אלברטרול סולפט

Anonim

PROFENTIL® HFA
(albuterol sulfate) שאיפת תרסיס

תיאור

המרכיב הפעיל של ProVENTIL® HFA (albuterol sulfate) שאיפת האירוסול הוא albuterol sulfate, USP ROSmic α1 ((tert-Butylamino) methyl) -4-hydroxy-m-xylene-α, α'-diol sulfate (2: 1) מלח), bronchodilator סלקטיבי beta2-adrenergic יחסית שיש המבנה הכימי הבא:

Albuterol סולפט הוא שם גנרי הרשמי בארצות הברית. ארגון הבריאות העולמי המליץ ​​שם התרופה הוא salbutamol סולפט. המשקל המולקולרי של albuterol sulfate הוא 576.7, והנוסחה האמפירית (C 13 H 21 NO 3 ) 2 • H 2 SO 4 . Albuterol סולפט הוא לבן לבן גבישי מוצק. הוא מסיס במים מסיסים במקצת באתנול. PROVENTIL HFA שאיפת אוויר תרסיס הוא יחידת לחץ במינון במינון דחוס לשאיפת הפה. הוא מכיל ההשעיה microcrystalline של סולפט albuterol ב HFA-134 מונע (1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane), אתנול, חומצה אולאית.

כל actuation מספק 120 mcg albuterol sulfate, USP מן השסתום ו 108 mcg albuterol sulfate, USP מן השופר (שווה ערך ל 90 mcg של בסיס albuterol מן השופר). כל מיכל מספק 200 שאיפות. מומלץ לפצח את המשאף לפני השימוש בפעם הראשונה ובמקרים שבהם לא נעשה שימוש במשאף במשך יותר משבועיים על ידי שחרור ארבעה "ספריי מבחן" לאוויר, הרחק מהפנים.

מוצר זה אינו מכיל chlorofluorocarbons (CFCs) כמו propellant.

התראות

PROVENTIL® HFA שאיפת אוויר מצויינת במבוגרים וילדים בני 4 שנים ומעלה לטיפול או למניעת ברונכוספזם עם מחלת דרכי הנשימה חסימת הפיך ולמנוע תרגיל ברונכוספזם הנגרם על ידי התעמלות.

מינון ואדמיניסטרציה

עבור טיפול של מקרים חריפים של ברונכוספזם או מניעת תסמינים אסתמטיים, המינון הרגיל למבוגרים וילדים בגיל 4 ומעלה הוא שתי שאיפות חוזרות כל 4 עד 6 שעות. לא מומלץ להשתמש בתדירות גבוהה יותר או במספר גדול יותר של שאיפות. בחלק מהחולים, אחד שאיפת כל 4 שעות עשוי להיות מספיק. כל אקטואציה של אירוסול HFA של ProVENTIL® מספקת שאיבה של 108 מ"ג של אלפאטרול גופרתי (שווה ערך ל -90 מיקרוגרם של בסיס אלביטרול) מן השפופרת. מומלץ לפצח את המשאף לפני השימוש בפעם הראשונה ובמקרים שבהם לא נעשה שימוש במשאף במשך יותר משבועיים על ידי שחרור ארבעה "ספריי מבחן" לאוויר, הרחק מהפנים.

תרגיל מניעת ברונכוספזם המושרה

המינון הרגיל למבוגרים וילדים בגיל 4 ומעלה הוא שתי שאיפות 15 עד 30 דקות לפני האימון.

כדי לשמור על שימוש נכון במוצר זה, חשוב לשטוף את השפופרת מיובשים ביסודיות לפחות פעם בשבוע. המשאף עלול להפסיק לספק תרופות אם לא ניקה כראוי וייבוש ביסודיות (עיין בסעיף מידע על המטופל ). שמירה על פומית פלסטיק נקי מאוד חשוב כדי למנוע הצטברות תרופות וחסימה. משאף עלול להפסיק לספק תרופות אם לא ניקה כראוי ואוויר מיובש ביסודיות. אם השופר נחסם, שטיפת השופר תסיר את החסימה.

אם משטר מינון יעיל בעבר לא מצליח לספק את התגובה הרגילה, זה עשוי להיות סמן של חוסר יציבות של אסתמה ו דורש הערכה מחדש של המטופל ואת משטר הטיפול, תוך מתן תשומת לב מיוחדת לצורך האפשרי לטיפול אנטי דלקתי, כגון סטרואידים.

איך סופקו

PROVENTIL® (albuterol sulfate) שאיפת אוויר תרסיס מסופק כמו מכל מתכת אלומיניום בלחץ עם מפעיל פלסטיק צהוב וכובע אבק כתום כל בקופסאות של אחד. כל actuation מספק 120 mcg של סולפט albuterol מן השסתום ו 108 mcg של סולפט אלבטירול מן השופר (שווה ערך ל 90 mcg של בסיס albuterol). מיכלים בעלי משקל נקי של 6.7 גרם מכילים 200 שאיפות ( NDC 0085-1132-01).

אחסן בין 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). לקבלת התוצאות הטובות ביותר, המכל צריך להיות בטמפרטורת החדר לפני השימוש.

יש לנער היטב לפני השימוש.

המפעיל הצהוב המסופק עם ארוסול HFA של PROVENTIL אינו יכול לשמש עם מכלים אחרים של המוצר, ומפעיל של מוצרים אחרים אינו אמור לשמש עם מיכל אירוסול של PROVENTIL HFA. הכמות הנכונה של תרופות בכל מכל אינה יכולה להיות מובטחת לאחר 200 פעולות, למרות שהמיכל אינו ריק לחלוטין. יש להשליך את המכל כאשר נעשה שימוש במספר האקטואלים שכותרתו.

אזהרה: הימנע ריסוס בעיניים. תוכן בלחץ. אין לנקב או לשרוף. חשיפה לטמפרטורות מעל 120 ° F עלולה לגרום להתפוצצות. לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים.

PROVENTIL® HFA שאיפת אוויר אינו מכיל כלורופלורוקרבון (CFCs) כמניע.

טיפול רפואי מקצועי

לנתק את הוראות החולה לשימוש מחבילת החבילה ולהפרשת המוצר.

תופעות לוואי

מידע על תגובה שלילית בנוגע לשאיפת ה- EFA של PROVENTIL®® EH הוא תוצאה של מחקר דו-ממדי כפול-כפול, כפול-סמיות כפול, אשר השווה את משאף ה- HFA-134a לשאיפת ה- HFA-134a, משאף אלבוטרול CFC 11/12, ומשאפת פלצבו ב- HFA-134a חולי אסטמה. הטבלה הבאה מפרטת את ההיארעות של כל תופעות הלוואי (בין אם מדובר בתרופה הקשורה לתרופה או שאינה קשורה לתרופה) ממחקר זה שהתרחש בשיעור של 3% או יותר בקבוצת הטיפול בשאיפת ה- HFA של PROVENTIL ובמקרים רבים יותר ב- PROVENTIL טיפול ב- HFA שאיפת טיפול בקבוצה מאשר בקבוצת הפלסבו. באופן כללי, השכיחות ואופי התגובות השליליות שדווחו על שאיפת ה- EFA של PROVENTIL ושאיפת אלבקטרול CFC 11/12 היו דומים.

חוויות שליליות חוו (% מהחולים) במשפט קליני גדול בן 12 שבועות *

מערכת גוף / אירוע שלילי (מונח מועדף)PROVENTIL® HFA שאיפת אוויר
(N = 193)
CFC 11/12 דחף משאף Albuterol
(N = 186)
HFA-134 פלצבו משאף
(N = 186)
הפרעות באתר היישומיםשאיפת האתר692
תחושת טעם שאיפה433
גוף כמכלולתגובה אלרגית / סימפטומים64<1
כאב גב423
קַדַחַת625
מערכת העצבים המרכזית והיקפיתרַעַד782
מערכת העיכולבחילה1095
הֲקָאָה723
קצב הלב ואת קצב הפרעתטכיקרדיה72<1
הפרעות פסיכיאטריותעַצבָּנוּת793
הפרעות במערכת הנשימההפרעת נשימה (לא צוין)645
ריניטיס162214
זיהום בדרכי הנשימה העליונות212018
הפרעת מערכת השתןדלקת בדרכי שתן342
* טבלה זו כוללת את כל האירועים השליליים (בין אם מדובר בתרופה הקשורה לתרופה או שאינה קשורה לתרופה), אשר התרחשה בשיעור שכיחות של לפחות 3.0% בקבוצת ה- EFA של ProVENTIL Inhation Aerosol ובמקרים רבים יותר בקבוצת ה- EFA של שאיבת ה- HFA של פרובנטיל קבוצת ה- HFA-134a במשאף פלסבו.

תופעות הלוואי שדווחו על ידי פחות מ -3% מהחולים שקיבלו ProVENTIL HFA Inhation Aerosol, ובשיעור גבוה יותר של מטופלים עם פרוזנטיל בשאיפת ה- HFA של ProVENTIL, בהשוואה לחולים שקיבלו פלצבו, אשר להם פוטנציאל להיות קשורים ל- Prophil HFA Inhation Aerosol כוללים: דיספוניה, הזעה מוגברת, יובש בפה, כאבים בחזה, בצקת, קשיחות, אטקסיה, התכווצויות ברגליים, היפרקינזיה, השתקה, גזים, טינטון, סוכרת, חרדה, דיכאון, סלידה, פריחה. פלפיטציה וסחרחורת נצפו גם עם ארוסול HFA פרובנטיל.

תופעות לוואי שדווחו בניסוי קליני ב -4 שבועות, המשווה את ה- PROFENTIL HFA inhation Aerosol ומשאף אלבוטרול CFC 11/12, התרחש בשכיחות נמוכה והיו דומים לאלו שנראו במבחני הבוגרים.

במינון קטן של מינון מצטבר, רעד, עצבנות וכאב ראש נראו קשורים למינון.

מקרים נדירים של אורטיקריה, אנגיואדמה, פריחה, ברונכוספזם, בצקת לב וכלי דם דווחו לאחר השימוש של albuterol inhaled. בנוסף, albuterol, כמו סוכני סימפטומיומיטים אחרים, עלול לגרום לתופעות לוואי כגון לחץ יתר, אנגינה, סחרחורת, מערכת העצבים המרכזית, נדודי שינה, כאבי ראש, חומצה מטבולית, ייבוש או גירוי של השתן.

אינטראקציות עם תרופות

חוסמי בטא

בטא-אדרנרגי-חסימת קולטן לא רק לחסום את ההשפעה הריאתי של ביתא אגוניסטים, כגון פרובנטיל HFA שאיפת אוויר, אבל עלול לייצר ברונכוספזם חמור אצל חולי אסתמה. לכן, חולים עם אסתמה לא צריך להיות מטופלים בדרך כלל עם חוסמי ביתא. עם זאת, בנסיבות מסוימות, למשל, כמו מניעה לאחר myocardialinfarction, לא יכול להיות חלופות מקובלות לשימוש בטא אדרנרגי חסימת סוכנים בחולים עם אסתמה. במסגרת זו, יש לשקול חוסמי בטא קרדיוזלקטיביים, למרות שהם צריכים להינתן בזהירות.

משתנים

שינויי האק"ג ו / או היפוקלמיה, אשר עלולים לנבוע מהנהלת משתנים חסרי פוטאסיום (כגון לולאה או טיאזיזה משתנים) יכולים להחמיר בצורה חמורה על ידי ביתא אגוניסטים, במיוחד כאשר המינון המומלץ של ביתא אגוניסט עולה על. למרות המשמעות הקלינית של השפעות אלה אינו ידוע, זהירות מומלץ ב coadministration של ביתא אגוניסטים עם משתנים nonpotassiumsparing.

אלבוטרול - דיגוקסין

ירידה ממוצעת של 16% ו -22% ברמות הדיגוקסין בסרום הודגמה לאחר מתן מינון חד-פעמי תוך-ורידי של אלבוטרול, בהתאמה, למתנדבים רגילים שקיבלו דיגוקסין למשך 10 ימים. המשמעות הקלינית של ממצאים אלה עבור חולים עם מחלה חסימתית המקבלים אלבוטרול ודיגוקסין על בסיס כרוני אינה ברורה; עם זאת, זה יהיה זהיר כדי להעריך בזהירות את רמות digoxin בסרום בחולים אשר מקבלים כיום digoxin ו albuterol.

מעכבי מונואמין אוקסידאז או תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות

פרובנטיל HFA שאיפת אוויר צריכה להינתן בזהירות רבה לחולים המטופלים במעכבי מונואמין אוקסידאז או בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, או תוך שבועיים לאחר הפסקת הטיפול בסוכנים אלו, מכיוון שהפעולה של אלביוטרול על מערכת הלב וכלי הדם תועבר.

אזהרות

פרדוקסוספזם פרדוקסלי

Inbaled albuterol sulfate יכול לייצר bronchospasm פרדוקסלית שעלולה להיות סכנת חיים. אם מתרחשת ברונכוספזם פרדוקסלי, יש להפסיק מיד את הטיפול ב- EFA בשאיפת HFA של ProVENTIL ולהטמיע טיפול אלטרנטיבי. זה צריך להיות מוכר כי ברונכוספזם פרדוקסלי, כאשר קשורה עם ניסוחים בשאיפה, מתרחשת לעתים קרובות עם השימוש הראשון של מיכל חדש.

הידרדרות אסטמה

אסטמה עלולה להידרדר בחריפות על פני תקופה של שעות או כרונית במשך מספר ימים או יותר. אם המטופל זקוק למינונים גבוהים יותר של ארוזול ה- HFA של פרובנטיל בשאיפה מהרגיל, זה עשוי להיות סמן ליציבות של אסטמה ודורש הערכה מחודשת של משטר הטיפול והטיפול, תוך התחשבות מיוחדת בצורך האפשרי בטיפול אנטי-דלקתי, קורטיקוסטרואידים.

שימוש של סוכני אנטי דלקתיים

השימוש בברונצ'ודילטורים ביתא-אדרנרגיים-אגוניסטים לבדם אינו יכול להיות מספיק כדי לשלוט באסתמה בחולים רבים. יש להקדיש תשומת לב מוקדמת להוספת תרופות אנטי דלקתיות, כגון סטרואידים, למשטר הטיפולי.

אפקטים קרדיווסקולריים

פרובנטיל שאיפת HFA, כמו אגוניסטים ביתאדרנרגיים אחרים, יכולה לייצר קרדיולוגיות משמעותיות מבחינה קלינית אצל חלק מהמטופלים, כפי שנמדד על ידי דופק, לחץ דם ו / או סימפטומים. למרות השפעות אלה הם נדיר לאחר ניהול של PROFENTIL HFA שאיפת אוויר במינונים המומלצים, אם הם מתרחשים, התרופה עשויה להיות מופסק. בנוסף, בטא אגוניסטים דווחו לייצר שינויים EGG, כגון שיטוח של גל T, הארכת מרווח QTc, ו ST קטע דיכאון. המשמעות הקלינית של ממצאים אלה אינה ידועה. לפיכך, יש להשתמש בזהירות בחולים עם הפרעות לב וכלי דם, בעיקר אי ספיקה כלילית, הפרעות קצב לב, יתר לחץ דם, כמו כל אמינים סימפאתיים.

לא יעלה על המינון המומלץ

ההרוגים דווחו בשיתוף עם שימוש מופרז של תרופות סימפתיומימטיות בשאיפה באסטמה. הסיבה המדויקת למוות אינה ידועה, אבל דום לב בעקבות התפתחות בלתי צפויה של משבר חמור אסתמטי חריף החשד לאחר היפוקסיה.

תגובות מיידיות רגישות

תגובות מיידיות רגישות עלולה להתרחש לאחר ניהול של גופרתי albuterol, כפי שהוכח על ידי מקרים נדירים של אורטיקריה, אנגיואדמה, פריחה, ברונכוספזם, אנפילקסיס, בצקת לב וכלי דם.

אמצעי זהירות

כללי

אלברטולול גופרתי, כמו עם כל אמינים sympathomimetic, צריך לשמש בזהירות בחולים עם הפרעות לב וכלי דם, במיוחד אי ספיקה כלילית, הפרעות קצב לב, יתר לחץ דם; בחולים עם הפרעות עוויתיות, יתר לחץ דם, או סוכרת; ובמטופלים שאינם מגיבים בצורה יוצאת דופן לאמינים סימפטומטימיים. שינויים קליניים משמעותיים בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי נראו אצל מטופלים בודדים, וניתן לצפות מהם להתרחש אצל חלק מהחולים לאחר השימוש בברונצ'ודילטור ביתא-אדרנרגי.

מינונים גדולים של אלבוטרול תוך ורידי דווחו על מנת להחריף סוכרת מוקדמת וקטואסידוזיס. כמו אצל בטא-אגוניסטים אחרים, אלבוטרול עשוי לייצר היפוקלמיה משמעותית אצל חלק מהחולים, אולי באמצעות שריטה תוך תאית, שיש לה פוטנציאל לייצר השפעות קרדיווסקולריות שליליות. הירידה היא בדרך כלל חולפת, לא דורשת תוספת.

מידע עבור חולים

עיין בהוראות החולה המצוירות לשימוש . יש לנער היטב לפני השימוש. יש לתת למטופלים את המידע הבא: מומלץ לשאוב את המשאף לפני השימוש בפעם הראשונה ובמקרים בהם לא נעשה שימוש במשאף במשך יותר משבועיים על ידי שחרור ארבעה "ספריי מבחן" לאוויר, הרחק מן פָּנִים.

שמירה על תזוזה הניקוי הפלסטית חשובה מאוד למניעת בנייה וחסימה של התרופה. יש לרחוץ את המוטיק, שייקן כדי להסיר את המים העודפים, ואוויר יבש כמעט עד לשעה אחת בשבוע. INHALER MAY CEASE כדי לספק תרופות אם לא נוקה כראוי.

יש לנקות את המיה (עם הסרת המכל) על ידי הפעלת מים חמים דרך החלק העליון והתחתון למשך 30 שניות לפחות פעם בשבוע. את השפופרת יש לזעזע כדי להסיר עודף מים, ואז האוויר יבשים ביסודיות (כגון לילה). חסימה של הצטברות תרופות או אספקה ​​לא נכונה של תרופות עלולה לנבוע מאי-ייבוש האוויר באופן יסודי.

אם השופר צריך להיות חסום (מעט או ללא תרופות יוצא של השופר), את החסימה ניתן להסיר על ידי שטיפה כמתואר לעיל.

אם יש צורך להשתמש במשאף לפני שהוא יבש לחלוטין, לנער את המים העודפים, להחליף את המכל, לבדוק רסס פעמיים מהפנים, ולקחת את המנה שנקבעה. לאחר שימוש שכזה, יש לשטוף מחדש את השופר ולאפשר לו להתייבש ביסודיות.

הפעולה של פרוסיל ® HFA שאיפת אוויר צריך להימשך עד 4 עד 6 שעות. אין להשתמש בתרסיס ה - HFA בשאיפת ה - HFA בתדירות גבוהה יותר מהמומלץ. אין להגביר את המינון או את התדירות של מינונים של שאיבת HFA של PROVENTIL ללא התייעצות עם הרופא. אם אתה מוצא כי הטיפול עם PROVENTIL HFA שאיפת אוויר תרסיס הופך להיות פחות יעיל להקלה סימפטומטית, הסימפטומים שלך להיות יותר גרוע, ו / או אתה צריך להשתמש במוצר בתדירות גבוהה יותר מהרגיל, תשומת לב רפואית יש לחפש מיד. בזמן שאתה לוקח ProVENTIL HFA שאיפת אוויר, תרופות אחרות בשאיפה ותרופות אסטמה צריך לקחת רק על פי הוראות הרופא שלך.

תופעות לוואי שכיחות של טיפול עם albuterol בשאיפה כוללות דפיקות לב, כאבים בחזה, קצב לב מהיר, רעד או עצבנות. אם הינך בהריון או סיעודי, פנה לרופא שלך בנוגע לשימוש בתרסיס EFA של PROVENTIL. שימוש יעיל ובטוח ב- EFA של פרובנטיל בשאיפת ה- HFA כולל הבנה של האופן שבו יש לטפל בו. השתמש ב- PROVENTIL HFA שאיפת אוויר רק עם המפעיל המצורף למוצר. מחק את המכל לאחר 200 תרסיסים שימשו.

באופן כללי, הטכניקה לניהול פרוזנטיל HFA שאיפת אוויר תרסיס לילדים דומה לזה של מבוגרים. ילדים צריכים להשתמש בתרסיס EFA של פרובנטיל תחת פיקוח מבוגר, בהתאם להנחיות הרופא המטפל. (ראה הוראות השימוש בחולה).

Carcinogenesis, Mutagenesis, וירידה של פוריות

במחקר של שנתיים ב עכברי SPRAGUE-DAWLEY®, גרמה גופרית אלבוטרול לגידול הקשור במינון בשכיחות של ליאומיומות שפירות של mesovarium במינונים התזונתיים לעיל של 2 מ"ג / ק"ג (כ -15 פעמים המינון המומלץ היומית המומלצת למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר וכ - 6 פעמים המינון המומלץ היומי המומלץ עבור ילדים על בסיס מ"ג / מ"ר). במחקר אחר זה אפקט נחסם על ידי coadministration של propranolol, אנטגוניסט betaadrenergic לא סלקטיבית. במחקר בן 18 חודשים בעכברים מסוג CD-1 לא הראה אלביטרול גופרתי שום עדות לגידולים במינונים תזונתיים של עד 500 מ"ג לק"ג (כ -1, 300 פעמים מינון המשאבה המומלץ היומי למבוגרים על בסיס מג / מ"ר וכ -800) פעמים את המינון המקסימלי המומלץ היומי מינון לילדים על בסיס מ"ג / מ"ר). במחקר בן 22 חודשים ב- Golden Hamsters, אלביטולר סולפט לא הראה כל עדות לגידולים במינונים תזונתיים של עד 50 מ"ג לק"ג (כ -225 פעמים את המינון המומלץ היומי המומלץ למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר וכ -110 פעמים מינון מקסימלי יומי מומלץ לילדים על בסיס מ"ג / מ"ר).

אלברטול סולפט לא היה מוטגני במבחן איימס או במבחן מוטציה בשמרים. Albuterol סולפט לא היה clastogenic ב assay הלימפוציטים היקפיים האדם או assay עכבר assay 1 מיקרו assucleus assay.

מחקרי רבייה בחולדות לא הראו כל עדות לפגיעה בפוריות במינונים אוראליים עד 50 מ"ג לק"ג (כ -340 פעמים את המינון המקסימלי המומלץ לשאיפה יומית למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר).

הֵרָיוֹן

השפעות טרטוגניות

הריון קטגוריה C

Albuterol סולפט הוכח להיות טרטוגני בעכברים. מחקר שנערך בעכברים CD-1 בעכברים שקיבלו אלבוטרול גופרתי הראה תת-עורית ב -5 מתוך 111 (4.5%) עוברים ב -0.25 מ"ג / ק"ג (פחות ממינון השאיפה היומית המומלצת למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר) וב -10 108 (9.3%) עוברים ב -2.5 מ"ג / ק"ג (פי 8 מהמינון המומלץ היומי המומלץ למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר). התרופה לא גרמה להיווצרות חך שסוע במינון של 0.025 מ"ג לק"ג (פחות ממינון השאיפה היומית המומלצת למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר). החיך שסוע גם התרחש 22 מתוך 72 (30.5%) עוברים מן הנקבות שטופלו תת עורית עם 2.5 מ"ג / ק"ג של איזופרוטרנול (שליטה חיובית).

מחקר רבייה של ארנבות הולנדיות חשף cranioschisis ב 7 מתוך 19 (37%) עוברים כאשר albuterol גופרתי היה מנוהל בעל פה במינון 50 מ"ג / ק"ג (כ 680 פעמים המינון המקסימלי המומלץ מינון יומי למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר).

במחקר של שאיפת שאיפה ב עכברי SPRAGUE-DAWLEY, ניסוח ה- albuterol sulfate / HFA-134a לא הראה כל השפעה טרטוגנית על 10.5 מ"ג / ק"ג (כ -70 פעמים מינון מקסימלי יומי מומלץ למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר).

מחקר בו חולקו עכברים בהיריון עם אלבוטרול גופרתי רדיולאבל הראה כי חומר הקשור לסמים מועבר מהמחזור האימהי לעובר.

אין מחקרים הולמים ומבוקר היטב של אירוסול HFA פרובנטיל או אלבוטרול גופרתי אצל נשים הרות. PROVENTIL HFA שאיפת אוויר יש להשתמש במהלך ההריון רק אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

במהלך ניסיון שיווקי ברחבי העולם, דיווחים שונים של מומים מולדים, כולל חך שסוע ופגמים בגפיים, דווחו על צאצאיהם של מטופלים שטופלו באלבוטרול. חלק מהאימהות נטלו תרופות רבות במהלך ההריונות. מכיוון שלא ניתן להבחין בתבנית עקבית של פגמים, לא נקבעה מערכת יחסים בין שימוש באלבוטרול לבין אנומליות מולדות.

השתמש בעבודה משלוח

בגלל הפוטנציאל להפרעה ביתא אגוניסטית עם התכווצות הרחם, השימוש ב- PROVENTIL HFA שאיפת אוויר תרסיס להקלה על ברונכוספזם במהלך הלידה צריך להיות מוגבל לחולים בהם היתרונות בבירור עולים על הסיכון.

טוקוליזה

Albuterol לא אושרה לניהול של לידה מוקדמת. היתרון: יחס הסיכון כאשר albuterol הוא מנוהל Fortocolysis לא הוקמה. תופעות לוואי חמורות, כולל בצקת ריאתית, דווחו במהלך או לאחר הטיפול בעבודה מוקדמת עם אגוניסטים של ביתא, כולל אלבוטרול.

אמהות סיעוד

רמות הפלזמה של אלפאטרול גופרתי ו- HFA-134a לאחר מינון טיפולי בשאיפה הן נמוכות מאוד בבני אדם, אך לא ידוע אם מרכיבי ה- EFA של פרובנטיל בשאיפה מופרשים בחלב האדם.

בגלל הפוטנציאל הטומוריגניות של אלבוטרול במחקרים בבעלי חיים וחוסר ניסיון בשימוש ב- PROFENTIL HFA Inhation Aerosol על ידי אימהות מניקות, יש להחליט האם להפסיק את הטיפול או להפסיק את התרופה, תוך התחשבות בחשיבות סם לאם. זהירות צריך להיות מופעל כאשר albuterol sulfate מנוהל לאישה סיעודית.

רפואת ילדים

בטיחותם ויעילותם של אירוסולים בתפקוד HFA של ProVENTIL בחולי ילדים מתחת לגיל 4 לא הוקמו.

גֵרִיאַטרִיָה

פרובנטיל HFA שאיפה לא נחקרה באוכלוסייה גריאטית. כמו אצל אגוני בטא אחרים, יש להיזהר במיוחד בעת השימוש ב- PROVENTIL HFA בשאיפת מטופלים קשישים הסובלות ממחלות לב וכלי דם, שעשויות להיות מושפעות לרעה על ידי סוג זה של סמים.

מנת יתר

הסימפטומים הצפויים עם מינון יתר הם אלה של גירוי ביתא אדרנרגי ו / או התרחשות או הגזמה של כל אחד מהסימפטומים המפורטים תחת התגובות הקודמות, כגון התקפים, אנגינה, יתר לחץ דם או תת לחץ דם, טכיקרדיה עם שיעורי עד 200 פעימות לדקה, הפרעות קצב, עצבנות, כאב ראש, רעד, יובש בפה, דפיקות לב, בחילה, סחרחורת, עייפות, חולשה, נדודי שינה.

היפוקלמיה עשויה להתרחש גם. כמו עם כל התרופות סימפטומומימטיק, דום לב ואפילו מוות עשוי להיות קשור עם התעללות של אירוסול HFA PROVENTIL® שאיפת. הטיפול כולל הפסקת הטיפול ב- EFA בשאיפת ה- HFA של ProVENTIL יחד עם טיפול סימפטומטי מתאים. ניתן לשקול שימוש מושכל בחוסם קולטוזילטיבי של בטא-קולטן, תוך התחשבות בתרופות אלו עלולות לגרום להתרחשות ברונכוספזם. אין מספיק ראיות כדי לקבוע אם דיאליזה מועילה עבור overdosage של אירוסול EV פרובנטיל שאיפת.

המינון הקטלני החציוני של אלבטירול גופרתי בעכברים גדול מ -2000 מ"ג לק"ג (כ -6800 פעמים המינון המומלץ היומי המומלץ למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר וכ -3200 פעמים המינון המומלץ היומית המומלצת עבור ילדים על מ"ג / מ"ר). אצל חולדות בוגרים, המינון החציוני של קטלני אלבטירול הוא כ -450 מ"ג / ק"ג (כ -3, 000 פעמים המינון המומלץ היומי המומלץ למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר וכ -1, 400 פעמים המינון המקסימלי המומלץ לשאיפה יומית לילדים מ"ג / מ"ר). אצל חולדות צעירות, המינון הקטלני החציוני הוא כ -2, 000 מ"ג / ק"ג (כ -14, 000 פעמים מינון המשאבה המומלץ היומי למבוגרים על בסיס מ"ג / מ"ר וכ -6400 פעמים המינון המומלץ היומי המומלץ לילדים ב mg / m² בָּסִיס). מינון קטלני של שאיפה חציונית לא נקבע בבעלי חיים.

אימוץ

ProVENTIL® HFA שאיפת אירוסום היא התווית בחולים עם היסטוריה של רגישות יתר אלבוטרול או כל שאר הרכיבים HFA PROVENTIL.

פרמקולוגיה קלינית

מנגנון פעולה

מחקרים במבחנה ו vivo פרמקולוגים הוכיחו כי albuterol יש השפעה מועדפת על קולטני beta2-adrenergic לעומת isoproterenol. למרות שזה מוכר כי קולטני ביתא-אדרנרגי הם הקולטנים השולטים על שריר חלקיק הסימפונות, הנתונים מצביעים על כך שיש אוכלוסייה של קולטני בטא בלב האדם הקיים בריכוז בין 10% ל -50% של קולטני בטא אדרנרגי לב. הפונקציה המדויקת של קולטנים אלה לא הוקמה. (ראה אזהרות, סעיף אפקטים קרדיווסקולריים .)

הפעלה של קולטני בטא-אדרנרגי על שריר האוויר חלקלק מוביל להפעלת adenylcyclase ולגידול בריכוז תאיים של מונופוספט מחזורי -3 ', 5'-adenosine (מחזורי AMP). עלייה זו של AMP מחזורי מוביל ההפעלה של חלבון קינאז A, אשר מעכב את הזרחון של מיוזין ומוריד ריכוז סידן יוניים תאיים, וכתוצאה מכך הרפיה. Albuterol מרגיע את השרירים החלקים של כל דרכי הנשימה, מן קנה הנשימה אל bronchioles הטרמינל. Albuterol מעשים כמו אנטגוניסט פונקציונלי כדי להירגע את דרכי הנשימה ללא קשר spasmogen המעורבים, ובכך להגן מפני כל האתגרים bronchoconstrictor. ריכוז מוגבר AMP ריכוזים קשורים גם עם עיכוב של שחרור של מתווכים מתאי התורן בדרכי הנשימה.

אלבוטרול הוכח ברוב הניסויים הקליניים כדי להשפיע יותר על מערכת הנשימה, בצורה של הרפיה שרירית חלקה, מאשר isoproterenol במינונים דומים תוך הפקת תופעות לוואי. מחקרים קליניים מבוקרים וניסיון קליני אחר הראו כי albuterol בשאיפה, כמו תרופות אגוניסטיות אחרות, יכול לייצר אפקט קרדיווסקולרי משמעותי אצל חלק מהחולים, כפי שנמדד על ידי קצב הדופק, לחץ הדם, הסימפטומים ו / או השינויים האלקטרוקרדיוגרפיים.

פרה - קליני

מחקרים תוך ורידיים בחולדות עם albuterol sulfate הראו כי albuterol חוצה את מחסום הדם במוח ומגיע ריכוז במוח בהיקף של כ 5% של ריכוזי פלזמה. במבנים שמחוץ למחסום הדם-מוח (בלוטות האצטרובל ובלוטת יותרת המוח), ריכוזי אלביטרול נמצאו פי 100 מזה של המוח כולו.

מחקרים בחיות מעבדה (minipigs, מכרסמים וכלבים) הוכיחו את התרחשותם של הפרעות קצב לב ומוות פתאומי (עם עדויות היסטולוגיות לנמק שריר הלב) כאשר בטא-אגוניסט ומתילקסנטינות ניתנו במקביל. המשמעות הקלינית של ממצאים אלה אינה ידועה.

נפיחות בתפקוד HFA-134a נטולת פעילות תרופתית, למעט במינונים גבוהים מאוד בבעלי חיים (380-1300 פעמים החשיפה האנושית המקסימלית מבוססת על השוואות של ערכי AUC), בעיקר בהפקת אטקסיה, רעידות, קוצר נשימה או ריר. אלה דומים לאפקטים המיוצרים על ידי chlorofluorocarbons הקשורים מבנית, אשר שימשו בהרחבה במשאפים במינון משוקלל.

אצל בעלי חיים ובני אדם נמצאה נפיצה מהירה של HFA-134a, שנספגה במהירות וחוסלה במהירות, עם מחצית חיים של חייה של 3 עד 27 דקות בבעלי חיים ו- 5 עד 7 דקות בבני אדם. הזמן לריכוז הפלסמה המרבי (Tmax) וזמן המגורים הממוצע הם קצרים ביותר, מה שמוביל למראה חולף של HFA-134a בדם ללא כל עדות לצבירה.

פרמקוקינטיקה

במחקר ביו-זמינות חד-פעמי, שבו נרשמו שישה מתנדבים בריאים, רמות נמוכות של אלבוטרול נמוכות (סמוך לגבול התחתון של הכמות) נצפו לאחר ניהול של שתי נפיסות משני אירוסולי ה- HFA של PROVENTIL® ו- EC 11/12 מַשׁאֵף. לא היו ניתוחים פרמקוקינטיים רשמיים אפשריים עבור שתי התרופות, אך רמות אלבוטרול מערכתיות נראו דומות.

ניסויים קליניים

במחקר זה נבדקו 565 מטופלים עם אסתמה, אשר נבדקו במשך 12 שבועות, עם אקלים דו-סרקי, כפול-סמיות, כפול-דמה, של 193 מטופלים בהשוואה ל- CFC 11 / 12 משאף אלבוטרול דחוס (186 מטופלים) ומשאפת פלסבו מסוג HFA-134a (186 חולים).

מדידות FEV טורי 1 (כפי שמוצג להלן כאחוז מהבסיס הבסיסי של הבדיקה) הראו ששתי שאיפות של שאיפת ה- HFA בשאיפת ה- HFA גרמו לשיפור משמעותי יותר בתפקוד הריאתי מאשר בתוצאות פלצבו ותוצרי מחקר, אשר היו דומים באופן קליני למשאף אלבוטרול CFC 11/12 .

הזמן הממוצע להתחלה של עליה של 15% ב- FEV 1 היה 6 דקות והזמן הממוצע לשיא הוא 50 עד 55 דקות. ממוצע משך ההשפעה כפי שנמדד על ידי עלייה של 15% ב- FEV 1 היה 3 שעות. אצל חלק מהחולים, משך ההשפעה היה עד 6 שעות.

במחקר קליני נוסף במבוגרים, שתי שאיפות של PROVENTIL HFA שאיפת אוויר נלקח 30 דקות לפני תרגיל מנע- bducedchospise המושרה על ידי תחזוקה של FEV 1 בתוך 80% של ערכי הבסיס ברוב המטופלים.

בניסוי אקראי בן 4 שבועות, נבדקו 63 ילדים, בגילאי 4 עד 11, עם אסטמה על יעילות ברונכודילטור של ה- PROFENTIL HFA inhation Aerosol (33 חולי ילדים) בהשוואה ל- CFC 11/12 משאף אלבוטרול (30 מטופלים בילדים).

מדידות FEV טורי 1 כמו שינוי באחוזים מן הבסיס ביום הבדיקה הוכיחו כי שתי שאיפות של EFA פרובנטיל שאיפת אוויר הפיק תוצאות אשר היו דומים מבחינה קלינית משאף אלבקטרול CFC 11/12 דחף.

הזמן הממוצע להתחלה של עלייה של 12% ב- FEV 1 עבור אירוסול ה- HFA של פרובנטיל היה 7 דקות והזמן הממוצע לשיא היה כ -50 דקות. ממוצע משך ההשפעה כפי שנמדד על ידי גידול של 12% ב- FEV 1 היה 2.3 שעות. אצל חלק מהחולים בילדים, משך ההשפעה היה עד 6 שעות.

במחקר קליני נוסף בחולים ילדים, שתי שאיפות של אירוסול HFA של PROVENTIL שנשא 30 דקות לפני התרגיל סיפקו הגנה דומה כנגד פעילות ברונכספאזם הנגרמת על ידי פעילות גופנית, כמו משאף אלבוטרול CFC 11/12.

מידע על המטופל

PROFENTIL® HFA
(albuterol sulfate) שאיפת תרסיס

עבור שאיפה פה בלבד

הוראות השימוש בחולה

איור 1

איור 2

לפני השימוש ב- PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) בשאיפת האירוסול, קראו את ההוראות המלאות בקפידה. על ילדים להשתמש בתרסיס EFA של PROVENTIL בשאיפה תחת פיקוח מבוגרים, בהתאם להנחיות הרופא

שים לב ש

עולה כי תרסיס שאיפה זה אינו מכיל chlorofluorocarbons (CFCs) כמו דלק.

  1. Shake את inHaler טוב מיד לפני כל שימוש. לאחר מכן הוצא את המכסה מן השופר (ראה איור 1). בדוק פיה עבור חפצים זרים לפני השימוש. ודא שהמיכל מוכנס במלואו למפעיל.
  2. כמו בכל התרופות לאירוסול, מומלץ לפצח את המשאף לפני השימוש בפעם הראשונה ובמקרים בהם לא נעשה שימוש במשאף במשך יותר משבועיים. ראש על ידי שחרור ארבעה "מבחן תרסיסים" לאוויר, הרחק מהפנים שלך.
  3. נשמו במלואם מבעד לפה, מוציאים כל עוד אוויר מן הריאות. הניחו את השפופרת במלואה לתוך הפה, החזיקו את המשאף בתנוחה זקופה (ראו איור 2) וסגרו את השפתיים סביבו.
  4. תוך כדי נשימה בעדינות ובאטיות דרך הפה, דכא במלואו את הדף של מתכת המתקן עם האצבע שלך (ראה איור 2).
  5. החזק את הנשימה שלך זמן רב ככל האפשר, עד 10 שניות. לפני הנשימה, הוצא את המשאף מהפה ושחרר את האצבע מהמיכל.
  6. אם הרופא שלך רשם שאיפות נוספות, המתן 1 דקה, לחץ שוב את המשאבה וחזור על השלבים 3 עד 5. החזר את המכסה לאחר השימוש.
  7. שמירה על ה - MUTHPECECE פלסטיק הוא חשוב ביותר למנוע בנייה של תרופות וחסימה. יש לרחוץ את המוטיק, שייקן כדי להסיר את המים העודפים, ואוויר יבש כמעט עד לשעה אחת בשבוע. אינלר עלול להפסיק להתייבש אם לא נוקה כהלכה.

הוראות ניקוי שגרתי:

שלב 1. כדי לנקות, להסיר את המכסה ואת מכסה השסתום. לשטוף את פיה דרך העליון והתחתון עם מים זורמים חמים במשך 30 שניות לפחות פעם בשבוע (ראה איור א). לעולם אל תטבול את מכל המתכת במים.

איור א

לשטוף פיה מתחת למים זורמים חמים.

תרשים ב

אפשר לשופר להתייבש באוויר, כגון לילה.

איור ג

כאשר חסם, מעט או ללא תרופה יוצא.

שלב 2. לייבוש, לנער את המים העודפים ולתת את השופר אוויר יבש ביסודיות, כגון לילה (ראה איור B). כאשר הפומית יבשה, החליפו את המכל ואת מכסה השסתום. חסימה של הצטברות תרופות סביר יותר להתרחש אם השלט אינו מותר לאוויר יבש ביסודיות.

אם המאיץ שלך הפך לחסום (תרופה קטנה או נטולת תרופה יוצרת את השפופרת, ראה איור ג) ', שטוף את השופר כמתואר בשלב 1 ואוויר יבש באופן יסודי כמתואר בשלב 2.

אם אתה צריך להשתמש במשאף שלך לפני שהוא לגמרי יבש, לנער את המים עודף, להחליף את המכל, ולבדוק את הרסס פעמיים באוויר, הרחק את הפנים שלך, כדי להסיר את רוב המים שנותרו השופר. לאחר מכן לקחת את המנה כפי prescribed. לאחר שימוש כזה, יש לשטוף ולהתייבש היטב ביסודיות כפי שמתואר בשלבים 1 ו -2.

8. כמות התרופה הנכונה בכל שאיפה אינה יכולה להיות מובטחת לאחר 200 פעולות, למרות שהמיכל אינו ריק לחלוטין. יש להשליך את המכל כאשר נעשה שימוש במספר האקטואלים שכותרתו. לפני שתגיע למספר מסוים של actuations, עליך להתייעץ עם הרופא שלך כדי לקבוע אם מילוי נדרש. בדיוק כמו שאתה לא צריך לקחת מינון נוסף ללא התייעצות עם הרופא שלך, אתה גם לא צריך להפסיק להשתמש PROVENTIL HFA שאיפת אוויר תרסיס ללא התייעצות עם הרופא שלך.

ייתכן שתבחין בטעם שונה במקצת או בתרסיס כוח מאשר אתה רגיל עם ארוסול HFA PROVENTIL שאיפה, לעומת מוצרים אחרים אירוסול אלביוטרול שאיפה.

מִנוּן:

השתמש רק על פי הוראות הרופא שלך.

אזהרות:

הפעולה של פרוסיל ® HFA שאיפת אוויר צריך להימשך עד 4 עד 6 שעות. אין להשתמש בתרסיס ה - HFA בשאיפת ה - HFA בתדירות גבוהה יותר מהמומלץ. אין להגביר את מספר הנפיחות או התדירות של מינון של שאיבת HFA של PROVENTIL ללא התייעצות עם הרופא. אם אתה מוצא כי הטיפול עם PROVENTIL HFA שאיפת אוויר תרסיס הופך להיות פחות יעיל להקלה סימפטומטית, הסימפטומים שלך להיות יותר גרוע, ו / או אתה צריך להשתמש במוצר בתדירות גבוהה יותר מהרגיל, תשומת לב רפואית יש לחפש מיד. בזמן שאתם נוטלים תרופה לשאיפה בתפקוד HFA של PROVENTIL, יש לקחת תרופות אחרות בשאיפה רק לפי הוראות הרופא. אם הינך בהריון או סיעודי, פנה לרופא שלך בנוגע לשימוש בתרסיס שאיפת HFA של PROVENTIL.

תופעות לוואי שכיחות של טיפול ב- PROVENTIL HFA Inhation Aerosol כוללות דפיקות לב, כאבים בחזה, קצב לב מהיר, רעד או עצבנות. שימוש יעיל ובטוח ב- EFA של פרובנטיל בשאיפת ה- HFA כולל הבנה של האופן שבו יש לטפל בו. השתמש ב- PROVENTIL HFA בשאיפת HFA רק עם המפעיל הצהוב שסופק עם המוצר. אין להשתמש במפעילי ה - HFA של PROVENTIL Inhalation Aerosol עם תרופות אירוסול אחרות.

לקבלת התוצאות הטובות ביותר, להשתמש בטמפרטורת החדר. הימנע מחשיפת המוצר לחום ולקור קיצוניים.

לנער היטב לפני השימוש.

תוכן תחת לחץ.

אין לנקב. אין לאחסן ליד חום או להבה פתוחה. חשיפה לטמפרטורות מעל 120 ° F עלולה לגרום להתפוצצות. לעולם אל תשליך מיכל לתוך אש או משרפה. אחסן בין 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). הימנע ריסוס בעיניים. לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים.

מידע נוסף: ה- PROFENTIL® (אלפאטרול גופרתי) שאיפת האוויר אינו מכיל כלורופלורוקרבון (CFCs) כמניע. במקום זאת, את משאף מכיל hydrofluoroalkane (HFA-134a) כמו propellant.

קטגוריות פופולאריות