

במקרה של Overdosage או תגובה רעילה, דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה יסייע הסרת amikacin מן הדם. בתינוק, חילופי החליפין עשוי גם להיחשב.

אימוץ

היסטוריה של רגישות יתר לאמיקסין היא התווית-נגד לשימוש בה. היסטוריה של רגישות יתר או תגובות רעילות חמורות לאמינוגליקוזידים עשויה להתוות את השימוש בכל aminoglycoside אחר בגלל הרגשות הצולבים הידועים של חולים לסמים בכיתה זו.

פרמקולוגיה קלינית

ניהול תוך שרירי: Amikacin נספג במהירות לאחר ניהול שרירי. ב מתנדבים בוגרים רגילים, הריכוז הממוצע בסרום שיא של כ 12, 16, ו 21 מ"ג / מ"ל ​​מתקבלים 1 שעה לאחר ניהול שריר של 250mg (3.7mg / kg), 375mg (5mg / kg), 500 מ"ג (7.5 מ"ג / ק"ג ), מנות בודדות, בהתאמה. בשעה 10 שעות, רמות בסרום הם על 0.3μg / mL, 1.2μg / mL, ו 2.1μg / mL, בהתאמה.

מחקרים על סובלנות במתנדבים רגילים מגלים כי amicacin sulfate נסבל היטב באופן מקומי לאחר מינון תוך שרירי חוזר, וכאשר ניתנים במינון המומלץ ביותר, לא oototoxicity או nephrotoxity דווח. אין ראיות של הצטברות סמים עם מינון חוזר במשך 10 ימים כאשר מנוהל על פי המינון המומלץ.

עם תפקוד כלייתי תקין, כ 91.9% של מינון תוך שרירי הוא מופרש ללא שינוי בשתן ב 8 השעות הראשונות, ו 98.2% בתוך 24 שעות. ריכוז שתן ממוצע במשך 6 שעות הם 563μg / mL לאחר מינון של 250 מ"ג, 697μg / mL לאחר מנה של 375 מ"ג ו -832 מיקרוגרם / מ"ל ​​לאחר מינון של 500 מ"ג.

מחקרים ראשוניים בין שרירי הלידה של משקלים שונים (פחות מ -1.5 ק"ג, 1.5 עד 2.0 ק"ג, מעל 2.0 ק"ג) במינון של 7.5 מ"ג / ק"ג, גילו כי בדומה לאמינוגליקוזידים אחרים, ערכי מחצית החיים בסרום היו קשורים באופן הפוך עם הפוסט- גיל הלידה וסילוק הכליות של amikacin. נפח ההפצה מציין כי amikacin, כמו aminoglycosides אחרים, נשאר בעיקר בחלל הנוזל תאיים של יילודים. מינון חוזר כל 12 שעות בכל הקבוצות הנ"ל לא הראה הצטברות לאחר 5 ימים.

טיפול תוך ורידי: מינונים בודדים של 500 מ"ג (7.5 מ"ג / ק"ג) שניתנו למבוגרים נורמליים כאינפוזיה על פני תקופה של 30 דקות הפיקו ריכוז ממוצע של שיא בסרום של 38 מיקרוגרם / מ"ל ​​בסוף העירוי, ורמות של 24 מיקרוגרם / מ"ל, 18 מיקרוגרם / מ"ל, ו 0.75 מיקרוגרם / מ"ל ​​ב 30 דקות, שעה 1, ו 10 שעות שלאחר אינפוזיה, בהתאמה. שמונים וארבעה אחוזים מהמינון שנלקח הופרשו בשתן תוך 9 שעות וכ -94% עם 24 שעות.

חזרה על חוזי 7.5mg / kg כל 12 שעות אצל מבוגרים נורמליים הייתה נסבלת היטב ולא גרמה לצבירת סמים.

כללי: מחקרים פרמקוקינטיים בנושאי מבוגרים נורמליים חושפים את ממוצע מחצית החיים בסרום להיות קצת יותר מ 2 שעות עם נפח ממוצע מוחלט של הפצה של 24 ליטר (28% ממשקל הגוף). לפי טכניקת סינון אולטרה, דוחות של חלבון בסרום מחייב טווח בין 0 ל 11%. קצב הסליקה הממוצע הוא בערך 100 מ"ל / דקה ושיעור הסילוק הכליתי הוא 94 מ"ל לדקה עם תפקוד כלייתי תקין.

Amicacin מופרש בעיקר על ידי סינון גלומרולרי. חולים עם תפקוד כלייתי לקוי או ירידה בלחץ סינון גלומרולרי להפריש את התרופה הרבה יותר לאט (למעשה הארכת מחצית החיים בסרום). לכן, תפקוד הכליות יש לעקוב בקפידה המינון מותאם בהתאם (ראה לוח הזמנים המינון המוצע תחת מינון וניהול ).

לאחר הטיפול במינון המומלץ, רמות טיפוליות נמצאות בעצמות, בלב, בכיס המרה וברקמת הריאה בנוסף לריכוז משמעותי בשתן, מרה, כיח, הפרשות ברונכיאליות, interstitial, pleural, ונוזל סינוביאלי.

רמות נוזל השדרה בתינוקות נורמליים הן כ -10% עד 20% מהריכוז בסרום ויכולים להגיע ל -50% כשהדלקות מודלקות. Amikacin הוכח לחצות את מחסום השליה ולהניב ריכוזים משמעותיים במי השפיר. שיא הריכוז בסרום העובר הוא כ -16% מהשיא בריכוז הסרום האימהי וערכי מחצית החיים של הסרום האימהי והעובר הם כ -2 ו -3.7 שעות, בהתאמה.

מִיקרוֹבִּיוֹלוֹגִיָה

גרגר שלילי: Amikacin פעיל במבחנה נגד מינים Pseudomonas, Escherichia coli, מינים Proteus (אינדול חיובי ו-אינדול שלילי), מינים Providencia, מינים קלבסילה- Enterobacter-Serratia, Acinetobacter (לשעבר מימה, Herellaa) מינים, ו Citrobacter freundii .

כאשר זנים של האורגניזמים לעיל נמצאו עמידות aminoglycosides אחרים, כולל גנטמיצין, tobramycin ו kanamycin, רבים רגישים amikacin במבחנה.

גראם חיובי: Amicacin סולפט פעיל במבחנה נגד פניצילינאז ו nonpenicillinase המייצרים סטפילוקוקוס מינים כולל זנים עמידות methicillin. עם זאת, aminoglycosides באופן כללי יש סדר נמוך של פעילות נגד אורגניזמים חיוביים אחרים גראם: דהינו, Streptococcus pyogenes, enterococci, ו סטרפטוקוקוס pneumoniae (לשעבר דיפלוקוקוס pneumoniae).

Amikacin מתנגד השפלה על ידי רוב האנזימים ininivlyating aminoglycoside ידוע להשפיע גנטמיצין, tobramycin, ו kanamycin.

מחקרים במבחנה הראו כי amikacin גופרתי בשילוב עם beta-lactam אנטיביוטיקה מעשים סינרגיסטית נגד אורגניזמים רבים משמעותיים מבחינה קלינית של גראם.

בדיקות חשדות דיסק: שיטות כמותיות הדורשות מדידה של אזורי אזור לתת את האומדנים המדויקים ביותר של רגישות אנטיביוטיקה. הליך אחד כזה * מומלץ לשימוש עם דיסקים כדי לבדוק רגישות כדי amikacin. הפרשנות כוללת מתאם של קטרים ​​המתקבלים במבחן הדיסק עם ערכי MIC עבור amikacin. כאשר האורגניזם הסיבתי נבדק על ידי השיטה של ​​קירבי באואר של רגישות דיסק, דיסק amikacin 30 מ"ג צריך לתת אזור של 17 מ"מ או יותר כדי להצביע על רגישות. גודל אזור של 14 מ"מ או פחות מציין התנגדות. גדלי אזור של 15 עד 16 מ"מ מצביעים על רגישות בינונית. בהליך זה, דו"ח ממעבדה של "רגישים" עולה כי האורגניזם המדביק עשוי להגיב לטיפול. דו"ח של "עמיד" מצביע על כך שהאורגניזם המזהם אינו צפוי להגיב לטיפול. דו"ח של "רגישות בינונית" מציע כי האורגניזם יהיה רגיש אם הזיהום מוגבל רקמות ונוזלים (למשל, שתן) שבו רמות אנטיביוטיקה גבוהות מושגות.

מידע על המטופל

ראה אזהרות, התוויות נגד, ודרישות זהירות .

קטגוריות פופולאריות